İLGİSİ be şERİ tibbi



Yüklə 86,65 Kb.
Pdf görüntüsü
tarix21.04.2017
ölçüsü86,65 Kb.

KISA ÜRÜN B

İLGİSİ 

 

1.



 

BE

ŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 

%1 


LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul, 2 ml 

2.

 

KAL

İTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 

Etkin madde: 

Her bir ampul 20 mg Lidokain HCl (Lidokain HCl Monohidrat halinde) içerir. 



Yardımcı maddeler: 

Sodyum hidroksit 

 

 

0.032 mg 



Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız. 

3.

 

FARMASÖT

İK FORM 

Enjeksiyonluk çözelti içeren ampul 

Berrak, renksiz, pratik olarak partikülsüz çözelti 

4.

 

KL

İNİK ÖZELLİKLER 

4.1.

 

Terapötik endikasyonlar 

%1 LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul, amid grubundan bir lokal anestetiktir. Minör sinir 

blokları ve minör alan lokal infiltrasyon anestezisinde kullanılır. 

4.2.

 

Pozoloji ve uygulama 

şekli 

Pozoloji/uygulama 

sıklığı ve süresi: 

Dozaj, hasta yanıtına ve uygulama bölgesine göre ayarlanır. Gerekli etkiyi yaratmak için en 

düşük  konsantrasyon  ve  en  düşük  doz  verilir.  Sağlıklı  yetişkinler  için  maksimum  doz  200 

mg’ı aşmamalıdır. Aşağıdaki tabloda endikasyona göre kullanım dozu açıklanmıştır. 

Blokaj Tipi 

 

 mg/ml  



ml 

mg 


etki başlangıcı (dak)  etki süresi (saat) 

Digital blokaj   

10 

 

1-5 



10-50   

2-5  


 

1,5 – 2 


İnterkostal 

 

10 



 

2-5 


20-50   

3-5 


 

1-2 


 

 

 



15 

 

2-4 



30-60   

3-5 


 

2-3 


Uygulama 

şekli: 

Parenteral yolla uygulanır. 

 

 



Özel popülasyonlara ili

şkin ek bilgiler: 

Karaci

ğer yetmezliği:  

%1 LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul büyük miktarda karaciğerde metabolize olduğu 

için karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır. 

Böbrek yetmezli

ği: 

Böbrek 


yetmezliği olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır. 

Pediyatrik popülasyon: 

Pediyatride

, fiziksel durum, vücut ağırlığı ve yaşa göre çocuk dozları azaltılmalıdır. 

%1  LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul  enjeksiyonunun  yenidoğanlarda  kullanımı 

tavsiye  edilmez.  Bu  yaş  grubunda  toksisiteden  (örneğin  konvülsiyonlar  ve  kardiyak 

aritmileri) kaçınmak için gereken optimum lidokain serum konsantrasyonu bilinmez. 



Geriyatrik popülasyon:  

Lokal  anestezik  ihtiyacı  geriyatrik  popülasyonda  azalmıştır.  Bu  sebepten  dolayı 

uygulanacak doza dikkat edilmelidir. 

Diğer: 

Güçsüz hastalar ve kalp rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır. 



4.3.

 

Kontrendikasyonlar 

 



Amid tipi anestetiklere karşı bilinen bir hipersensitivite durumunda, 

 



Tam kalp bloğunda, 

 



Hipovolemide. 

4.4.

 

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri 

%1  LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul,  resüsitatif  yetenekleri  ve  donanımı  olan  kişiler 

tarafından  uygulanmalıdır.  Resüssitasyon  olanakları  lokal  anestetikler  uygulanırken  uygun 

olmalıdır. 

%1  LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul;  Miyastenia Gravis, epilepsi, konjestif kalp 

yetmezliği,  bradikardi  veya  respiratuar  depresyonlu  hastalarda  dikkatli  kullanılmalıdır. 

