Ciprofloxacin Teva 250 mg, potahované tablety Ciprofloxacin Teva 500 mg, potahované tablety
Yüklə 175 Kb.
|
- Bu səhifədəki naviqasiya:
- Streptococcus pneumoniae
- Často vnímavé druhy Gram-negativní bakterie
- Jiné patogenní organizmy
- Jiné patogenní mikroorganizmy
- Gram-negativní aerobní mikroorganizmy
- Anaerobní mikroorganizmy
- 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Ciprofloxacin - Teva 250 mg, potahované tabletyCiprofloxacin - Teva 500 mg, potahované tabletyCiprofloxacin - Teva 750 mg, potahované tablety2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 250 mg: Jedna tableta obsahuje 250 mg ciprofloxacinum ve formě ciprofloxacini hydrochloridum monohydricum. 500 mg: Jedna tableta obsahuje 500 mg ciprofloxacinum ve formě ciprofloxacini hydrochloridum monohydricum. 750 mg: Jedna tableta obsahuje 750 mg ciprofloxacinum ve formě ciprofloxacini hydrochloridum monohydricum. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Potahovaná tableta. 250 mg: Bílá kulatá bikonvexní potahovaná tableta. Na jedné straně tablety je dělící rýha a vyraženo "CIP 250", druhá strana tablety je hladká. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny. 500 mg: Bílá oválná bikonvexní potahovaná tableta. Na jedné straně tablety je dělící rýha a vyraženo "CIP 500", druhá strana tablety je hladká. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny. 750 mg: Bílá oválná bikonvexní potahovaná tableta. Na jedné straně tablety je vyraženo "CIP 750", druhá strana je hladká. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Dospělí Léčba níže uvedených infekcí vyvolaných mikroorganismy citlivými na ciprofloxacin: Infekce:
Děti a mladiství Léčba akutní exacerbace cystické fibrózy plic u dětí a mladistvých (ve věku od 5 do 17 let) způsobené Pseudomonas aeruginosa. Pro léčení jiných infekcí není v této věkové skupině ciprofloxacin indikován. Je nutné brát v úvahu oficiální směrnice doporučující odpovídající použití antibakteriálně působících léčivých přípravků.
Dávkování tablet ciprofloxacinu se stanoví podle závažnosti a typu infekce a podle pacientova věku, hmotnosti a funkce jeho ledvin. Podle stavu pacienta může být léčba zahájena tabletami nebo intravenózní injekcí. Délka léčby závisí na závažnosti daného onemocnění a na jeho klinickém a bakteriologickém průběhu. Léčba by zpravidla měla pokračovat ještě alespoň 3 dny po návratu tělesné teploty k normální hodnotě nebo po vymizení klinických příznaků. Následující doporučené dávky jsou uvedeny jako vodítko a týkají se pouze perorálního dávkování. Pozornost je třeba věnovat skutečnosti, že pro intravenózní podávání ciprofloxacinu platí odlišné doporučené dávky. Dospělí pacienti: Rozpětí dávky pro dospělé je 100-750 mg dvakrát denně.
* Podávání 750 mg ciprofloxacinu dvakrát denně by mělo být omezeno na léčbu zvláště závažných a život ohrožujících infekcí u dospělých pacientů (zvláště infekcí způsobených Psedudomonas, staphylococci nebo streptococci, např. osteomyelitida, septikémie, pneumo-kokový zápal plic, recidivující infekce u pacientů s cystickou fibrózou, závažné infekce kůže a měkkých tkání nebo peritonitida). Starší pacienti: Starším pacientům se podává dávka podle závažnosti onemocnění a podle clearance kreatininu. Zhoršená funkce ledvin nebo jater: Dospělí pacienti Zhoršená funkce ledvin
* Pacientům se závažnými infekcemi a s těžkým postižením funkce ledvin se může podávat dávka 750 mg ciprofloxacinu. Pacienti by měli být pečlivě sledováni. Intervaly podávání by měly zůstat stejné jako pro pacienty s normální funkcí ledvin. Zhoršená funkce ledvin a hemodialýza Doporučená dávka je 500 mg na den podávaná jednorázově po hemodialýze. Zhoršená funkce ledvin a kontinuální ambulantní peritoneální dialýza (CAPD): Doporučená dávka je 500 mg na den podávaná jednorázově po CAPD. Zhoršená funkce jater Úprava dávky není nutná u selhání jater mírného nebo středního stupně, ale může být nezbytná u závažného selhání jater. Zhoršená funkce ledvin a jater Úpravu dávky je třeba provést v případě zhoršené funkce ledvin. Pacienti se pečlivě sledují. Ve zvláštních případech může být vhodné stanovit sérové hladiny ciprofloxacinu. Děti a mladiství (ve věku od 5 do 17 let): Dávkování u dětí se sníženou funkcí ledvin a jater se nezkoumalo. Způsob podání: Tablety se polykají a zapíjejí tekutinou. Mohou být užívány kdykoliv bez ohledu na dobu jídla. Užívání nalačno zrychluje absorpci léčivé látky. Mléčné výrobky s vysokým obsahem vápníku (mléko, jogurt) mohou absorpci ciprofloxacinu snižovat (viz bod 4.5).
