1. nosteroid tuzilishdagi yallirlanishga qarshi dori vositalari

Yallig‘lanishga qarshi nosteroid dorilarni qo‘llashga doir ko‘rsatmalar

Dorilarning iomi	Klinik jarayonlar
ASK Brufen Butadion Indometatsin	Yurak qopqoqchalari va bo‘gim bodi, yuqori nafas yo‘llari va o‘pka yalliglanishi. Deformatsiya bilan kechadigan bo‘g‘im yalliyelanishi, revmatik artritlar, kollagenozlar. Spondiloartroz, podagra, turli to‘qimalar yallirlanishi (mushak, sontomirlar va hokazo). Revmatik artrit, kollagenozlar, deformatsiyalovchi osteoartroz va boshqalar.

farqli o‘laroq, uyqu va kayf qilish ta’siri bilan birga kechmaydi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarning a’zo va to‘qimalarga ta’sirida farq borligi bularni turli kasalliklarda tanlab ishlatishni taqozo qiladi (21jadval).

YAQND ning a’zo yoki tizimlarda kelib chiqadigan salbiy ta’siri turli guruhdagi dorilar uchun kuchliligi bilan farq qiladi.

Turli guruhga kiruvchi yaqinlarning ta’sir mexanizmi va farmakokinetikasi. Salitsilatlar me’daichak tizimida yaxshi so‘riladi, qonda parchalanib erkin salitsilat kislota hosil bo‘ladi. Qabul qilingan salitsilatlarning 75—90 foizi qon zardobida albumin oqsillari bilan bog‘langan holda bo‘ladi. Ayniqsa chaqaloqlarda salitsilatlarning qon oqsili bilan birikmagan qismi qonda, MNSda ko‘payib ketishi mumkin. Salitsilatlar l^igarda parchalanib, buyraklar orqali chiqariladi. Salitsilatlarning organizmdagi yarim chiqarilish vaqti 2,5—5,8 soat (aspirinniki 15 daqiqa). Zaharlanganda va jigar faoliyati buzilganda ularning buyrak orqali chiqish vaqti ko‘payadi. Ularning yarim chiqarilish vaqti 20—30 soatga ortishi mumkin. Salitsilatlarning qon zardobidagi miqdori 70—100 mg/l ga yetganda og‘riq qoldiruvchi ta’siri, 200—350 mg/l da esa yallig‘lanishni to‘xtatuvchi ta’siri kelib chiqadi.

Salitsilatlarning boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar ko‘p dorilarni, shu jumladan siydik haydovchi dorilarni oqsil birikmalaridan siqib chiqarishi mumkin. Bular

glyukokortikoid gormonlar bilan bir vaqtda bemorga berilganda yallig‘lanishga qarshi ta’siri kuchayadi. Ularning me’daichak yo‘lidagi salbiy ta’siri ham ortadi. Aspirin paratsetamol bilan bir paytda berilsa, ularning orriq qoldirish kuchi ortadi va paratsetamol me’daichak yo‘li tomonidan aspirin chakiradigan salbiy ta’sirni susaytiradi.

Salitsilatlarni qon ivishini susaytiruvchi va me’daichak yo‘lini ta’sirlovchi yoki shilliq pardalarni buzuvchi dorilar bilan bir paytda berib bo‘lmaydi. Salitsilatlar spiranolakton, furosemidlarning siydik haydash ta’sirini susaytiradi, benzilpenitsillinning orqa miya suyuqligidan qonga o‘tishini to‘xtatadi. Antatsidlar aspirinning qondagi miqdorini ko‘paytiradi, alkogol esa uning oshqozonichak shilliq qavatini shikastlovchi ta’sirini kuchaytiradi.

Salitsilatlar trombotsitlardagi siklooksigenazani ingibitsiya qilishi hisobiga qon oqish xavfini kuchaytiradi. Shu sababli bu dorilarni operatsiyadan 7—10 kun ilgari va homiladorlikning oxir>gi haftasida berib bo‘lmaydi. Chunki ular yo‘ldosh orqali homilaga o‘tib, yangi tug‘ilgan bolada qon oqish xavfini ko‘paytiradi. Bunday paytlarda faqat qon quyishgina bolani bu xavfdan saqlab qoladi.

Pirazolon hosilalari past ishqoriy muhitli bo‘lganligi sababli tez va to‘liq holda ingichka ichakda, oshqozonda so‘riladi. Ularni ovqatdan ilgari tavsiya etilganda oshqozonda so‘rilishi yanada kuchayadi. Amidopirin, analgin 80—90 foizgacha qon zarobi oqsillari bilan bog‘langan holda bo‘ladi. Bular glyukuronidlar holida jigarda parchalanib, metabolitlar hamda bir qismi o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bu dorilar sekin parchalanadi. Masalan, amidopirinning yarim chiqish vaqti chaqaloqlarda 40 soat bo‘lsa, kattalarda 2—4 soatga teng. Buyraklar faoliyati buzilganda bular ortanizmda to‘planib qolishi mumkin. Butadion kam miqdorda induktor sifatida jigar faoliyatini kuchaytiradi. Shu sababli u bolalarda bilirubin oshib ketganda uni davolash uchun ishlatiladi. Lekin uzoq muddat qabul qilinganda dori jigar, yurak faoliyatini buzadi.