Lidokain

in  yararlanımını  veya  aditif  etkilerini  arttıran  (örneğin  fenitoin)  veya  lidokain 

eliminasyonunu uzatan 

(örneğin hepatik veya lidokain metabolitlerinin birikebildiği son dönem 

renal yetmezlik), l

idokain  ile  etkileştiği  bilinen  ajanlarla  eşzamanlı  kullanımda  dikkatli 

olunmalıdır. 



İntramusküler  lidokain, akut miyokard enfarktüsüne  eşlik  eden  kreatinin fosfokinaz 

konsantrasy

onlarını  arttırabilir.  Hayvanlarda  porfirinojenik  olduğu  gösterilmiş  olup  porfirili 

hastalar lidokain 

kullanımından kaçınmalıdır. 

%1  LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul, inflamasyonlu ya da enfekte alanlara enjekte 

edildiğinde, etkisi azalabilir. 

İntravenöz  lidokain  ile  tedavinin  başlanmasından  önce  hipokalemi,  hipoksi  ve  asit-baz denge 

bozukluğu düzeltilmelidir. 

Belirli lokal anestetik prosedürleri

kullanılan  lokal  anestetik  ilaca  bakılmaksızın  ciddi advers 

reaksiyonlar ile ilişkilidir. 

Santral sinir blokları, özellikle hipovolemi varlığında kardiyovasküler depresyona neden olabilir 

ve bu  yüzden epidural anestezi, kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli 

kullanılmalıdır. 

Epidural anestezi,  hipotansiyon ve bradikardiye neden olabilir. 

Risk,  dolaşıma  kristalloidal 

veya 


kolloidal  çözeltilerle  ön  yükleme  gerçekleştirerek  azaltılabilir.  Hipotansiyon  acilen 

tedavi edilmelidir. 

Paraservikal blok bazen fötal bradikardiye veya taşikardiye neden olabilir ve fötal kalp hızının 

dikkatli bir şekilde gözlenmesi gereklidir (Bakınız bölüm 4.6). 

Kafa ve boyun bölgelerine yapılan enjeksiyonlar yanlışlıkla bir arter içine yapılabilir. Bu, en 

düşük dozlarda bile serebral semptomlara neden olur. 

Retrobulber enjeksiyonlar kraniyal subaraknoid alana nadiren 

ulaşabilir.  Bu durum ciddi 

reaksiyonlara neden olur. Bunlar kardiyovasküler kollaps, apne, konvülsiyonlar ve geçici 

körlüktür. 

Lokal anestetiklerin retrobulber ve peribulber enjeksiyonu, persistant oküler motor fonksiyon 

bozukluğu için düşük bir risk taşır. Primer nedenler kaslar ve sinirler üzerindeki travmayı ve 

lokal toksik etkileri içerir. 

Bu gibi doku reaksiyonlarının ciddiyeti; travma derecesi, lokal anestetik konsantrasyonu ve 

dokunun  lokal  anestetiğe  maruziyet  süresi  ile  ilişkilidir.  Bu  nedenle,  bütün  lokal 

anestetiklerde  olduğu  gibi  lokal  anesteziğin  etkili  en  düşük  konsantrasyonu ve dozu 

kullanılmalıdır. 



%1 LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul enjeksiyonunun yenidoğanlarda kullanımı tavsiye 

edilmez.  Bu  yaş  grubunda  toksisiteden  (örneğin  konvülsiyonlar  ve  kardiyak  aritmileri) 

kaçınmak için gereken optimum lidokain serum konsantrasyonu bilinmez. 

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında 

“sodyum içermez”. 

4.5.

 

Di

ğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri 

%1 LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul toksisitesi, simetidin ve propranololün eşzamanlı 

uygulanması ile artar. Bu durumda lidokain dozajının azaltılması gereklidir. Her iki ilaç da 

hepatik  kan  akışını  azaltır.  Ayrıca  simetidin  mikrozomal  aktiviteyi  baskılar.  Ranitidin, 

lidokain  klerensinde küçük bir azalmaya neden olur.  Antiviral  ajanlarla da 

(örneğin 

amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) 

lidokainin  serum  düzeyindeki  artış  meydana 

gelebilir. 

