Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat
(xəstələr üçün)
AMLOVAS 5 mq, 10 mq tabletlər
AMLOVAS
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Amlodipine
Tərkibi
Amlovas 5 mq tabletlər
Təsiredici maddə: hər tabletin tərkibində 6.935 mq amlodipin-bezilata ekvivalent olan 5 mq amlodipin vardır.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza və susuz kolloidal silisium 4-oksid, mannitol, natrium nişasta
qlikolatı, qliserol dibehenat, maqnezium stearat.
Amlovas 10 mq tabletlər
Təsiredici maddə: hər tabletin tərkibində 13.870 mq amlodipin-bezilata ekvivalent olan 10 mq amlodipin
vardır.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza və susuz kolloidal silisium 4-oksid, mannitol, natrium nişasta
qlikolatı, qliserol dibehenat, maqnezium stearat.
Farmakoterapevtik qrupu
Kalsium kanallarının blokatoru
ATC kodu: C08CA01
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Amlodipin dihidropiridin törəməsi olub, ləng kalsium kanallarının blokatorudur. Antianginal və antihipertenziv
təsirlərə malikdir. O dihidropiridin reseptorları ilə birləşir, kalsium kanallarını blok edir, kalsium ionlarının
hüceyrələrə (daha çox damarların saya əzələ hüceyrələrinə, nəinki kardiomiositlərə) transmembran
keçməsini aşağı salır.
Antianginal təsir koronar və periferik arteriya və arteriolların dilatasiyasına əsaslanır: stenokardiya hallarında
preparat miokard işemiyasının dərəcəsini aşağı salır, periferik arteriolaları genişləndirir və bununla da,
ümumi periferik damar müqavimətini aşağı salır, ürəyə ilkin yüklənməni azaldır və miokardın oksigenə olan
tələbatını azaldır.
Miokardın dəyişilməmiş və işemik sahələrində əsas koronar arteriya və arteriolaları genişləndirərək, preparat
oksigenin miokarda daxil olmasını artırır (xüsusən vazospastik stenokardiyada); koronar arteriyalarda
daralmaların inkişafının (o cümlədən siqaret çəkmə hesabına yaranan) qarşısını alır. Stenokardiya olan
xəstələrdə birdəfəlik günlük doza fiziki yüklənmənin müddətini artırır, stenokardiyanın proqressivləşməsinin
və ST seqmentinin depressiyasının qarşını alır, stenokardiya tutmalarının tezliyini və nitroqliserin istifadəsini
aşağı salır.
Amlovas
uzun müddətli dozadan asılı hipotenziv təsirə malikdir. Amlodipinin antihipertenziv təsir mexanizmi
damarların saya əzələlərinə birbaşa zəiflədici təsir göstərməsi ilə əlaqədardır. Arterial hipertenziya hallarında
birdəfəlik günlük doza 24 saat müddətində (həm uzanmış, həm də oturaq vəziyyətdə) AT-nin enməsinə
səbəb olur. Ləng başlanma təsirinə görə amlodipin AT-nin kəskin enməsinə səbəb olmur.
Amlovas
maddələr mübadiləsinə və plazma lipidlərinə heç bir mənfi təsirə malik deyil. Amlodipin
trombositlərin aqreqasiyasını ingibə edir, yumaqcıq filtrasiyasının sürətini artırır, zəif natriumuretik təsirə
malikdir. Diabetik nefropatiya hallarında mikroalbuminuriyanın dərəcəsini artırmır. Preparatın təsiri 24 saat
müddətində başlayır və təsir müddəti 24 saat təşkil edir.
Farmakokinetikası
Sorulması və paylanması
Daxilə qəbul edildikdən sonra amlodipin mədə-bağırsaq traktından yaxşı absorbsiya olunur. Orta mütləq
biomənimsənilmə 64-80% təşkil edir və 6-8 saatdan sonra C
max
olur. Qida preparatın absorbsiyasına təsir
göstərmir.
Paylanmanın orta həcmi (V
d
) təxminən 20 l/kq təşkil edir. Plazma zülalları ilə birləşməsi təxminən 97.5%-dir.
Amlodipin HEB-dən keçir.
Preparatın mütəmadi qəbulunda 7-8 gündən sonra stasionar qatılığa (C
ss
) çatır.
Metabolizmi və xaric olunması
Amlodipin qeyri-aktiv metabolitlərin əmələ gəlməsi ilə qaraciyərdə biotransformasiya olunur. Peroral
birdəfəlik dozadan sonra, yarımçıxma dövrü (T
1/2
) təxminən 35-50 saat təşkil edir. Ümumi klirens 0.43 l/s/kq-
dır.
10% dəyişilməmiş aktiv maddə və 60% metabolit sidiklə xaric olunur.
Qaraciyər çatışmazlığı və ağır xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə T
1/2
56-60 saata qədər artır.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə T
1/2
60 saata qədər artır.