Těhotenství, kojení (viz bod 4.6); U pacientů s anamnézou onemocnění šlach, které souviselo s podáváním fluorochinolonů (viz bod 4.4); Děti a mladiství (ve věku 5 – 17 let): Ciprofloxacin je kontraindikován kromě léčby akutní exacerbace cystické fibrózy plic; Děti mladší 5 let; Pacienti léčení současně tizanidinem (viz bod 4.5). 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Po prvním podání ciprofloxacinu dochází někdy k reakcím z přecitlivělosti a k alergickým reakcím. V takových případech je nutné podávání ciprofloxacinu vysadit. Použití u pacientů s epilepsií a jinými poruchami centrální nervové soustavy (CNS): U pacientů s epilepsií nebo jinými postiženími centrální nervové soustavy (např. snížený práh konvulzí, záchvaty v anamnéze, snížený průtok krve mozkem, změny mozkové struktury nebo mrtvice) by se měl ciprofloxacin podávat opatrně vzhledem k možným vedlejším účinkům na centrální nervovou soustavu. Nežádoucí účinky na CNS se mohou objevit po prvním podání ciprofloxacinu. Deprese nebo psychózy vedly v některých případech k sebepoškozovacímu chování. Jestliže se takové reakce vyskytnou, je nutno ciprofloxacin okamžitě vysadit.
Pseudomembránová kolitida je zvláštní forma enterokolitidy, která se může vyskytnout u antibiotické léčby (většinou vyvolaná Clostridium difficile). Pokud se v průběhu léčby objeví urputný a přetrvávající průjem, je nutno vyhledat lékařskou pomoc. I při pouhém podezření na Clostridium difficile by se mělo podávání ciprofloxacinu okamžitě přerušit a je vhodné zahájit odpovídající léčbu. Pacienti s rodinnou anamnézou nebo akutním postižením aktivity glukózo-6-fosfát dehydrogenázy mají sklon k hemolytickým reakcím na chinolony. Takže ciprofloxacin by se u nich měl užívat opatrně. Opatrně by se měl ciprofloxacin užívat také u pacientů se závažnými poruchami ledvin nebo jater. Citlivost na světlo se při užívání ciprofloxacinu vyskytovala jen vzácně. Avšak pacienti by měli být informováni, že se nemají v průběhu léčby ciprofloxacinem vystavovat více slunečnímu světlu nebo UV záření. Při léčbě chinolonovými antibiotiky se vyskytovala tendonitida popřípadě ruptura šlach (což se týká zvláště Achillovy šlachy). Nejčastěji se tyto problémy vyskytovaly u starších pacientů a pacientů léčených kortikosteroidy. Při zjištění prvního příznaku bolesti nebo zánětu se má léčba přerušit a postižená končetina by se neměla zatěžovat. Pokud se symptomy související s postižením Achillovy šlachy objeví, měli bychom zabránit ruptuře obou šlach (např. použitím dlah na obě Achillovy šlachy nebo podepřením obou pat) (viz bod 4.3). Ciprofloxacin je do určité míry účinný proti Mycobacterium tuberculosis, a proto mohou vzorky odebrané v průběhu léčby ciprofloxacinem vykazovat falešně negativní výsledky. Opatrně by se měl ciprofloxacin užívat u pacientů s myasthenia gravis. Studie u nedospělých zvířat prokázaly, že ciprofloxacin může vyvolávat artropatii zatěžovaných kloubů. Avšak údaje o bezpečnosti u pacientů mladších 18 let (hlavně pacienti s cystickou fibrózou) neprokázaly žádné znaky poškození chrupavek nebo kloubů, které by s užíváním dané látky souvisely. Bylo tedy prokázáno, že ciprofloxacin vyvolává artropatii zatěžovaných kloubů nedospělých zvířat. Údaje o bezpečnosti z randomizované dvojitě zaslepené studie s použitím ciprofloxacinu u dětí (Ciprofloxacin: n=335, průměrný věk = 6,3 roku; srovnávací skupina: n=349, průměrný věk = 6,2 roku; věkové rozpětí = 1 až 17 let) vykázaly výskyt podezření na artropatii související s daným léčivem (odlišnou od klinických kloubních příznaků a symptomů) do +42. dne v rozsahu 7,2 % respektive 4,6 %. Výskyt artropatie související s léčivem do jednoho roku sledování dosahoval hodnot 9,0 % a 5,7 %. Toto zvýšené podezření na artropatii související s léčivem, které se v čase ukázalo, nebylo mezi skupinami statisticky průkazné. Použití ciprofloxacinu v jiných indikacích než léčba akutního zhoršení cystické fibrózy plic vyvolané infekcí P. aeruginosa (děti ve věku od 5 do 17 let) se v klinických pokusech neověřovalo a klinické zkušenosti jsou tedy omezené. Při použití fluorochinolonů docházelo s prodloužení QTc intervalu. Ciprofloxacin ovšem patří do skupiny s nízkým potenciálem výskytu této nežádoucí příhody. Opatrnost je nutná při léčení pacientů s rizikem arytmií typu torsade de pointes (viz bod 4.8). 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Xantinové deriváty Souběžné podávání ciprofloxacinu a teofylinu může způsobit zvýšené plazmatické koncentrace teofylinu. To může vést k nežádoucím účinkům vyvolaným teofylinem, které ve velmi vzácných případech mohou ohrozit život. Během současného podávání teofylinu je nutné monitorovat plazmatické koncentrace a podle toho dávku teofylinu upravit odpovídajícím způsobem. Bylo zjištěno, že při současném podávání ciprofloxacinu a kofeinu nebo pentoxifylinu dochází ke zvýšení sérové koncentrace těchto xantinových derivátů. CYP1A2 Ciprofloxacin inhibuje CYP1A2 a tím může vyvolávat zvýšení sérové koncentrace souběžně podávaných látek metabolizovaných tímto enzymem (např. teofylinu, klozapinu, takrinu, ropinirolu, tizanidinu). Souběžné podávání ciprofloxacinu a tizanidinu je kontraindikováno (viz bod 4.3). Pacienti užívající souběžně s ciprofloxacinem jakékoliv jiné léčivé látky, které jsou substráty tohoto izoenzymu, by se měli pečlivě sledovat kvůli klinickým příznakům předávkování. Také může být nutné stanovit sérové koncentrace zvláště teofylinu. Antacida, sukralfát, železo, zinek, vápník, hořčík, hliník, didanosin, perorální nutriční roztoky, mléčné výrobky Absorpce ciprofloxacinu je snížena, když je současně podáváno železo, zinek, sukralfát nebo antacida a léčiva s vysokým obsahem pufrů, obsahující hořčík, hliník nebo vápník. To také platí o sukralfátu, antivirových léčivých přípravcích obsahujících pufrované formulace didanosinu, o perorálních nutričních roztocích a mléčných výrobcích ve velkém množství (mléko nebo jogurt). Ciprofloxacin je tedy třeba podávat buď 1 až 2 hodiny před nebo přinejmenším 4 hodiny po podávání výše uvedených látek. Toto omezení neplatí pro skupinu antacid blokujících H2 receptory. NSAID Studie na zvířatech prokázaly, že současné podávání velmi vysokých dávek chinolonu a určitých nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) (s výjimkou kyseliny acetylsalicylové) může vyvolat křeče. Cyklosporin Při současném podávání ciprofloxacinu a cyklosporinu dochází k přechodnému zvýšení plazmatické koncentrace kreatininu. U těchto pacientů je nutné plazmatickou koncentraci kreatininu pravidelně kontrolovat. Perorální antikoagulancia Ciprofloxacin, stejně jako jiné chinolony, může zvyšovat účinek kumarinových derivátů včetně warfarinu. Při souběžném podání těchto látek je třeba sledovat protrombinový čas (PT) nebo provádět jiné vhodné zkoušky na srážlivost. V případě nutnosti je třeba vhodným způsobem dávkování perorálních antikoagulancií upravit. Glibenklamid Současné podávání ciprofloxacinu a glibenklamidu může zvýšit účinek