Diüretiklerin neden olduğu hipokalemi

,

 

eşzamanlı uygulamada lidokainin etkisini antagonize 



edebilir (Bakınız bölüm 4.4). 

%1 


LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul,  diğer  lokal  anestezikleri veya amid tipi lokal 

anesteziklerle  yapısal  olarak  ilişkili  ajanları  (örneğin  meksiletin  gibi  antiaritmikler)  alan 

hastalarda 

dikkatli kullanılmalıdır, çünkü sistemik toksik etkiler aditiftir. Lidokain ve sınıf III 

antiaritmik  ilaçlar  (örneğin  amiodaron)  arasındaki  spesifik  etkileşim  çalışmaları 

yürütülmemiştir, fakat dikkatli olunması tavsiye edilir. 

%1 

LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampulü  QT  aralığını  uzatan veya uzatabilen 



antipsikotiklerle  (pimozid, sertindol, olanzapin, ketiapin, zotepin),  prenilamin, adrenalin 

(intravenöz  yoldan  yanlışlıkla  enjekte  edilirse)  veya 5HT3 antagonistleri (tropisetron, 

dolasetron) 

ile eşzamanlı kullanan hastalarda artmış ventriküler aritmi riski bulunur. 

Kinupris

tin/dalfopristinin  eşzamanlı  kullanımı  artmış  ventriküler  aritmi  riski  ile  birlikte 

lidokain düzeylerini arttırır ve eşzamanlı yüzden bu kullanımdan kaçınılmalıdır. 

Kas gevşetici ajanlar (süksametonyum) ile eşzamanlı uygulama yapılan hastalarda artmış ve 

uzamış nöromusküler blokaj riskinde artış saptanmıştır. 

Verapamil ve timolol 

tedavisine  maruz  kalan  hastalarda  bupivakain  kullanımını  takiben 

kardiyovasküler kollaps 

bildirilmiştir. Lidokain yapısal olarak bupivakain ile yakından ilişkili 

bir ila


çtır. 



Dopamin ve 5-hidroksitriptamin, lidokainin konvülzan 

eşiğini azaltır. 

Narkotikler  muhtemelen 

prokonvülzanlardır  ve bu,  lidokainin insanlarda fentanilin nöbet 

eşiğini azalttığı kanıtını destekler. 

Çocuklarda  bazen  sedasyon  için  kullanılan  opioid-antiemetik kombinasyonu,  lidokainin 

konvülsivan eşiğini azaltır ve santral sinir sistemi baskılayıcı etkiyi arttırır. 

Adrenalin  %1 

LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul ile eşzamanlı kullanıldığında vasküler 

absorpsiyonu azaltabilirken, intravenöz yoldan 

yanlışlıkla  enjekte  edilirse,  ventriküler 

taşikardi ve fibrilasyon tehlikesini önemli derecede arttırır. 



4.6.

 

Gebelik ve laktasyon 

Genel tavsiye: 

Gebelik kategorisi: B 



Çocuk do

ğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) 

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımı ve doğum kontrolüne etkisi 

ile ilgili özel önlemler alınmasına ilişkin veri bulunmamaktadır.  

Çocuk  doğurma  potansiyeli  olan  kadınların  tedavi  süresince  etkili  doğum  kontrol 

yöntemi uygulaması önerilmektedir. 

Gebelik dönemi 

Lidokain için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. 

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da 

doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu 

göstermemektedir. 

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır. 

H

ayvan çalışmalarında fetüs üzerinde herhangi bir zarar kanıtı açıklamamasına rağmen, %1 



LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul yararlar risklere üstün değilse erken gebelik sırasında 

uygulanmamalıdır. 

%1  LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul,  epidural  veya intravenöz uygulamadan sonra 

plasental  bariyeri  kolaylıkla  aşar.  Umbilikal-maternal  venöz  konsantrasyon  oranı  0.5  ila 

0.6’dır. Fetüsün bir vadede lidokaini metabolize edebildiği görülür. Uterusa geçen ilacın yeni 

doğandaki eliminasyon yarı ömrü  yetişkindeki 100 dakika ile karşılaştırıldığında  yaklaşık 3 



saattir. Yükselmiş lidokain düzeyleri doğumdan  sonra en az 48 saat boyunca  yeni doğanda 

görülebilir. Fetal 

bradikardi veya taşikardi (Bakınız bölüm 4.4), neonatal bradikardi, hipotoni 

veya respiratuvar depresyon meydana gelebilir. 



