HİpnosedatiF İLAÇlar benzodiazepinler



Yüklə 40 Kb.
tarix11.05.2017
ölçüsü40 Kb.

HİPNOSEDATİF İLAÇLAR



HİPNOSEDATİF İLAÇLARIN ETKİLERİ

  • (Analjezik etkileri yoktur. Barbitüratlar düşük dozda HİPERALJEZİ yaparlar.)

BENZODİAZEPİNLERİN ETKİ MEKANİZMASI

  • Benzodiazepinler nöron membranında

GABAA reseptörü, Benzodiazepin reseptörü ve

Cl- kanal komplexi ile etkileşerek ve

Cl- kanallarının açılma frekansını artırarak,

nöron inhibisyonuna neden olur.

BARBİTÜRATLARIN ETKİ MEKANIZMASI

  • Barbitüratlar GABAA reseptörünün GABA’ya affinitesini artırırlar.

  • Yüksek dozda Cl- kanallarını direkt açarlar.

  • Barbitüratlar Cl- kanallarının açık kalma süresini artırırlar.

  • Benzodiazepinlerin, benzodiazepin reseptörüne bağlanmasını potansiyilize ederler.

HİPNOSEDATİFLERİN ORTAK FARMAKOKİNETİKLERİ

  • 1. Ağızdan kullanılırlar.

  • 2. Beyinde eliminasyonları redistribsiyona bağlıdırlar.

  • 3. K.C. mikrozamal enzimlerle metabolize edilir. Yıkım süreleri uzun olanlar artık etki oluştururlar. Bu etki tolerans gelişimini frenler.

  • 4. Plasentadan FETUSA, Emzirenlerden SÜTE geçerler. Bebekte sedasyon yaparlar.

  • 5. Çoğu mikrozamal enzimi indükler.

BENZODİAZEPİNLERİN DİĞER HİPNOSEDATİFLERE ÜSTÜNLÜKLERİ

  • i) Terapotik indeksleri yüksektir.

  • ii) Akut zehirlenmelerde tek başına alınılırsa ölüme neden olmaz.

  • ii) K.C.’de oksidatif enzimleri indüklemezler.

  • iv) Anksiyolotik etkilerini belirgin sedasyon olmaksızın yaparlar.

  • v) Psişik bağımlılık potansiyelleri barbitüratlara göre azdır.

BENZODİAZEPİNLER ETKİ SÜRELERİNE GÖRE;

  • 1. Uzun etkili B.Z.’ler: Diazepam, klordiazepoksid, klorazepat, prazepam, halazepam, medazepam, flurazepam ve kuazepam'dır.

  • 2. Orta etkili B.Z.’ler: Oksazepam, alprazolam, lorazepam, temazepam, nitrazepam ve flunitrazepamdır.

  • 3. Kısa etkili B.Z.’ler: Midazolom, Triazolom.

BENZODİAZEPİNLERİN FARMAKOLOJİK ETKİLERİ

  • Belirgin sedasyon oluşturmaksızın ANKSİYOLOTİK etki

  • Doza bağımlı olarak sedasyon, hipnotik etki, motor kordinasyon, bellek bozukluğu, antikonvülzan, santral etkili kas gevşetici etki

  • Bu etkilerin çoğuna TOLERANS gelişir. Anksiyolitik etkiye tolerans gelişmez.

  • Gebeliğin ilk üç ayında TERATOJENİK etkileri nedeniyle kullanılmaz.

ANKSİYOLİTİK VE SEDATİF OLARAK KULLANILAN BENZODİAZEPİNLER

  • DİAZEPAM

  • KLORDİAZEPOKSİT

  • OKSAZEPAM

  • MEDAZEPAM

  • LORAZEPAM

  • KLORAZEPAT

  • ALPROZOLAM

HİPNOTİK OLARAK KULLANILAN BENZODİAZEPİNLER

  • Mide-Barsak kanalından absorbsiyonu hızlı olan: DİAZEPAM ve FLURAZEPAM

  • Gündüze sarkan sedasyon sorunu göstermeyen orta etkili üç B.Z.: NİTRAZEPAM, FLUNİTRAZEPAM ve TEMAZEPAM

  • Kısa etkili MİDAZOLAM ve TRİAZOLAM artık etki oluşturmaz, fakat rebound uykusuzluk yaparlar.

ANTİEPİLEPTİK OLARAK KULLANILAN BENZODİAZEPİNLER

  • DİAZEPAM

  • KLONAZEPAM

(Status epileptikus tedavisinde parenteral kullanılır.)

BENZODİAZEPİN ANTAGONİSTLERİ

  • FLUMAZENİL: Parsiyel antagonisttir.

Gerek benzodiazepin agonistlerinin ve gerekse ters agonistlerinin etkisini kompetitif bir şekilde antagonize eder.

BENZODİAZEPİNLERİN KULLANIŞ YERLERİ

  • Anksiyete bozuklukları

  • Uyku bozuklukları

  • Genel anestezi indüksiyonu: MİDAZOLOM

  • Anestezi premedikasyonu: DİAZEPAM…

  • Antiepileptik

  • Antikonvülzan

  • Çizgili kas rijiditesi ve spazmlarına karşı kullanılırlar.

BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-1

  • Anksiyolitik veya sedatif etki oluşturan dozlarda yan etkileri: Uyuşukluk, uyku eğilimi, mental ve psikomotor fonksiyonların bozulması, dezoriyantasyon…

BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-2

  • Hipnotik olarak kullanıldıklarında oluşan yan tesirleri:

  • i)Artık etki: Uzun etkili B.Z.’lerde görülür (Flurazepam, Diazepam…).

  • ii)Rebound uykusuzluk: Orta ve kısa etkili B.Z.’lerin birden kesilmesi sonucu ortaya çıkar (Triazolom…).

BUSPİRON

  • Yapısı ve etki mekanizması B.Z.’lere benzemez. Anksiyolitik etkisi LİMBİK sistemde 5HT1A alt tipi otoreseptörleri aktive ederek serotonerjik etkinliğinin azalmasına bağlıdır.

  • Reaktif anksiyetede kullanılmaz. Çünkü etkisi 1-3 haftada ortaya çıkar.

BUSPİRONUN BENZODİAZEPİNLERE ÜSTÜNLÜĞÜ

  • i) Anksiyolitik etkiye daha az psikomotor bozukluk eşlik eder.

  • ii) Sedasyon ve amnezi oluşturmaz veya azdır.

  • iii) Tolerans bağımlılık ve yoksunluk sendromu yapmaz.

  • iv) Alkol ve diğer sedatif-hipnotiklerle çapraz-tolerans yapmaz.

  • v) Antikonvülzan ve çizgili kas gevşetici etkisi yoktur.

ATİPİK BENZODİAZEPİN RESEPTÖR AGONİSTLERİ

  • Benzodiazepin reseptör kompleksine bağlanırlar, fakat bağlanma yerleri biraz farklıdır.

  • ZOPİKLON: Suistimal edilme ve bağımlılık yapma potansiyeli ve ertesi güne taşan artık-etkisi daha azdır.

  • ZOLPİDEM: Bağımlılık yapma potansiyeli, belleği bozması ve artık-etkisi zayıftır. Parsiyel agonisttir.









Yüklə 40 Kb.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2020
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə