A szív és a keringés gyógyszertana a szívelégtelenségben alkalmazható szerek Lehetőségeink a beavatkozásra

A szív és a keringés gyógyszertana

A szívelégtelenségben alkalmazható szerek

• Lehetőségeink a beavatkozásra:

• Pozitív inotróp szerek (kardiotonikumok), elsősorban a kontrakciós erőt fokozzák.

• Előterhelés csökkentése (vénás értágítók, diuretikumok)

• Utóterhelés csökkentése (arteriolatágítók) pl. ACE gátlók

• Túlzott katekolamin hatás csökkentése (B blokkolók)

Cardiotonicumok (pozitív inotróp szerek)

• A szívelégtelenségben megnyilvánuló csökkent perctérfogat emelésére, a normális keringés biztosításáraa normális szöveti perfuzió biztosítására két lehetőség van:
• A szív munkavégző képességének javítása az összehúzódás erejének fokozásával. Ilyen irányba ható szerek a kardiotonikumok.
• A szívre háruló terhek mérséklése. (Preload és afterload csökkentésére adható szerek)

Krónikus szívelégtelenségben (NYHA III. - NYHA IV std.) szívglikozidokat alkalmazhatunk. Mindig diuretikummal kombinálva. (ACE-gátlók…)

• Krónikus szívelégtelenségben (NYHA III. - NYHA IV std.) szívglikozidokat alkalmazhatunk. Mindig diuretikummal kombinálva. (ACE-gátlók…)

• Cél: a tünetek csökkentése, a hemodinamika javítása,

• Acut életmentő helyzetben szimpatomimetikus aminokat : Dopamin, Dobutamin

• Cél: perctérfogat növelés, jobb pitvari töltőnyomás csökkentés, pulmonális kapilláris nyomás csökkentés

• A fenti szerek mindegyike valamilyen mértékben fokozza a szívizom oxigén igényét, kedvezőtlenül befolyásolják a relaxációt, arritmiát válthatnak ki, mégis a szívelégtelenség kezelésének alapgyógyszerei.

Szívglikozidok I.

• Hatás: serkentik a kontraktilis apparátus aktivációs állapotát, mivel az aktiváció alatt növelik az intracelluláris Ca szintet. Így növekszik a szív kontraktils ereje. Ez a pozitív inotrop hatás. A pozitív inotrop hatás főként elégtelen szívben kifejezett, egészséges szívben mérsékelt.

• Csökkentik közvetlen, és vágus hatáson keresztül közvetve a szívfrekvenciát.

• Csökkentik a vénás visszafolyást,a hemodinamikai helyzet javul.

• Csökkentik az oedemát, diuresist váltanak ki.

• Központi idegrendszeri hatásai:

• -Vágusmag ingerlésével bradicardiát,

• -A gastrointestinális rendszerben bélmotolitás fokozódást,

• -A kemoreceptor trigger zóna ingerlésével hányingert, hányást okozhat

• (paraszimpatikus hatások)

Szívglikozidok II.

• Mellékhatások :

• Főként KIR–i hatásaiból adódódóan, hányinger,hányás, fénylátás,görcsök

• Bradycardia

• A heterotop ingerképzést fokozza a szívizomban, arritmiát okozhat

• Leginkább toxikus vérszint esetén jelentkeznek

• Indikációk:

• Szívelégtelenség PF-val

• Pitvarfibrillatio, pitvari flutter

• Acut SVT

• Kontraindikációk:

• AV blokk

• WPW-szindróma

• HCM

• Készítmények:

• Digoxin: 0,5mg/amp(2ml),0,25mg/tbl.

• A legszélesebb körben alkalmazot digitálisz

• Digitoxin: Digimerck minor (veseelégtelenség esetén)

• Deslonasid: Isolanid

Szívglikozidok főbb paraméterei

Szimpatomimetikumok

• ß1 agonisták

• Pozitív inotrop hatásuk mellett kronotrop és perifériás érszükítő hatásuk is van (más-más mértékben), ezért az oxigén igényt nagyon növelik.