Yaşlı və daha gənc şəxslərdə qan plazmasında amlodipin üçün C
max
olması üçün lazım olan vaxt demək
olar
ki, eynidir.
İstifadəsinə göstərişlər
- arterial hipertenziya (həm monoterapiya şəklində, həm də digər antihipertenziv preparatlarla birlikdə);
- stabil stenokardiya və angiospastik stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyası) (həm monoterapiya şəklində,
həm də digər antianginal preparatlarla birlikdə).
Əks göstərişlər
- amlodipinə və ya preparatın istənilən digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;
- digər dihidropiridin törəmələrinə qarşı yüksək həssaslıq;
- arterial hipotenziya.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Amlovas
eyni zamanda simetidin ilə istifadə edildikdə amlodipinin farmakokinetikası dəyişmir.
Digər kalsium kanalı blokatorlarından fərqli olaraq eyni zamanda QSİƏP ilə, xüsusən də indometasin ilə
istifadə olunduqda əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir aşkar olunmamışdır.
Kalsium kanalı blokatorlarının tiazid və «ilgək» diuretikləri, verapamil, AÇF ingibitorları, beta-
adrenoblokatorlar və nitratlar ilə eyni zamanda istifadəsi zamanı antianginal və hipotenziv təsirinin; həmçinin
alfa
1
-adrenoblokatorlar, neyroleptiklər ilə eyni zamanda istifadəsi zamanı hipotenziv təsirinin güclənməsi
mümkündür
Kalsium kanalı blokatorlarının litium ilə eyni zamanda istifadəsi zamanı onların neyrotoksik təzahürləri
(ürəkbulanma, qusma, ishal, ataksiya, tremor, qulaqlarda küy) güclənə bilər.
Amlodipin in vitro diqoksinin, fenitoinin, varfarinin və indometasinin qanın plazma zülalları ilə birləşməsinə
təsir göstərmir.
Alüminium/maqnezium tərkibli antasidlərin bir dəfəli qəbulu amlodipinin farmakokinetikasına əhəmiyyətli təsir
göstərmir.
10 mq dozada amlodipinin və 80 mq dozada atorvastatinin təkrari istifadəsi atorvastatinin farmakokinetik
göstəricilərinin əhəmiyyətli dəyişikliyi ilə müşahidə olunmur.
Amlodipin varfarin hesabına yaranan protrombin müddətinin dəyişməsinə təsir etmir.
Amlodipin siklosporinin farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklər yaratmır.
İstifadə qaydası və dozası
Arterial hipertenziya və stenokardiya zamanı orta başlanğıc doza gündə 1 dəfə 5 mq təşkil edir, xəstənin
fərdi reaksiyasından asılı olaraq gündəlik dozanı 10 mq olan maksimal dozaya qədər artırmaq olar.
Tabletlər gündə 1 dəfə, lazım olan miqdarda (100 ml-ə qədər) su ilə qəbul olunur.
Amlovas eyni zamanda tiazid diuretiklər, beta-adrenoblokatorlar və ya AÇF ingibitorlar ilə təyin edildikdə
dozalanma rejiminin dəyişilməsi tələb olunmur.
Yaşlı şəxslərdə preparatı orta terapevtik dozalarda qəbul etmək məsləhət olunur, preparatın dozasının
dəyişilməsi tələb olunmur.
Qaraciyər funksiyasının pozğunluqları olan xəstələrdə digər bütün kalsium kanalı blokatorları kimi
amlodipin üçün də T
1/2
-nin artmasına baxmayaraq, bu xəstələrdə preparatın dozasının hər hansı bir
dəyişikliyi tələb olunmur.
Böyrək çatışmazlığı zamanı Amlovası adi dozalarda qəbul etmək məsləhət olunur, lakin T
1/2
-nin mümkün
əhəmiyyətsiz artmasını nəzərə almaq lazımdır.
Xüsusi göstərişlər
Qaraciyər funksiyasının pozğunluğu, qeyri-işemik mənşəli xroniki ürək çatışmazlığı (NYHA klassifikasiyasına
görə III-IV funksional sinif), aortal stenoz, kəskin miokard infarktı (və ondan 1 ay sonra müddətində) olan
pasientlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.
Pediatriyada istifadəsi
Bu qrup pasientlərdə istifadənin effektivliyi və təhlükəsizliyi dəqiq müəyyən olunmamışdır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik və laktasiya (ana südü ilə qidalandırma) dövründə istifadəsinin təhlükəsizliyi müəyyən
olunmamışdır, buna görə də hamiləlik zamanı istifadə yalnız o zaman mümkün ola bilər ki, analar üçün fayda
döl və yenidoğulmuşlar üçün riskdən üstün olsun.
Amlodipinin südlə xaric olunması ilə bağlı məlumatlar yoxdur, buna görə də ana südü ilə qidalandırma
dövründə preparatın qəbulunu dayandırmaq lazımdır.