glibenklamidu. Probenecid Probenecid inhibuje vylučování ciprofloxacinu ledvinami, což má za následek zvýšení plazmatické koncentrace ciprofloxacinu. Metoklopramid Metoklopramid zrychluje absorpci ciprofloxacinu. Maximální plazmatické koncentrace ciprofloxacinu je proto dosaženo rychleji. Jeho biologická dostupnost však ovlivněna není. Mexiletin Současné podávání ciprofloxacinu a mexiletinu může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace mexiletinu. Fenytoin Současné podávání ciprofloxacinu a fenytoinu může mít za následek zvýšení nebo snížení sérových hladin fenytoinu, takže se doporučuje monitorování hladin fenytoinu. Premedikační přípravky Doporučuje se, aby se opiátové premedikační přípravky (např. papaveretum) nebo opiátové premedikační přípravky používané s anticholinergními premedikačními přípravky (např. atropin nebo hyoscin) nepoužívaly současně s ciprofloxacinem, protože sérové hladiny ciprofloxacinu jsou sníženy. Bylo zjištěno, že společné podávání ciprofloxacinu a benzodiazepinových premedikačních přípravků plazmatické hladiny ciprofloxacinu neovlivňuje. Ale protože byla zjištěna snížená clearance diazepamu s prodlouženým poločasem během společného podávání ciprofloxacinu a diazepamu a v ojedinělém případě při podávání midazolamu, doporučuje se pečlivé monitorování benzodiazepinové terapie.
Existuje teoretická možnost zvýšení plazmatických hladin ropinirolu s možným nárůstem nežádoucích reakcí. V případě kombinovaného použití může být žádoucí zvýšené klinické monitorování a upravení dávky ropinirolu. Pufrované formulace didanosinu Byly zjištěny klinicky významné interakce s pufrovanými formulacemi didanosinu (viz první bod uvedený výše). Metotrexát Při souběžném podání ciprofloxacinu s metotrexátem může být inhibován tubulární transport ledvinami, což může vést ke zvýšení plazmatických hladin metotrexátu. Tím se může zvyšovat riziko toxických reakcí souvisejících s touto látkou. Proto je nutno pacienty léčené metotrexátem při souběžném podávání ciprofloxacilinu pečlivě sledovat. 4.6 Těhotenství a kojení (viz bod 4.3) Užívání v těhotenství je kontraindikováno. Stejně jako u jiných chinolonů se i u ciprofloxacinu ukázalo, že vyvolává u nedospělých zvířat artropatii. Proto je jeho použití během těhotenství kontraindikováno. Podávání kojícím matkám je kontraindikováno, neboť chinolony podávané v terapeutických dávkách přecházejí do mateřského mléka v takovém množství, u kterého lze očekávat, že působí na kojence. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Ciprofloxacin malý nebo mírný má vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Ciprofloxacin může měnit schopnost reagovat do takové míry, že je ovlivněna schopnost řídit motorové vozidlo, obsluhovat stroje nebo bezpečně pracovat. Především to platí na začátku léčby, při navyšování dávky, když se mění léčivé přípravky, nebo ve spojitosti s alkoholem. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky byly pozorovány u 5 až 14 % pacientů užívajících ciprofloxacin. Nejčastější nežádoucí účinky jsou nevolnost, průjem a vyrážka. Podle frekvence výskytu řadíme nežádoucí reakce následujícím způsobem: časté > 1/100, <1/10); méně časté > 1/1 000, < 1/100); vzácné > 1/10 000, < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000). Byly pozorovány následující nežádoucí účinky: Infekční a parazitární onemocnění Méně časté: moniliáza Vzácné: moniliáza (kvasinkové onemocnění v oblasti ústní dutiny), vaginální moniliáza Velmi vzácné: moniliáza (gastrointestinální) Poruchy krve a lymfatického systému Méně časté: eozinofílie, leukopénie Vzácné: anémie, leukopénie (granulocytopénie), leukocytóza, trombocytopénie, trombocytémie (trombocytóza) Velmi vzácné: hemolytická anémie, agranulocytóza, pancytopénie (život ohrožující), deprese kostní dřeně (život ohrožující) Poruchy imunitního systému Vzácné: alergická reakce, anafylaktoidní (anafylaktická) reakce, dušnost, otok hrtanu Velmi vzácné: šok (anafylaktické/anafylaktoidní reakce, které mohou velmi vzácně progredovat až v život ohrožující šok), reakce podobná sérové nemoci, angioedém, svědivá vyrážka
Méně časté: anorexie Vzácné: hyperglykémie
Méně časté: bolest hlavy, točení hlavy, nespavost, vzrušivost, zmatenost, zvrácená chuť (která se po vysazení léčby obvykle vrací k normálu) Vzácné: halucinace, parestézie (periferní paralgézie), nenormální sny (noční děsy), deprese, třes, konvulze, hypestézie, somnolence, zhoršení symptomů myasthenia gravis Velmi vzácné: grand mal konvulze, poruchy chůze, psychóza (která může vést až k sebepoškozujícímu chování), nitrolební hypertenze, ataxie, hyperestézie, hypertonie, parosmie (porucha čichu), anosmie (obvykle reverzibilní při vysazení léčby), migréna, úzkost, ztráta chuti (porucha chuti) Oční poruchy Velmi vzácné: abnormální vidění (poruchy vidění), zdvojené vidění, chromatopsie Ušní poruchy Velmi vzácné: hučení v uších (tinnitus), přechodná hluchota (zvláště u vysokých frekvencí) Srdeční poruchy Vzácné: tachykardie, synkopa (mdloby), vasodilatace (návaly horka), hypotenze Velmi vzácné: vaskulitida (petechie, hemoragické puchýře, papuly, vznik strupů); komorové arytmie, torsade de pointes, prodloužení QT (tyto reakce se vyskytují převážně u pacientů s dalšími rizikovými faktory pro prodloužení QTc intervalu (viz bod 4.4)).
Časté: nevolnost, průjem Méně časté: zvracení, dyspepsie, nadýmání/plynatost, bolest břicha Vzácné: dysfagie, pseudomembránová kolitida (viz bod 4.4), pankreatitida Velmi vzácné: život ohrožující pseudomembránová kolitida s potenciálním fatálním koncem (viz bod 4.4)
Méně časté: bilirubinémie Vzácné: žloutenka, cholestatická žloutenka, nekróza jater (vzácně vedoucí až k život ohrožujícímu selhání jater ) Velmi vzácné: hepatitida Poruchy kůže a podkoží Časté: vyrážka Méně časté: svědění, makulopapulární vyrážka, kopřivka Vzácné: reakce z přecitlivělosti na světlo, erythema mutliforme (minor), erythema nodosum Velmi vzácné: Stevensův - Johnsononův syndrom, epidermální nekróza (Lyellův syndrom), reakce na léčivo, petechie (tečkovité krvácení z kapilár)
Méně časté: artralgie Vzácné: myalgie, postižení kloubů (otok kloubů), bolesti končetin, bolesti zad, myastenie Velmi vzácné: záškuby, tendinitida (převážně zánět Achillovy šlachy, a to včetně tenosynovitidy), částečná nebo úplná ruptura šlachy (převážně Achillovy šlachy) (viz bod 4.4) Poruchy ledvin a močových cest Vzácné: akutní selhání ledvin, poruchy funkce ledvin, hematurie, krystalurie, intersticiální nefritida Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Méně časté: astenie (pocit celkové slabosti a únavnosti) Vzácné: bolesti, bolest na hrudi, pocení, horečka po podání léku, edém (periferní, vaskulární, obličeje)
