Leyla Alı qızı Mehdibəyli

2A

,  5-HT

2B 

v

ə  5-HT

2C

  reseptor

ları  vardır.  5-

HT

2

 reseptor ail

əsinin tərkibinə daxil olan reseptorlar, yüksək selektiv liqandların 

mö

vcud  olmasına  baxmayaraq,  oxşar  ardıcıllıqlı  homoloji,  struktur  motivlərini 

p

aylaşır  [31].  Bu  reseptorların  bəzi  xüsusiyyətlərinə,  çoxlu  siqnal  transduksiya 

yollarının,  agonist-istiqamətli  siqnalların  və  neyropsixiatrik  şəraitlərdə 

əhəmiyyətli  klinik  rollarının  olmasını  aid  etmək  olar.  5-HT

1

 

reseptorları  kimi,  5-

HT

2

 

reseptorları  da  yeddi  transmembran  domenə  malikdirlər,  lakin 

fosfolipazalar-C  v

ə  A2-ə  bağlanırlar  [9].  5-HT

2

 

reseptorları,  xüsusilə,  G

q11

 

z

ülalına  bağlanır,  inozitol  trisfosfat  hidrolizini  və  hüceyrədaxili  Ca

2+

 

konsentras

iyasını  artırır.  5-HT

2A

  reseptorunun  görm

ə  korteksi  və  orbitofrontal 

korteks  kimi  mü

əyyən  sahələrdə  inhibirləşdirici  təsir  göstərə  bilməsinə 

baxmayaraq,  5-HT

2

  reseptorlar

ı  serotonin  üçün  G-zülalla  əlaqəli  reseptorlar 

arasında əsas həyəcanlandırıcı reseptor subtipidir [40]. 

5-HT

2A

 reseptoru, ilkin olaraq, Gaddum v

ə Picarelli tərəfindən təsvir olunan 

klassik  D  reseptoruna  aid  olub  v

ə daha sonra Perutka və Snyder tərəfindən 5-

HT

2

 reseptoru olaraq t

əyin olunmuşdur. 5-HT

2B 

reseptor

ları təxminən 30 il əvvəl, 

siçanlarda  m

ədənin  genişlənmiş  hissəsində,  serotoninin  büzülmə  hərəkətinə 

vasit

əçilik  etməsi  ilə  xarakterizə  edilmişdir.  İnsanda  ağciyər  arteriya  endotelial 

hüceyr

ələrində  5-HT

2B

  reseptorunun 

stimulyasiyası,  hüceyrədaxili  Ca

2+

-un 

buraxılmasına və güclü büzülməyə səbəb olmuşdur. 5-HT

2

 reseptorunun üçüncü 

subtipi 5-HT

2C

, daha 

əvvəl də bilinən 5-HT

1C 

reseptoruna uyğun gəlir, ilk olaraq, 

xoroid  pleksusda  mü

əyyən  edilmişdir.  5-HT

2

  reseptor  ail

əsinin ilk  klonlaşdırılan 

reseptoru 5-HT

2C

 

reseptoru olmuşdur [31]. 

---

35 

 

5-HT

2A

 yeddi transmembran domen

ə malik olan G-zülalla əlaqəli reseptor 

(GPCR)  olub,  aktivl

əşməsi  ikinci  messencerlərin,  inozitol  trifosfat  və 

diasilqliserolun  sintezi  il

ə  birlikdə  fosfoinozitidlərin  hidrolizinə  və  fosfolipaza  C 

enz

iminin stimullaşdırılmasına gətirib çıxarır [12].  

Neyronal  5-HT

2A

-

nın  aktivləşdirilməsi  neyronlarda  fosfolipaza  siqnalları, 

ERK  yolu  v

ə  tirozin  kinaza  yolu  daxil  olmaqla,  G  zülalına  bağlı,  liqand-asılı  və 

liqand-

asılı  olmayan siqnal  yolları  vasitəsilə pleyotrop təsirlər  yarada  bilər. Çox 

hallarda,  5-HT

2A

-

nın  aktivasiyası,  G

αq

-PLC-IP3  siqnal  vasit

əsilə  hüceyrədaxili 

Ca

2+

  s

əviyyələrini  artırır.  5-HT2A-nın  aktivləşməsi,  həmçinin,  araxidon 

turşusunun 

sintezini 

t

əşviq 

edən 

G

α12/13

-fosfolipaza 

A2 

siqnal 

transduk

siyasiyasını da stimullaşdırır [87]. 

İnsan  beyinində  [

3

H]  ketanserin  istifad

ə  edərək  aparılan  avtoradioqrafik 

analiz,  frontal,  parietal,  temporal,  oksipital,  anterogen  korteksl

ərin  və  entorinal 

sah

ənin  lamina  III  və  V-də  5-HT

2A

-

nın  yüksək  bağlanma  sıxlığının  olmasını 

göst

ərir.  5-HT

2A

  eyni  zamanda,  hipotalamus, 

amiqdalanın  lateral  nüvəsinin 

mamilyar gövd

ələrində vizualizasiya olunur. Talamus, beyin kötüyü, beyincik və 

onurğa  beyni  kimi  sahələr  yalnız  çox  aşağı  bağlama  sıxlığına  malikdir  [87]. 

Morfoloji  v

ə  ikiqat  immunoflüoressensiya  analizləri  neokorteks,  amiqdala  və 

hippokampusda piramidal neyronlar, interneyronlar v

ə qlial hüceyrələrdə 5-HT

2A

-

nın  varlığını  təsdiqlədi.  Bundan  əlavə,  5-HT

2A

  xolinergik  v

ə  qlütamatergik 

neyronlarda yerl

əşir [14]. 

5-HT

2A

  resepto

rları  bir  çox  vaskulyar  saya  əzələ  preparatında,  məsələn, 

bronxial, 

uşaqlıq  və  sidik  kisəsi  saya  əzələsində  büzülmə  hərəkətlərinə 

vasit

əçilik  edir.  Bundan  əlavə,  5-HT

2A

  reseptorunun  vasit

əçiliyi  ilə  həyata 

keçiril

ən funksiyalara, trombosit aqreqasiyası və 5-HT-ə məruz qaldıqdan sonra 

kapilyarların keçiriciliyinin artması və s. aid edilmişdir [31].  

 

 

---

36 

 

C

ədvəl 1.1 

M

əməlilərin 5-HT

2A

 reseptorunun strukturu, 

farmakologiyası və funksiyasının 

xülas

əsi