Laktasyon dönemi 

Küçük miktarlarda lidokain anne süt

üne salgılanır ve emziren annelerde %1 LİDOKAİN HCl 

içeren çözücü ampul 

kullanıldığında bebekteki alerjik reaksiyon olasılığı akılda tutulmalıdır. 

Üreme yetene

ği / fertilite 

Hayvanlar  üzerindeki  üreme  çalışmaları,  insanlardaki  yanıtları  daima  önceden 

saptanacak  şekilde  değildir.  Öncelikle  gebeliğin  ilk  devirlerinde,  organogenesiste; 

çocuk  bekleyen  kadınlara  lokal  anestezik  uygulamadan  önce  bu  durum  göz  önüne 

alınarak dikkatli davranılmalıdır. 

Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine 

herhangi bir etkisine rastlanmamıştır. 

4.7.

 

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler 

Brakiyal pleksus, epidural, spinal blok gibi başlıca motor sinir bloğu ve kas koordinasyonu 

veya denge alanlarıyla ilgili sinir bloğundan kaynaklanan his kaybı meydana gelebilir. Sinir 

blokajı için sık kullanılan sedatif/hipnotik ilaçlar da genel anestezi için tavsiye edilir.  



4.8.

 

İstenmeyen etkiler 

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır: 

Sıklıklar  çok  yaygın  (≥1/10),  yaygın  (≥1/100  ila  <1/10),  yaygın  olmayan  (≥1/1000  ila 

<1/100),  seyrek  (≥1/10000  ila  <1/1000),  çok  seyrek  (<1/10000)  ve  bilinmiyor  (eldeki 

verilerden hareketle tahmin edilemiyor) şeklinde tanımlanmıştır. 

Diğer lokal anestetiklerde de yaygın olduğu şekilde, lidokain advers reaksiyonları seyrektir ve 

yanlışlıkla verilen intravasküler enjeksiyon, aşırı dozaj veya yüksek vasküler alanlardan hızlı 

absor

psiyondan dolayı genellikle  yükselmiş plazma konsantrasyonlarının sonucudur. Ayrıca 



bu advers reaksiyonlar, hipersensitivite, idiyosenkrazi 

ve azalmış tolerans sonucu da meydana 

gelebilir. 

Sistemik  toksisite  başlıca  santral  sinir  sistemi  ve  kardiyovasküler  sistemi  içerir 

(Bakınız bölüm 4.9 Doz aşımı). 

 

 





Bağışıklık sistemi hastalıkları 

Bilinmiyor: 

Hipersensitivite reaksiyonları (alerjik veya anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik 

şok)-Bakınız ayrıca Deri & derialtı doku hastalıkları 

Lidokaine alerji için deri testi güvenilir olarak düşünülmez. 

Sinir 

sistemi hastalıkları  

Bilinmiyor:  Baş  dönmesi,  bayılma  hissi,  sinirlilik,  tremor,  ağız  çevresinde  parestezi, dil 

hissizliği, konvülsiyonlar, konfüzyon,

 

uyku sersemliği, koma, respiratuvar yetmezlik 



Sinir sistemi reaksiyonları uyarıcı veya baskılayıcı olabilir. Santral sinir sistemi stimülasyonu 

belirtileri kısa olabilir veya hiç olmayabilir. Böylece toksisitenin ilk belirtileri konfüzyon ve 

uyku sersemliğidir. Bu belirtileri koma ve respiratuvar yetmezlik takip eder.  