• Csak két tagja használható szívelégtelenségben ennek a csoprotnak: a Dopamin és a Dobutamin.

• Tachyarrithymiákat okozhatnak

Dopamin:

• Dopamin:

• Hatása dózisfüggő:

• 2,5-5 µg/kg/min a vesedózis

• 5-10 µg/kg/min dózisban főleg pozitív kronotróp, inotróp

• 10 µg/kg/min dózis felett vazokonstriktor

• Indikáció:

• Súlyos decompenzációban vesedózisban

• Hypotóniával járó szívelégtelenség

• Adagolás:

• Perfúzorral adagoljuk, csak hígítva!

• Kiszerelés:50mg/5ml/amp

Dobutamin:

• Dobutamin:

• Pozitív inotróp szer,

• Perifériás érszükítő hatása nincs

• Kevésbé okoz tachycardiát

• Indikáció:

• Cardiogén shock, súlyos decompenzáció

• Adagolás perfúzorral :3-15µg/kg/min

• Kiszerelés. 250mg/amp

• Szelektív ß2 receptor izgatók: lsd. később

Antiarritmiás szerek

• Az ingerképzést és ingerületvezetést a szívben

• 1. különböző ionmozgások ( Na, K, Ca

• 2. Paraszimpatikus, és

• szimpatikus idegvégződéseken

• felszabaduló vívőanyagok

• (Acetilkolin és adrenalin)

• szabályozzák.

• Az ingerületképzés és vezetés zavara esetén arritmia lép fel, mely keringési elégtelenséghez, súlyos esetben halálhoz vezethet.

Antiarritmiás szerek Az antiarritmiás gyógyszerek csoprtosítása legjellemzőbb hatása szerint I.

Antiarritmiás gyógyszerek osztályozása legjellemzőbb hatásaik alapján

Ritmuszavarok felosztása

• Eredet szerint: Supraventricularis, junkcionális vagy ventrikuláris

• Frekvencia szerint: Tachycardia illetve bradycardia

• I. Supraventricularis arritmiákban alkalmazott készítmények:

• Verapamil:

• Ca antagonista

• Pitvar kamrai átvezetést gátolja, gátolja a Reentry Tachyarritm. kialakulását

• Pitvarfibrilláció és pitvari fluttern esetén csökkent a kamrai frekvenciát

• Negativ inotrop ezért a szívizom oxigén igényét csökkenti

• Más AV átvezetést gátló szerekkel nem adható együtt (Betaloc)

• Vérnyomáscsökkentő hatása is van

• Kontraindikáció: SSS, AV-csomó betegség, B-blokkoló előzetes adása

• Készítmény: Inj. Verpamil 5mg/2ml-es ampulla

• Adagja 5mg lassú higított inj. formájában 1 perc alatt

• 1x ismételhető

Supraventricularis arritmiákban alkalmazott készítmények: (folyt.)

• Adrenerg béta blokkolók:

• Gátolják a katekolaminok kötődését a szív ß-receptoraihoz, csökkentik a Ca ion áramot

• Hatás: negatív kronotrop, inotróp, csökkenti a szívizom oxigén igényét

• Indikáció:Sinus Tachycardia, PSVT, PF

• Kontraindikáció: szívelégtelenség, cor pulmonale, asthma bronchiale, SSS, AV-Blokk

• Készítmények : Inj Betaloc 5mg/5ml amp., T Betaloc

• Más szelektív ß1 blokkolók: Betaloc ZOK tbl. T Nebilet T.Atenolol, T. Blokium, T. Tenormin

• Propranolol:

• ß1 és ß2 blokkoló

• Különösen olyankor hatásos ha a fokozott szimpatikus hatás felelős a szinusz tachycardiáért

• Készítmények: Huma-Pronol, Inderál, Propranolol, Stobetin, Visken, Trasicor

Betaloc

• Hatóanyag: metoprolol, 5mg/5ml

• Szelektív ß1 blokkoló

• Indikáció: Szívritmuszavarok, SVT, PF

• Kontraindikáció:II.-III.fokú AV. Blokk, pangásos dekompenzált szívelégtelenség, SSS, Sinus bradycardia, WPW-szindróma

• Adagolás: 1-2mg/min, 5 percenként ism., max. 15mg-ig

• Mellékhatás:bradycardia, hipotónia fejfájás fáradékonyság

• TILOS: Verapamil típusú Ca-antagonistával !!!

Supraventricularis arritmiákban alkalmazott készítmények: (folyt.)

• Propafenon:

• Kevert típusú antiarritmiás szer

• Membránstabilizáló hatású

• ß receptor antagonista (blokkoló)

• Enyhe Ca csatorna blokkoló

• Bal kamra funkciót rontja

• Negatív inotróp (csökken a kontraktilitások ereje)

• Indikációk: Pitvarfibrillációban SR visszaállítása, Pitvari T, WPW-hez társult PT

• Készítmény: Inj. Rytmonorm 70mg/20ml lassan i.v adandó, (0,5-1mg/ttkg) szükség esetén ismételhető, EKG monitorozás mellett.

• Tabl. Propafenon ( max. 450-600 mg naponta)

Kamrai ritmuszavarokban adható készítmények

• Amiodaron:

• Kevert típusú antiarritmiás szer (Gátolja mind a Na mind a K ion csatornák működését, Béta és Alfa receptor antagonista)

• Hatása lassan, hetek alatt fejlődik ki

• Indikációk:

• A legtöbb ritmuszavarban alkalmazható

• WPW-syndroma

• Kamrai tachycardiák

• SVPT

• Mellékhatások: látászavar, hypokalaemia, tüdőfibrosis

• Készítmény: Inj. Cordarone 150mg/3ml/amp.

• Kezdő adag: 5 mg/ttkg 250 ml 5%-os glukóz inf.-ban 20 perc alatt. Majd ez az adag 2 óra alatt utána fenntartó dózis.

• Procainamid:

• Membránstabilizáló

• Kamrai ritmuszavarban adható

• Gátolja a pitvar-kamrai járulékos nyalábokon a vezetést(WPW sy)

• Készítmény:Inj. Pronestyl

Kamrai ritmuszavarokban adható készítmények (folyt.)

• Lidocain:

• Membránstabilizáló ( Na csatorna gátlásán keresztül)

• Kamrai ritmuszavarokban alkalmazható

• AMI esetén gátolja a VF kialakulását, mert emeli a fibrillációs küszöböt

• Nem isémiás eredetű ritmuszavarok esetén kevésbé hatásos

• Készítmény: Inj. Lidocain

• 1% 100mg/10ml/amp

• 2% 200mg/10ml/amp

• 10% 200mg/2ml/amp

• Telítődózis: 1-2mg/ttkg, majd perfuzorral 10-15mg/h

Bradycardiában alkalmazott készítmények:

• Atropin: lsd. vegetatív idegrendszer gyógyszertana

• Szmipatikomimetikumok: lsd. vegetatív idegrendszer gyógyszertana (Dopamin, Tonogen)

Angina pectoris kezelése

• Leggyakrabban alkalmazott készítmények a nitrátok, B-blokkolók és a Ca-csatorna-gátlók.

• Nitritek és nitrátok:

• Anginás panaszok esetén a terápia alappillérei

• Hatásukra az érfalak simaizomzatában nitrogén-monoxid (NO) szabadul fel, ami értágító hatású

• Perifériás vénás értágulatot okoz-cvp csökken-a szívbe a visszaáramló vérmennyiség csökken-a szív előterhelése csökken - a szívizom oxigén igénye csökken

• Tágítják az artériákat, arteriolákat is a coronáriák is tágulnak , azonban terápiás adagban dominálóbb a vénatágító hatás, csökken az artériás nyomás, csökken az afterload, így csökken az oxigén igény.

• Az arteriolák megnyílnak, collaterálisok keringése javul, nő a perfúzió nő az ishemias terület oxigén ellátása.

Antianginás készítmények (folyt.)

• Nitroglycerin

• Szájüregből, gyomorból, bőrről és vérből gyorsan felszívódik

• Hatása 2-3 perc alatt kialakul, és 30-60 percig hat.

• a májban gyorsan metabolizálódik anorganikus nitritté, aminek már nincs hatása

• Készítmények:

• Spray Nitrolingual, Nitromint

• 1 puff 0,4 mg

• 1-3 puff adható

• 10 perc múlva ismételhető RR ellenőrzés mellett!!!!

• Inj. Nitro-POHL: 10mg/10ml/amp

• perfuzorral, vagy infuzióban adható iv.

• készítmény

Nitrolingual spray

• Hatóanyag: glicerin-trinitrát

• Hatás:-perifériás vénatágító, coronária tágító, RR csökken

• Indikáció:AMI, angina pectoris, Akut balszívfél elégtelenség, hypertenzív krízis nehézlégzéssel, cyanmérgezés

• Kontraindikáció: RR<100 Hgmm,p>120/min, allergia, vagy a beteg 10 percen belül kapott nitrátot

• Adagolás: 1 puff 0,4 mg, 1-3 puff adható, 10 perc múlva ismételhető, RR kontroll!

Antianginás készítmények (folyt.)

• Tartós hatású nitrátok:

• Az anginás rohamok megelőzésére adják

• Tabletta, tapasz, ritkán kenőcs formájában alkalmazzák

• Tartós adásuk esetén tolerancia alakulhat ki, ennek megelőzésére a tablettát reggel és délben adjuk.

• Készítmények:Tbl NitromintR, Tbl Olicard

• Tbl Sustac, Tbl Iso- Mack,

• Tbl Mono-Mack Depot

• TD spray Iso-Mack

• Nitritek ésNitrátok mellékhatásai:

• Arckipirulás, szédülés, fejfájás, tahikardia

• Nagyobb adagok esetén: hányás, látási zavarok, hipotonia collapsus

• Sublinguális alkalmazása esetén nyálkahártyaégést okozhat.

• NITRÁTOK ADÁSA ESETÉN MINDIG SZIGORÚ VÉRNYOMÁSKONTROLL!!!

Antianginás készítmények (folyt.)

• ß receptor antagonisták

• Szelektív ß1 blokkolók

• Szimpatikus izgalom hatás csökkentésén keresztül csökkentik a szívizom oxigén igényét

• Csökkentik a frekvenciát

• Lsd.:vegetatív idegrendszer

• Kalcium csatorna blokkolók

• Főleg prinzmetal anginás rohama esetén használjuk

• Arteriolás rendszertágításával fejti ki hatását

• Csökkentik az after loadot

• Készítmény: Cordaflex spray

• (KATP-csatorna nyitó gyógyszerek)

• Az adenozin trifoszfát szenzitiv kálium csatorna nyitása sejtmembrán hiperpolarizációt okoz, így csökkentik a sejtaktivitást, kontraktilitást.

• Kis és nagy koronáriákat tágítja

• SVT

• Készítmény: Adenocor:6mg/2ml inj.

Antihipertenzív szerek

• Magasvérnyomás: ha a szisztolé vérnyomásérték >140 Hgmm, vagy a diasztolés érték>90 Hgmm

• A hipertonia kialakulásában szerepet játszik:

• A fokozott szimpatikus aktivitás

• A fokozott sóbevitel (volumen növekedést okoz)

• A vesében felszabaduló vérnyomásemelő anyagok

• Elhízás

• Életmód

Elsővonalbeli szerek:

• Elsővonalbeli szerek:

• Diuretikumok:

• Készítmények:Hydrochlorthiazid, Hypotiazid, Clopamid(Brinaldix)Chlortalidon(Hygroton,Huma –Thalidone), kombinációk

• ß receptor blokkolók:

• 3 csoportra oszthatók

• I. A ß1és a ß2 receptorokat egyaránt gátolja: Trasicor(Oxprenolol

• Visken, Huma Pindol (Pindolol)

• II. Szelektív ß1receptor blokkolók: Atenobene, Tenormin, Huma-Aatenlol (Atenolol) Betaloc ( Metoprolol)

• III. Részleges agonista blokkolók: Huma-Pindol, Visken

• Kalciumantagonisták

• A kalcium simaizomsejtekbe való beáramlását gátolja

• Az értónus csökken

• Készítmények:Tbl. Nifedipin, Corinfár, Norvasc, Plendil, Depresszán, Lonite Spray Cordaflex, Niprid (Nitroprusszid natrium

• Hipertenzív krízis esetén Cordaflex spray-t használhatunk.(!)