Méně časté: zvýšené hodnoty AST, zvýšené hodnoty ALT, změněné hodnoty jaterních testů, zvýšené hodnoty alkalické fosfatázy, zvýšené hodnoty kretininu, zvýšené hodnoty BUN (urea) Vzácné: změny protrombinových hodnot Velmi vzácné: zvýšené hladiny amylázy, lipázy 4.9 Předávkování Toxicita Zkušenosti s předávkováním jsou omezené, avšak toxicita se považuje za nízkou. Symptomy K příznakům předávkování patří: závratě, třes, bolesti hlavy, únava, křeče, halucinace, zmatenost, gastrointestinální poruchy, abnormality jaterních a ledvinových funkcí, krystalurie, hematurie. Léčení Při akutním a silném předávkování bylo pozorováno reverzibilní poškození ledvin. Lze uvažovat o vyprázdnění žaludku a o podávání aktivovaného uhlí a antacid obsahujících Mg- nebo Ca-, aby se snížila absorpce ciprofloxacinu. Je třeba pacienta pečlivě sledovat a zajistit symptomatickou a podpůrnou léčbu. Je nutné monitorovat funkci ledvin. Hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou je eliminováno pouze malé množství ciprofloxacinu (<10%). Musí být udržována adekvátní hydratace, aby se minimalizovalo riziko krystalurie. Prodloužení QTc závisí na velikosti dávky, a proto k němu může při předávkování docházet.
Kód ATC: J01 MA 02 Aktivita: Ciprofloxacin je syntetický antibakteriální 4-chinolonový derivát ze skupiny fluorochinolonů. Mechanismus účinku: Jako fluorochinolonový antibakteriální přípravek působí ciprofloxacin na komplex DNA-gyrázy a topoizomerázy IV. Limity: EUCAST: S ≤ 0,5 mg/l; R > 1 mg/l Výjimky: Acinetobacter spp., Staphylococcus spp.: S ≤ 1 mg/l; R > 1 mg/l Streptococcus pneumoniae:S ≤ 0,03 mg/l; R > 0,06 mg/l Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: S ≤ 0,5 mg/l; R > 0,5 mg/l Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis:S ≤ 0,03 mg/l; R > 0,06 mg/l Mechanizmus rezistence In-vitro výzkumy prokázaly, že rezistence k ciprofloxacinu je běžně způsobena mutacemi bakteriálních topoizomeráz a obvykle se vyvíjí pomalu a postupně (mnohastupňový typ). U některých klinických kmenů E.coli a Klebsiella spp. rezistentních na chinolon byla zjištěna přenosná plasmidově zprostředkovaná rezistence k chinolonu. Zkřížená rezistence mezi fluorochinolony může nastat, když jsou mechanismem rezistence mutace bakteriálních gyráz. Jednotlivé mutace nemusí mít za následek klinickou rezistenci, ale z vícečetných mutací obecně vyplývá klinická rezistence na všechny léčivé látky ve skupině. Mechanismy rezistence, jako jsou nepropustnost nebo efluxní pumpa, popřípadě obojí, mohou mít variabilní účinek na citlivost na fluorochinolony, která závisí na fyzikálně chemických vlastnostech různých léčivých látek ve skupině a afinitě transportních systémů pro každou léčivou látku. Citlivost Prevalence získané rezistence se může geograficky a v čase u některých druhů měnit. Proto je důležité získat informace o lokálních rezistentních typech, a to obzvláště při léčení závažnějších infekcí.
* Je velmi pravděpodobné, že jsou MRSA k ciprofloxacinu rezistentní a ciprofloxacin by se neměl použít k léčení předpokládaných nebo potvrzených infekcí MRSA, pokud není jasné, že je organizmus citlivý. + považují se za středně citlivé na ciprofloxacin. ^ Ciprofloxacin se nepovažuje za účinnou látku první volby pro léčení infekcí způsobených anaerobními mikroorganizmy.
Po perorálním podávání je ciprofloxacin převážně absorbován z duodena a horní části jejuna a dosahuje maximálních sérových koncentrací během 60 až 90 minut. Po jednorázových dávkách 250 mg a 500 mg jsou hodnoty Cmax přibližně 0,8-2,0 mg/l respektive 1,5-2,9 mg/l. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 70 až 80 %, hodnoty Cmax a AUC se proporcionálně zvyšují s dávkou. Konzumace potravy (kromě případu uvedeného v odstavci 4.5) nemá na profil plazmatické koncentrace ciprofloxacinu žádný vliv.