Spinal  anestezinin  nörolojik  komplikasyonları  geçici  nörolojik  semptomları  içerir,  örneğin 

aşağı bel ağrısı, kaba et ve bacak ağrısı. Bu semptomlar genellikle anestezinin 24 saati içinde 

gelişir  ve  birkaç  gün  içinde  çözülür.  Lidokain  ve  diğer  benzer  ajanlarla  spinal  anesteziyi 

takiben persistant parestezi ile birlikte araknoidit ve kauda ekuina sendromunun izole 

vakaları, bağırsak ve üriner fonksiyon bozukluğu, alt ekstremite paralizi bildirilir. Vakaların 

çoğu lidokainin hiperbarik konsantrasyonları ve uzamış spinal infüzyon ile ilişkilidir. 

Psikiyatrik hastalıkları 

Bilinmiyor: Uyku sersemliği, konfüzyon 



Göz 

hastalıkları 

Bilinmiyor: 

Bulanık görme, diplopi ve amorozis  

Bilateral amorozis,  oküler prosedürler 

sırasında  optik  sinir  kılıfının  yanlışlıkla  enjeksiyonu 

sonucu  olabilir.  Retro  ve  peribulber  anesteziyi  takiben  orbital  iltihabı  ve  diplopi  bildirilir 

(Bakınız bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). 

Kulak ve 

iç kulak hastalıkları 

Bilinmiyor: Tinnitus, hiperakuzi 



Kardiyak 

hastalıkları 

Kardiyovasküler reaksiyonlar 

baskılayıcıdır. 

Bilinmiyor: Bradikardi

, miyokardiyal depresyon, kardiyak aritmiler, olası kardiyak arest veya 

sirkülatuvar kollaps 



İzole bradikardi ve kardiyak arest vakaları bildirilir. 

Vasküler hastalıkları 

Bilinmiyor: Hipotansiyon 

Spinal ve 

epidural anesteziye hipotansiyon eşlik edebilir. 



Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları 

Bilinmiyor: Dispne, bronkospazm, respiratuvar depresyon, respiratuvar arest 



Gastrointestinal

 

hastalıklar 

Bilinmiyor: 

Mide bulantısı, kusma 



Deri ve derialtı doku hastalıkları 

Bilinmiyor: Döküntü, ürtiker, anjiyoödem, yüz ödemi 

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması 

Ruhsatlandırma  sonrası  şüpheli  ilaç  advers  reaksiyonlarının  raporlanması  büyük  önem 

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın  yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine 

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye 

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; 

 

e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99). 



4.9.

 

Doz a

şımı ve tedavisi 

Akut sistemik toksisite semptomları 

Santral sinir sistemi toksisitesi artan ciddiyette semptomlar gösterir. Hastalar 

başlangıçta ağız 

çevresinde  parestezi

,  dilde  hissizlik,  bayılma  hissi,  hiperakuzi  ve  tinnitus gösterir. Görsel 

rahatsızlık,  musküler  tremorlar  veya  kas  çekilmesi  daha  ciddidir  ve  jeneralize 

konvülsiyonların  başlangıcından  önce  gelir.  Bu  belirtiler nörotik davranışlarla 

karıştırılmamalıdır. Daha sonra birkaç saniyeden birkaç dakikaya süren bilinçsizlik ve grand 

mal konvülsiyonlar meydana gelebilir. 

Normal respirasyon ve havayolu kaybının müdahalesi 

ile birlikte artmış musküler aktiviteden dolayı konvülsiyonları takiben hızlı bir şekilde hipoksi 

ve hiperkapni meydana gelebilir. Ciddi vakalarda apne meydana gelebilir. Asidoz lokal 

anestetiklerin toksik etkilerini arttırır. 

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler ciddi vakalarda  görülebilir. Yüksek sistemik 

konsantrasyonlar sonucu potansiyel olarak fatal sonuçlarla birlikte hipotansiyon, bradikardi, 

aritmi ve kardiyak arest meydana gelebilir. 



İyileşme,  lokal  anestetik  ilacın  santral  sinir  sisteminden  tekrar  dağılımı  ve  metabolizması 

sonucu meydana gelir ve geri kazanım yüksek miktarda ilaç enjekte edilmemişse hızlı olabilir. 