Əlavə təsirləri
Əlavə təsirlərin tezliyinin müəyyən olunması: tez-tez rast gələn: (> 1%), bəzən (<1%), nadir hallarda (<0.1%),
çox nadir hallarda (<0.01%).
Ürək-qan damar sisteminə
Tez-tez rast gələn: periferik ödemlər (topuq və ayaq), ürəkdöyünmə;
Bəzən: AT-nin hədsiz enməsi, ortostatik hipotenziya, vaskulit;
Nadir hallarda: ürək çatışmazlığının inkişafı və ya ağırlaşması;
Çox nadir hallarda: ürək ritminin (bradikardiya, mədəcik taxikardiyası və qulaqcıq səyriməsi daxil olmaqla)
pozulması, miokard infarktı, döş qəfəsində ağrılar, miqren.
Sümük-əzələ sisteminə
Bəzən: artralgiya, əzələ qıcolmaları, mialgiya, beldə ağrı, artroz;
Nadir hallarda: miasteniya.
MSS və periferik sinir sisiteminə
Tez-tez rast gələn: istilik və üz dərisinə qan "gəlmə" hissi, yüksəlmiş yorğunluq, başgicəllənmə, baş ağrısı,
yuxululuq;
Bəzən: halsızlıq, huşun itməsi, yüksəlmiş tər ifrazı, asteniya, paresteziya, periferik nevropatiya, tremor,
yuxusuzluq, əhvalın dəyişkənliyi, qeyri-adi yuxugörmələr, əsəbilik, depressiya, həyəcan;
Nadir hallarda: qıcolmalar, apatiya;
Çox nadir hallarda: ataksiya, amneziya.
Həzm sisteminə
Tez-tez rast gələn: qarın nahiyəsində ağrı, ürəkbulanma;
Bəzən: qusma, qəbizlik, meteorizm, dispepsiya, ishal, anoreksiya, ağızda quruluq, susuzluq;
Nadir hallarda: diş ətinin hiperplaziyası, iştahanın artması;
Çox nadir hallarda: qastrit, pankreatit, hiperbilirubinemiya, sarılıq (adətən xolestatik), qaraciyər
transaminazalarının fəallığının artması, hepatit.
Qanyaranma sisteminə
Çox nadir hallarda: trombositopenik purpura, leykopeniya, trombositopeniya.
Maddələr mübadiləsinə
Çox nadir hallarda: hiperqlikemiya.
Tənəffüs sisteminə
Bəzən: təngənəfəslik, rinit;
Çox nadir hallarda: öskürək.
Sidikçıxarıcı sistemə
Bəzən: sidik ifrazının tezləşməsi, ağrılı sidik ifrazı, nikturiya, impotensiya;
Çox nadir hallarda: dizuriya, poliuriya.
Allergik reaksiyalar
Bəzən: qaşınma, səpgi;
Çox nadir hallarda: angionevrotik ödem, çoxformalı eritema, övrə.
Digər
Bəzən: alopesiya, qulaqlarda küy, ginekomastiya, bədən çəkisinin artması/azalması, görmənin pozulması,
diplopiya, akkomodasiyanın pozulması, kseroftalmiya, konyuktivit, gözlərdə ağrı, dad hissiyyatının dəyişməsi,
titrəmə, burun qanaxması;
Nadir hallarda: dermatit;
Çox nadir hallarda: parosmiya, kserodermiya, soyuq tər, dəri piqmentasiyasının pozulması.
Doza həddinin aşılması
Simptomları: mümkün reflektor taxikardiyanın və periferik vazodilatasiyanın inkişafı ilə AT-nin nəzərə çarpan
enməsi.
Müalicəsi: aktivləşdirilmiş kömürün təyini (xüsusən doza həddinin aşılmasından sonra ilk 2 saat), mədənin
yuyulması, ətraflara yüksəlmiş vəziyyətin verilməsi, ürək-damar sistemi funksiyasının fəal dəstəklənməsi,
ürək və ağciyər göstəricilərinin monitorinqi, DQH-yə və diurezə nəzarət. Əgər əks göstərişlər olmazsa,
damarların tonusunun və AT-nin bərpası üçün damardaraldıcı preparatların istifadəsi mümkündür. V/d
kalsium qlükonat istifadə edirlər. Belə ki, amlodipin əhəmiyyətli dərəcədə qan plazması zülalları ilə birləşir.
Hemodializ qeyri-effektivdir.
Buraxılış forması
10 tablet PVX/Al blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
Orijinal qablaşdırmada, 25ºС-dən aşağı temperaturda saxlamaq lazımdır.
Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
Antibiotice SA
1, Valea Lupului, 707410 İasi, Rumıniya, AŞ
Azərbaycanda rəsmi distribyutor
«TETRADA» MMC - dir.
AZ1102, 20Yanvar küçəsi,14; Bakı, Azərbaycan
Теl.:(+994 12) 431-59-24, 431-05-41
Faks: (+994 12) 430-80-51
Е-mail: info@tetrada-az.com
www.tetrada-az.com
Dostları ilə paylaş: |