Analgezice – antipiretice (si ains)


Sunt numiţi opioide endogene, sunt neuropeptide active biologic aparţinând la patru tipuri



Yüklə 530 b.
səhifə4/14
tarix21.04.2017
ölçüsü530 b.
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14

  • Sunt numiţi opioide endogene, sunt neuropeptide active biologic aparţinând la patru tipuri:

    • Endorfine (α, β, γ, δ) sunt polipeptide
    • Dinorfine (A, B) sunt polipetide
    • Enkefaline (met-enkefalina şi leu-enkefalina) sunt pentapeptide
    • Endomorfine (1,2) sunt tetrapeptide
  • Acestea nu pot fi utilizate ca medicamente analgezice deoarece nu difuzează prin bariera hematoencefalică

  • Rezultă prin scindări enzimatice succesive de la percursori inactivi cu structură proteică: proopiomelanocortina (POMC), prodinorfina şi proenkefalina

  • Stocarea se face în vezicule presinaptice

  • Metabolizarea are loc în fanta presinaptică sub acţiunea unor enzime proteolitice

  • Localizare: neuronii cerebrali, hipofiză, măduva spinării, medulosuprarenală, tub digestiv



Tipuri de receptori:

  • Tipuri de receptori:

    • Miu (μ1-3), kappa (k1-2), delta (δ1-2), (specifici pentru opioide)
    • Sigma (σ) (nespecifici)
  • Agonişti selectivi farmacologici

    • miu (μ): morfină, metadonă, fentanil, sufentanil
    • Kappa (k): pentazocină


miu (μ):

  • miu (μ):

    • Analgezie supraspinală, creşterea eliberării de prolactină (μ1), deprimarea centrului respirator (μ3), scăderea motilităţii gastrointestinale (μ2), alimentaţie, sedare, mioză, euforie, farmacodependenţă (fizică) imunodepresie (μ3), hiperalgezie (μ1, μ2)
  • Kappa (k)

    • Analgezie supraspinală şi spinală, mioză, sedare, diureză, disforie, efecte psihotomimetice
  • Delta (δ)

    • analgezie supraspinală şi spinală, comportament de învăţare recompensă, hipotensiune midriază, disforie, efecte psihotomimetice


Neuropeptidele endogene anti-opioide

  • Neuropeptidele endogene anti-opioide

    • Dinorfina, nociceptin (N), colecistokinina (CCK), vasopresina, ocitocina.
    • Acestea sunt eliberate ca reacţie la administrarea unui opioid exogen şi reglează efectul analgezic al acestuia


Analgezicele opioide (sau morfinomimetice) sunt medicamente care au acţiune de suprimare a durerii (acţiune analgezică intensă), însoţită frecvent de calmarea anxietăţii, sedare şi euforie, prezentând potenţial de a dezvolta farmacodependenţă

  • Analgezicele opioide (sau morfinomimetice) sunt medicamente care au acţiune de suprimare a durerii (acţiune analgezică intensă), însoţită frecvent de calmarea anxietăţii, sedare şi euforie, prezentând potenţial de a dezvolta farmacodependenţă

  • Clasificare

    • Opioidele (morfinomimeticele) au structuri chimice aparent diferite, dar pot să se orienteze spaţial pentru a forma cicluri de tip morfinic, specific steric pentru receptorii opioizi.


Naturale (alcaloizi din opiu)

  • Naturale (alcaloizi din opiu)

    • Morfina
    • codeina
  • Semisintetice (derivaţi ai alcaloizilor din opiu):

    • oximorfona, hidromorfona, oxicodona, hidrocodona, dihidrocodeina, codetilina;
  • Sintetice:

    • Sufentanil, remifentanil, alfentanil, fentanil, piritramida, levorfanol, metadona, dextromoramida, dextropropoxifen, petidina, tilidina, pentazocina, tramadol


Agonişti totali puternici (μ şi k): sufentanil, fentanil, piritramid, levorfanol, metadona, dextromoramida, hidromorfona, oximorfona, morfina;

  • Agonişti totali puternici (μ şi k): sufentanil, fentanil, piritramid, levorfanol, metadona, dextromoramida, hidromorfona, oximorfona, morfina;

  • Agonişti totali medii şi slabi (μ şi k): hidrocodona, oxicodona, petidina, tilidina, dextropropoxifen, dihidrocodeina, codeina

  • Agonişti parţial (μ) – antagonişti (k): buprenorfina

  • Agonişti parţial (k) – antagonişti (μ): pentazocina, nalbufina, butorfanol, nalorfina

  • Antagonişti (μ şi k) (antidoţi): naloxon, naltrexon, nalmefen

  • Mecanism complex (opioid şi monoaminergic): tramadol



Absorbţia:

  • Absorbţia:

  • Pe căi parenterale (injectabile) este înaltă (s.c., i.m.) şi foarte înaltă spinal (epidural, intratecal)

  • Pe căi naturale (p.o. sublingual, transnazal şi transcutanat) este în funcţie de gradul de lipofilie al analgezicelor.

    • De ex. morfina, fiind în categoria analgezicelor opioide cu lipofilia cea mai mică se absoarbe p.o. lent şi neregulat astfel că raportul dozelor eficace p.o./s.c este de 60/10 mg (potenţa relativă este subunitară, cca 20%).
    • În consecinţă, pentru morfină calea p.o. este rezervată preparatelor retard, adresate durerii cronice


Calea sublinguală, datorită suprafeţei foarte reduse de absorbţie, impune două condiţii:

1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2020
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə