Farmakokinetika : farmakokinetika

FARMAKOKINETIKA :

• FARMAKOKINETIKA :

• Bagian farmakologi yang mempelajari nasib obat dalam tubuh pasien, meliputi tahap:

• ABSORPSI

• DISTRIBUSI

• METABOLISME

• EKSKRESI A D M E

(1) ABSORPSI

• (1) ABSORPSI

• adalah proses penyerapan obat dari tempat pemberian obat menuju sirkulasi sistemik (aliran darah).

• Jumlah obat dalam persen terhadap dosis obat yg berhasil mencapai sirkulasi sistemik (aliran darah) dlm bentuk utuh / aktif disebut Bioavaibilitas obat (ketersediaan hayati)

Urutan kecepatan melarut dan kecepatan absorpsi

• Urutan kecepatan melarut dan kecepatan absorpsi

• (dari yang paling cepat s.d paling lambat):

• LARUTAN

• SUSPENSI/SIRUP

• SERBUK/PUYER

• KAPSUL

• TABLET

• TABLET SALUT

• B. INJEKSI / OBAT SUNTIK

• -Keuntungan :

• efek timbul lebih cepat
• dpt diberikan kpd pasien tdk kooperatif, tdk sadar / muntah-muntah
• sangat berguna dlm keadaan darurat.

• -Kerugian :

• dibutuhkan cara aseptis
• menyebabkan rasa nyeri
• ada bahaya penularan hepatitis serum
• penyuntikan perlu bantuan tenaga medis/paramedis
• tidak ekonomis (relatif mahal).

• IV

• IM

• SK/SC

• IC

• INTRATEKAL

• INTRACARDIAL

• INTRAPERITONIAL

Setelah mengalamiabsorpsi (penyerapan) obat akan mengalami distribusi disalurkan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah.

• Setelah mengalamiabsorpsi (penyerapan) obat akan mengalami distribusi disalurkan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah.

• Dibedakan dalam 2 fase :

• Fase Pertama

• Terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yg perfusinya sangat baik, seperti jantung, ginjal, hati & otak.

• Fase kedua

• Jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yg perfusinya tidak

• sebaik organ di atas, misalnya otot, visera, kulit & jar.lemak.

• Distibusi dipengaruhi oleh :

• Kelarutan obat di dlm lemak

• Ikatan obat dengan protein

• Obat yg mudah larut lemak akan melintasi membran sel & terdistribusi ke dalam sel, sedangkan obat yg tidak larut dlm lemak sulit menembus membran sel shg distribusinya terutama di cairan ekstrasel.

• Distribusi juga dipengaruhi oleh ikatan obat pd protein plasma, hanya obat bebas yg dapat menimbulkan efek.

adalah proses perubahan stuktur kimia obat yg terjadi dlm tubuh & dikatalis oleh enzim.

• adalah proses perubahan stuktur kimia obat yg terjadi dlm tubuh & dikatalis oleh enzim.

• Obat lebih polar (mdh larut dlm air) metabolit

• inaktif kerja obat berakhir

• Mudah diekskresikan oleh ginjal

• Prodrug: metabolit aktif Efek

Rx biokimia yg terjadi pd metabolisme obat:

• Rx biokimia yg terjadi pd metabolisme obat:

• Reaksi fase I

• Oksidasi, reduksi dan hidrolisis

• Mengubah obat mjd lebih polar, yg dpt bersifat inaktif, kurang aktif/lebih aktif dr sebelumnya.

• Reaksi fase II

• Rx sintetik/konjugasi obt, metabolit hsl rx fs I dgn substat endogen seperti: as.glukuronat, sulfat, asetat/as.amino, hsl konjugasi ini bersifat lbh polar, lbh mdh terionisasi dan lbh mdh dikeluarkan.

adalah pembuangan obat dari tubuh pasien.

• adalah pembuangan obat dari tubuh pasien.

• Organ yg paling berperan dlm ekskresi obat : Ginjal

• Ada 3 proses di ginjal :

• Filtrasi di glomerulus
• Sekresi aktif di tubuli proksimal
• Reabsorpsi pasif di tubuli proksimal & distal.
• Dikeluarkan melalui urine (air kencing)

• Metabolit obat yg terbentuk di hati diekskresikan

• ke dalam usus melalui empedu dkeluarkan melauli faeces (buang air besar)

• Jalur Ekskresi dpt juga tjd melalui keringat, saliva (air liur), air mata, ASI & rambut dlm jumlah kecil.