Akut toksisitenin tedavisi 

Akut sistemik toksisite belirtisi ortaya çıkarsa, anestetik enjeksiyonu hemen durdurulmalıdır. 

Tedavi, konvülsiyonlar ve santral sinir sistemi depresyonu meydana gelirse gerekir. Tedavinin 

amaçları  oksijenasyonun  işlevsel  sürekliliğini  sağlamak,  konvülsiyonları  durdurmak  ve 

dolaşımı  desteklemektir.  Patent  havayolu  sağlanmalı  ve  gerekirse  yardımcı  ventilasyon 

(maske ve torba)  ile birlikte 

oksijen  uygulanmalıdır.  Dolaşımın  plazma  infüzyonları  ve 

intravenöz  sıvılarla  işlevsel  sürekliliği  sağlanır.  Dolaşım  depresyonunun  destekleyici 

tedavisinin  gerektiği  yerde,  santral  sinir  sistemi  eksitasyonu  riski  içermesine  rağmen 

vazopre


sör  ajan  kullanımı  düşünülebilir.  Konvülsiyonlar,  diazepam  veya  tiyopenton 

sodyumun intravenöz uygulaması kontrol edilebilir. Bu arada antikonvülsan ilaçların solunum 

ve  dolaşımı  baskılayabildiği  akılda  tutulmalıdır.  Uzamış  konvülsiyonlar  hastanın 

ventilasyonunu ve oksijenasyonunu tehlikeye  sokabilir.  Bu durumda erken endotrakeal 

entübasyon  düşünülmelidir.  Kardiyak  arest  meydana  gelirse,  standart  kardiyopülmoner 

resüsitasyon  prosedürleri  başlatılır.  Devamlı  optimal  oksijenasyon,  ventilasyon  ve  dolaşım 

desteği, asidoz tedavisi çok önemlidir. 

Diyaliz, 

%1  LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul  ile  akut  doz  aşımı  tedavisinde  ihmal 

edilebilir bir değer taşımaktadır. 



5.

 

FARMAKOLOJ

İK ÖZELLİKLER 

5.1.

 

Farmakodinamik özellikler 

Farmakoterapötik grubu: 

Amid yapılı lokal anestezikler 

ATC kodu: N01BB02 

%1  LİDOKAİN  HCl  içeren  çözücü  ampul  vücudun  çeşitli  bölgelerinde  sinir  blokajı  ile 

anestezi  sağlamada  ve  ritim  bozukluklarının  kontrolünde  kullanılır.  Etkinin  başlama  süresi 

hızlıdır  (intravenöz  enjeksiyonu  takiben  yaklaşık  1  dakika ve intramusküler enjeksiyonu 

takiben yakl

aşık 15 dakika) ve lidokain çevredeki dokular boyunca hızlı bir şekilde yayılır. 

Etki yaklaşık 10 ila 20 dakika sürer ve sırasıyla intravenöz ve intramusküler enjeksiyonları 

takiben yaklaşık 60 ila 90 dakika sürer. 

 

 





5.2.

 

Farmakokinetik özellikler 

Genel özellikler 

Emilim: 


Kandaki lidokain konsantrasyonu enjeksiyon bölgesinden absorps

iyon hızı, doku dağılım hızı, 

metabolizma ve 

atılım hızı ile belirlenir. 

%1 LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampulün sistemik absorpsiyonu enjeksiyon bölgesi, dozaj 

ve farmakolojik profil ile belirlenir. Maksimum kan konsantrasyonu interkostal sinir blokajını 

takiben meydana gelir.  Azalan  konsantrasyon 

sırasına  göre  konsantrasyon  sırayla  lumbar 

epidural boşluk, brakial pleksus bölgesi ve subkütan dokudur. Bölgeyi ihmal ederek enjekte 

edilen toplam doz absorpsiyon hızı ve ulaşılan kan düzeylerinin primer belirleyicisidir.  

Ayrıca  lipid  çözünürlük  ve  vazodilatör  aktivite  absorpsiyon  hızını  etkiler.  Bu,  lidokainin 

prilokainden daha hızlı absorbe olduğu epidural bölgede görülür. 

