Farmakoloji III (Ecz316) Prof. Dr. Süleyman aydin

Farmakoloji III (Ecz316)

• Prof. Dr. Süleyman AYDIN

Analjezikler

• Opioid analjezikler

• Non Steroid AntiInflamatuar ilaçlar (NSAID)

Opioid Analjezikler

• Opium / haşhaş / Papaver somniferum

• insanlık tarihi kadar eski..

• Alkaloitler

• Fenantren türevleri
• morfin (%10)
• kodein (%0.5-1)
• benzilizokinonil türevleri
• papaverin (%1)
• noskapin (%6)

• Analjezik Etkili madde: Morfin (alkaloit)

• Haşhaştan morfin izolasyonu: Sertürner, (1807)

• Endojen Opioid agonistler:

• proopiomelanokortin türevleri
• B-endorfin
• enkefalinler
• dinorfinler

Opioid reseptörler

• Mu (Op3)

• Delta (Op1)

• Kappa (Op2)

• nociceptin (Op4)

Reseptör dağılımı

• SSS

• (cerebral ve
• medulla spinalis; substantia gelatinosa)

• Perifer

Analjezide rol oynayan diğer reseptörler (inici sistem)

• Adrenerjik R. (alfa 2)

• serotonerjik R.

• vanilloid R. (P maddesi)

Etki mekanizması

• Reseptör etkileşmesi (COX enzimi degil)

• antipirezis ve antiinflamatuar etkileri yoktur

• Analjezik etki (kortikal ve diensefalik etki)

• Tolerans, Bağımlılık

• /yoksunluk sendromu/

• miyotik etki

• emesis

• antitusif

• Kardiyovaskuler etki

• (vazodilator, hipotansif)

• Hipotalamik ve Endokrin

• hipotermi
• GnRH, LH, FSH, CRH, ACTH

• Solunum depresyonu

• Spazmojenik etki

• Histamin deşarjı,

• Lewis 3lu reaksiyonu, kaşıntı, bronkokonstruksiyon

Hücre içi mekanizma

• Opioid Reseptör - Galfa(i) etkileşmesi

• Adenil siklaz etkinliği artışı

• Ca2+ artışı

Opioidlerin sınıflandırılması

• Agonistler

• Agonist-Antagonist (Karma) etkili opioidler

• Antagonistler

Opioid agonistler

• Morfin

• Kodein (3metilmorfin)

• Eroin (heroin); (diasetilmorfin)

• Meperidin (petidin)

• Fentanil (transdermal terapotik sistem)

• Sufentanil

• alfentanil

• remifentanil

• Metadon

• Propoksifen

• Difenoksilat

• Loperamid

• Morfin

• resmi olarak üretimi Türkiye ve Hindistan
• En güçlü ve ucuz analjezik
• opiofobi !.
• Hepatik etki; ilk geçiş etkisi(i.m., s.c. kullanım; 10 mg)
• mesolimbik dopaminerjik sistem aktivasyonu
• konvulziyon eşiğinin düşmesi
• yoksunluk sendromu

Agonist-antagonist opiatlar

• Doz arttıkça solunum depresyonu etkilerinde tavan vardır

• Pentazosin

• nalorfin

• nalbufin

• buprenorfin

• tramadol

• butorfanol

antagonistler

• Nalokson

• Naltrekson

Klinik kullanım

• Analjezi

• anestezi

• antitusif

• diare

• akut pulmoner ödem

ilaç suistimali ve Bağımlılık

• Reseptörlerin önemi..

• Sosyal etkileşme

• Bağımlılık tipleri

• .