Pirazolon hosilalari salitsilatlar singari ko‘p dorilarni oqsildan siqib chiqaradi. Bundan tashqari, butadion xingamin bilan birga berilsa, teri yallig‘lanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Butadion digitoksinHHHir parchalanishini, insulinning qandni pasaytirish xususiyatini tezlashtiradi, xolestiramin butadionning so‘rilishini kamaytiradi. Yosh bolalarda amidopirin, analginning salbiy ta’siri natijasida oq qon tanachalari kamayib ketadi (leykopeniya, agranulotsitoz). Shu sababli bular uzoq muddat ishlatilganda periferik qon tarkibini tekshirib turish zarur. Oq qon tanachalari kamaysa, bu dorilardan foydalanishni to‘xtatish kerak.

Butadionni dermatitlar, gastralgiya va organizmda suyuqlik ushlanib qolishi tufayli yuz bergan yurak yetishmovchshshgida buyurilmaydi. Ba’zi paytlarda butadion qon ivishini susaytiradi (siydikda qon paydo bo‘ladi) va yurak distrofiyasiga (EKG da ST tishi ko‘tariladi) sabab bo‘lishi mumkin. Butadion odam limfotsitlari xromosomalarida aberatsiya chaqirganligi tufayli uni homilador ayollarga berib bo‘lmaydi.

Anilin hosilalarida (fenatsetin, paratsetamol) isitmani pasaytirish va og‘riqni qoldirish xususiyati ko‘proq bo‘ladi. Bulardan paratsetamol kam zaharli bo‘lganligi tufayli pediatriya amaliyotida ko‘proq ishlatiladi.

Paratsetamolning biologik o‘zlashtirilish miqdori 63—89 foizgacha bo‘lishi mumkin. U qon zardobi oqsillari bilan 20—50 foizgacha bog‘lanadi. T5o kattalarda va bolalarda 1—4 soat atrofida bo‘ladi. Kattalarda qabul qilingan davo miqdorining 90—100 foizi siydik bilan glyukuronidlar, sulfatlar, sistein bilan bog‘langan holda, gidroksillangan, diatsetillangan qoldiqlar ko‘rinishida chiqib ketadi. Qolgan harorat pasaytiruvchilardan farqli o‘laroq paratsetamol trombaksan (TA2) sintezini buzmaganligi sababli qon oqish xavfini tug‘dirmaydi hamda bronx muskullarini toraytirmaydi (bronxospazm). Ayniqsa, bu yuqori nafas yo‘llarida allergiyasi bor bemorlar uchun katta ahamiyatga ega. Paratsetamol diabetta qarshi dorilarni oqsildan siqib chiqarishi mumkin, antidiuretik gormon ta’sioini kuchaytiradi.

Salbiy ta’siri juda kam, ba’zi bemorlarda teri qichishishi, oq qon "tanachalari kamayishi, chaqaloqlik davrida metgemoglobin hosil bo‘lishi mumkin.

Indometatsin (metindol, indotsid). Boshqa YAQNDga nisbatan kuchli hisoblanadi. Me’daichak yulidan 100 foizgacha so‘riladi. Shamcha holida yuborilganda biologik o‘zlashtirishi 80 foizga teng, 97—99 foizi qon oqsillari bilan birgalikda, o‘smirlarda va katta yoshdagi odamdarda T5o 10—90 soat atrofida, chaqaloqlarda esa bir necha kundan 10 sutkagacha so‘rilishi mumkin. Bir marta berilgan miqdorining ko‘proq qismi siydik, o‘t suyuqligi va axlat orqali chiqariladi. 10—20 foizgacha indometatsin o‘zgarmagan holda siydik orqali chiqib ketadi. Yuborilgan miqdorning 50 foizi jigarda metil guruhini yo‘qotadi, 10 foizgacha qismi esa glyukuronidlar hosil qiladi.

Indometatsinning kattalar uchun davolash miqdori 75—100 mg atrofida, kamdankam hollarda 125—150 mg ga teng. Indometatsin yallig‘lanish bilan kechadigan kasalliklarda (artrozlar, spondiloartrozlar, podagra, faol revmokarditda, revmatik poliartritlarda, resres qaytalanib turadigan revmatizmda, allergik miokarditlarda) indometatsin va prednizolon kombinatsiyasi yaxshi foyda beradi.

Indometatsin 30—50 foiz bemorlarda turli xil salbiy ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin (ko‘vgil aynishi, oshqozon og‘rishi, ich ketishi, bosh aylanishi, bosh og‘rishi, teriga qichishadigan toshmalar toshishi). Katta miqdori oshqozon yarasiga sabab bo‘lishi mumkin, quloq shang‘illashi, sitopeniya ham kuzatiladi. Indometatsin oshqozonichak yarasida, asab tizimi va ruhiy kasalliklarda, yosh bolalarga (7—10 yoshgacha), emizikli va homilador ayollarga tavsiya etilmaydi (22jadval).

Fenilpropion kislota hosilalaridan brufen (ibuprofen) va naproksinlar me’daichak yo‘lida, ayniqsa ovqat yeyilmaganda yaxshi so‘riladi. Soda eritmasi so‘rilishni kuchaytirsa, magniy oksidi, almagel, aksin