Dağılım: 

%1 LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul, toplam vücut suyu boyunca dağılır. Kandan yok 

oluş  derecesi  2  ila  3  kompartmanlı  modelle  tanımlanır.  Hızlı  bir  şekilde  dengeye  ulaşan 

dokular 


(örneğin  yüksek vasküler perfüzyonlu dokular) tarafından  alım ile ilişkili olduğuna 

inanılan  hızlı  bir  yok  oluş  (alfa)  fazı  bulunur.  Daha  yavaş  faz  yavaş  dengelenen  dokulara 

(Beta faz) dağılım, metabolizma ve atılım (Gama faz) ile ilişkilidir. 

Lidokain prilokainden (benzer potens 

ve etki süresi) daha yavaş dağılır, fakat mepivakain ile 

eşit  şekilde  dağılır.  Dağılımı  bütün  vücut  dokuları  boyuncadır.  Genelde  daha  fazla  perfüze 

olmuş organlar daha  yüksek lidokain konsantrasyonu  gösterir.  Bu ilacın  en  yüksek  yüzdesi 

afinite yerine kas 

kütlesinden dolayı iskelet kasında bulunur. 

Biyotransformasyon: 

%1  LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul başlıca karaciğerde enzimatik bozunmaya uğrar. 

Bozunmanın  birazı  karaciğer  yerine  dokularda  da  meydana  gelebilir.  Başlıca  yolak 

monoetilglisineksilidide oks

idatif deetilasyondur. Sonrasında ksilidine hidrolizdir. 

Eliminasyon: 

Atılım, idrarda görülen %5’den daha az miktarda değişmemiş form olarak böbrekler yoluyla 

meydana gelir. 

Renal  klerens,  protein  bağlanma  afinitesi  ve  idrar  pH’sı  ile  ters  şekilde 

ilişkilidir. Bu, lidokain atılımının non-iyonik difüzyon ile meydana geldiğini belirtir. 

 

10 



Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: 

Enjekte edilen lidokain miktarı ve sonuçtaki pik anestetik kan düzeyleri arasında doğrusal bir 

ilişki bulunur. 

5.3.

 

Klinik öncesi güvenlilik verileri 

Kısa ürün bilgisinin diğer bölümlerinde yer alan ilgili veriler dışında başka bir veri yoktur. 



6.

 

FARMASÖT

İK ÖZELLİKLER 

6.1.

 

Yardımcı maddelerin listesi 

Sodyum hidroksit 

Enjeksiyonluk su 

6.2.

 

Geçimsizlikler 

%1 


LİDOKAİN HCl içeren çözücü ampul; amfoterisin, metoheksiton ve gliseril trinitrat ile 

karıştırıldığında bu maddelerle geçimsiz olduğu bulunur. %1 LİDOKAİN HCl içeren çözücü 

ampulün 

bu maddelerle karıştırılması tavsiye edilmez. 



6.3.

 

Raf ömrü 

24 ay 


6.4.

 

Saklamaya yönelik özel tedbirler 

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız. 



6.5.

 

Ambalajın niteliği ve içeriği 

Karton kutuda birbirinden separator ile ayrılmış 5 ve 10 adet 2 ml’lik renksiz Tip I cam ampul 

kullanma talimatı ile birlikte. 

Ayrıca 100 ampullük hastane ambalajı mevcuttur. 



6.6.

 

Be

şeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler 

Özel bir gereklilik yoktur. 

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve 

“Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir. 



7.

 

RUHSAT SAH

İBİ 

World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş. 

Evren Mah. Cami Yolu Cad. No:50, P.K.:34212, 

Güneşli, Bağcılar, İstanbul 

Tel: +90 212 474 70 50 

Faks: +90 212 474 09 01 

11 


8.

 

RUHSAT NUMARASI 

 

 

9.



 

İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ 

İlk ruhsat tarihi :  



Ruhsat yenileme tarihi : 

10.

 

KÜB’ÜN YEN

İLENME TARİHİ 

12 


Yüklə 86,65 Kb.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2020
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə