Bakteriyostatik etkilidirler. Yüksek konsantrasyonda bakterisid etkilidirler. Bakteriyostatik etkilidirler. Yüksek konsantrasyonda bakterisid etkilidirler

Bakteriyostatik etkilidirler. Yüksek konsantrasyonda bakterisid etkilidirler.

• Bakteriyostatik etkilidirler. Yüksek konsantrasyonda bakterisid etkilidirler.

Sınıflandırılmaları

En az selektif ve en geniş spektrumlu antibiyotiktirler.

• En az selektif ve en geniş spektrumlu antibiyotiktirler.

Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-1

• Çoğu Gr(+) kok

• Gr(+) basiller: (PenG veya Eritromisinden sonra ikinci tercih)

• Anaerobik mikroorganizmalar

• Neisseria (Penisilinaz salgılayan gonakok hariç)

Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-2

• İLK TERCİH:

• P.mallei,
• P. Pseudomallei,
• H. ducrei,
• Y. pestis,
• Y. enterocolitica,
• Calymmobacterium granulamatosis,
• Compylobacteria

Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-3

• ÇOK ETKİN:

• V. Cholera,
• Brucella,
• F. tularensis,
• P. multicoida.

Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-4

• ETKİN:

• E. coli,
• H. influenza,
• B. fragilis,
• İndol (+) proteus,

Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-5

• Mikoplazmalar,
• Riketsiyalar,
• Klamidia,
• Leptospira,
• Borelia,
• Treponema,
• Amipler,
• Koksiella,
• Aktinomices,
• Lejyonella

Tetrasiklinlere Rezistans

• *Kloramfenikolle çapraz rezistans,
• *Yavaş, basamaklı, plazmid aracılı,
• *Pompa’nın inhibisyonu,
• *İnaktive edici enzim yapımı,
• *Dışa atıcı taşıma sistemi oluşturulması.

Tetrasiklinlerin Farmakokinetiği-1

• Mide ve ince barsakta tam olmayan emilim,
• Minosiklin %100,
• Doksisiklin %95,
• Diğer %60-80

Dokulara iyi, BOS’a az geçerler.

• Dokulara iyi, BOS’a az geçerler.

• Sadece minosiklin BOS ve SSS’e yeterli ölçüde geçer.

• Minosiklin en uzun etkilisidir.

Plazma proteinlerine bağlanma değişken,

• Plazma proteinlerine bağlanma değişken,

• Minosiklin ve Doksisiklin yağda çözünür, SSS’ne girer, tükrükte yoğundur, meningokok taşıyıcılığını azaltır,

• KC ile kandan temizlenir, safradan atılır, EHS’a girer,

• Diş ve kemikte sekestre olur, kemik iliğine girer, idrar, feçes ve sütten atılır, plasentayı geçer.

Tetrasiklin ve oksitetrasiklin böbreklerden atılırken,

• Tetrasiklin ve oksitetrasiklin böbreklerden atılırken,

• Minosiklin ve doksisiklin karaciğerde metabolizma edilirler.

En tercih edildikleri infeksiyonlar

• BRUSELİYOZ Brusella (+streptomisin)

• KOLERA Vibrio kolera

• RİKETSİYAL İNFEKSİYONLAR (doksisiklin)

• TRAHOM

• PSİTTAKOZ (Papağan Hastalığı) Chlamydia psittaci

• LYME Borrelia burgdorferi

• REKÜRREN ATEŞ Borrelia recurrentis

• TULAREMİ

• SPİROKET

• Klamidia (doksisiklin)

• Granuloma inguinale

• Mikoplazma

• VEBA ve BRUSELLA’da diğer antibiyotiklerle kombine,

• KİSTİK FİBROSİS’te pnömoni profilaksisis için çocukta,

• AKNE ted.,

• Tekrarlayıcı üriner infeksiyonlarda,

Diğer kullanıldıkları yerler

• Whipple hastalığı (Antibiyotik etkinin dışında)

• (intestinal lipodistrofi =

• lenfadenopati, artrit , ateş, öksürük),

• Turist diyaresinin tedavi ve profilaksisi,

• Demeklosiklin anti- ADH etkisi gösterdiğinden diabetes insipidus benzeri tablo oluştururken, uygunsuz ADH salınımı sendromunda da kullanılabilir.

Staph., Strep., Enterococ inf.da KESİNLİKLE KULLANILMAZLAR!

• Staph., Strep., Enterococ inf.da KESİNLİKLE KULLANILMAZLAR!

• TRAHOM hariç topikal kullanımları gereksiz direnç oluşumuna neden olur,

• İntratekal ve i.m. KESİNLİKLE KULLANILMAZLAR!

Yan etkileri-1

• GİS İrritasyon, epigastrik yanma, bulantı, kusma, hafif diyare, anoreksi, enterokolit, (Gıda ile birlikte alınmalı)

• SÜPERİNFEKSİYONLAR

• Oral kandidiyazis, vajinit, stomatit

• PSEUDOMEMBRANOZ ENTEROKOLİT

• Dışkıda kan ve lökosit

• (Cl.difficile): ilaç alımı durdurulur, oral Metronidazol veya Basitrasin, Vankomisin ve Penisilin başlanır

Yan etkileri-2

• FOTOTOKSİSİTE, UV hassasiyet,

• Hepatotoksisite, yağ depolanması, sarılık,

• Süresi dolmuş preparatlarıyla

• Fanconi sendromu (sistinozis; renal tübüler fonk. bozukluğu) benzeri tablo,

• Diş, tırnak ve kemiklerde pigmentasyon, disklorasyon ve gelişme bozuklukları,

• Gebelerde ve 8 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır,

• Bebeklerde psödotümör serebri tablosu, yenidoğanda kafa içi basınç artışı, pıhtılaşma defektleri, vestibüler rahatsızlık.

• Minosiklinle vestibüler bozukluklar,

Yan etkileri-3

• Doksisiklin hariç böbrek bozukluğu olanlarda kullanılmamalılar (azotemi),

• Fatal hepatorenal sendrom,

Yan etkileri-4

• Gebelerde ketoasidoz,

• Demeklosiklin ile fotosensitivite,

• Barsak florasını bozduklarından enterokolit, stomatit,

İlaç etkileşimleri

• Penisilinlerin etkisini azaltırlar,

• Mikrozomal enzim indüksiyonu yaparak Karbamazepin, Fenitoin, Barbitüratlar tetrasiklinlerin etkinliğini azaltırlar,

• KC enzimini indükleyen ilaçlar özellikle doksisiklinin t 1/2’ ini kısaltırlar,

• Güçlü diüretikler nefrotoksisitelerinin arttırırlar,

• Oral kontraseptiflerin etkilerini azaltırlar,

• Oral antikoagülanların etkilerini potansiyalize ederler.

Kaynaklar

• Kaynaklar

• Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002.
• Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th edition, Appleton&Lange, 1998.