Bu guruhga atsetilxolin va karbaxolin preparatlari kiradi.
Atsetilxolin-M va N-xolinoretseptorlarga bevosita qo`zg`atuvchi ta'sir ko`rsatadi. M-xolinomimetik ta'siri ustunroq: bradikardiya, tomirlarni kengayishi, bronxlar va hazm a'zolari mushaklarining qisqarishi, bezlar sekretsiyasining oshishi va xak. M-xolinoretseptorlarni to`sib qo`yilganda (atropin bilan) N-xolinomimetik samarasini ko`rish mumkin. Atsetilxolin tibbiyot amaliyotida ta'siri qisqa muddatli bo`lgani uchun ishlatilmaydi. Chunki uni xolinesteraza fermenti parchalaydi. Eksperimental farmakologiya va fiziologiyada ishlatiladi.
Karbaxolin. Xolinesteraza fermenti ta'sirida ancha sekin parchalanadi. Shuning uchun ta'siri uzoqroq. Glaukoma kasalligida, taxikardiyada, ichak va siydik qopi atoniyasida (tonusining bo`shashishi) beriladi. Ateroskleroz, tutqanoq, homiladorlikda, bronxial astmada tavsiya etilmaydi