ß –receptor gátlók

• Gátolják a szimpatikus ingerületáttevődést

• Antiarritmiás szerként alkalmazzák őket. Szupraventrikláris ritmuszavarokban.

• Az első generáció még nem szelektív, tehát bronchospazmust, érszűkületet okozhatnak.

• Készítmények: Trasicor, Propranolol, Inderál, Visken

• Szelektív ß1 –receptor gátlók:

• Bronchospazmust , vazokonstrikciót nem okoznak, csak a szív és az érfal működésére hatnak

• Elsőszámú alkalmazási terület: supraventricularis tachycardia

• Hpertónia kezelésére is használatos szerek

• AMI konzervatív terápiája

• ISZB-s betegeknél csökkenti a szívizom oxigén igényét

• Készítmények: Betaloc, Nebilet, Atenolol, Tenormin, Lokren, Concor

Elsővonalbeli szerek (folyt.)

• Elsővonalbeli szerek (folyt.)

• Angiotenzinkonvertáló enzimet (ACE)gátlók:

• A vesében termelődő érszűkítő hatású angiotenzin termelését gátolják csökken a vazokonstrikció, csökken a vérnyomás

• Fokozzák a vese vérátáramlását, nő a vizelet kiválasztás

• Mérséklik az inzulikrezisztenciát

• ACE lebontja az értágulatot okozó bradikinint, aktivitásának csökkentésével a bradikinin szint nő, nő a vazodilatáció

• Készítmények: Tbl Tensiomin (Captopril)12.5mg

• Tbl Tritace(Ramipril)

• Tbl Ednyt,Enap, Renitec(enalapril)

• Tbl Inhibace(Cilaipril)

• Tbl.Coverex(Perindopril)

• Tbl Monopril(Fosinopril)

• Angiotenzin receptor blokkolók: (vaslartan) T. Diovan

• α-adrenoreceptor antagonisták:

• Vérnyomáscsökkentésre a Szelektív α 1 receptor blokkolók használhatók:

• Erős vérnyomáscsökkentő szerek

• Készítmények: Minipressz, Ebrantil, Hytrin

Tensiomin Tabletta

• Hatóanyag: captopril (12.5mg)

• Hatás: ACE-gátló, RR csökkentő

• Indikációk: Hypertenzió, Hypertenzív krízis

• Kontraindikációk: ismert tejcukor és a szerrel szembeni túlérzékenység, HCM

• Mellékhatás:száraz köhögés, kiütés, fejfájás

• Adagolás: 0,5-1 tbl. Mely negyed-fél óra múlva ismételhető

Ebrantil

• Hatóanyag: urapidil

• Hatás: α1 receptor gátlásán keresztül erős vérnyomáscsökkentés

• Indikáció: Hypertóniás sürgősségi állapotok,

• Kontraindikáció: arteriovenosus shunt

• Mellékhatás: hányinger szédülés, fejfájás, palpiatio

• Adagolás: 10-50mg iv. lassan, sz. sz. ism.

• perfuzorban: 2mg/min. majd 9mg/h

Második vonalbeli gyógyszerek:

• Második vonalbeli gyógyszerek:

• Centrálisan ható gyógyszerek

• Csökkentik a kp-i idegrendszerből kiáramló szimpatikus idegi aktivitást

• Készítmények: T Dopegyt (metildopa)

• T Catapres(Clonidin)

• inj. Catapressan(Clonidin

• Kálium csatorna aktiválók, direkt értágítók