Ustálený distribuční objem ciprofloxacinu je 2-3 l/kg. Protože vazba ciprofloxacinu na proteiny je nízká (20-30 %) a látka je převážně přítomna v krevní plazmě v neionizované formě, téměř veškeré množství podané dávky může volně difundovat do extravaskulárního prostoru, což má za následek, že koncentrace v určitých tělesných tekutinách a tkáních mohou být významně vyšší než odpovídající sérové koncentrace. Metabolismus/Eliminace: Ciprofloxacin je v podstatě vylučován v nezměněné formě, většinou močí. Renální clearance se pohybuje mezi 3 a 5 ml/min/kg a celková clearance dosahuje 8-10 ml/min/kg. V eliminaci ciprofloxacinu má úlohu jak glomerulární filtrace tak tubulární sekrece. Byly zjištěny malé koncentrace čtyř metabolitů: desethylenciprofloxacinu (M 1), sulfociprofloxacinu (M 2), oxociprofloxacinu (M 3) a formylciprofloxacinu (M 4). M 1 až M 3 vykazují antibakteriální aktivitu srovnatelnou s aktivitou kyseliny nalidixové nebo menší. M 4, který se vyskytuje v nejnižším množství, má antimikrobiální aktivitu velmi podobnou norfloxacinu. Vylučování po perorálním podávání (v % dávky ciprofloxacinu):
Biologický poločas ciprofloxacinu je 3 až 5 hodin, a to jak po perorálním, tak po intravenózním podávání. Protože se ciprofloxacin vylučuje nejen ledvinami, ale do značné míry i střevy, funkce ledvin by musela být značně poškozena před tím, než by došlo ke zvýšení eliminačního poločasu v séru na 12 hodin. Pediatričtí pacienti: Farmakokinetika ciprofloxacinu u dětí s cystickou fibrózou se liší od farmakokinetiky u dětí bez cystické fibrózy a doporučená dávkování jsou vhodná pouze pro děti s cystickou fibrózou. Podávání dvakrát denně 20 mg/kg perorálně dětem s cystickou fibrózou povede k expozici, která je srovnatelná s expozicí dospělých po dávce dvakrát denně 750 mg. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Studie kloubní tolerance Stejně jako ostatní inhibitory gyrázy může ciprofloxacin vyvolávat poškození silně zatěžovaných kloubů u dospívajících zvířat. Rozsah poškození chrupavky závisí na věku, živočišném druhu a dávkování; poškození se může redukovat tím, že se klouby nezatěžují. Studie u dospělých zvířat (krysa, pes) neprokázaly žádné poškození chrupavek. Ve studii u štěňat rasy beagle vyvolal ciprofloxacin závažné kloubní změny při terapeutických dávkách po dvoutýdenní léčbě s tím, že dané změny byly pozorovány ještě po pěti měsících. Další předklinické účinky byly zjištěny pouze při expozici, která dost přesahovala maximální dávkování u člověka, což vede na základě výsledků sledování u zvířat jen k nepatrným obavám o bezpečné užívání u člověka. 6 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Jádro tablety: Mikrokrystalická celulosa Povidon K-40 Sodná sůl kroskarmelosy Koloidní bezvodý oxid křemičitý Magnesium-stearát Potahová vrstva: Potahová soustava opadry Y-1-7000H bílá: Hypromelóza Oxid titaničitý (E171) Makrogol 400 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se6.3 Doba použitelnosti 3 roky
Tento přípravek nevyžaduje žádná zvláštní podmínky pro uchovávání.
250 mg: Průhledný nebo bílý opakní PVC/PVDC/Al blistr uložený v krabičce Velikost balení: 8, 10, 12, 16, 20, 30, 100 a 160 potahovaných tablet. Nemocniční balení je po 50 a 160 potahovaných tabletách.
Velikost balení: 6, 8, 10, 12, 16, 20, 30, 100, 120 (jednotkové dávkování) a 160 potahovaných tablet. Nemocniční balení je po 50, 100 a 160 potahovaných tabletách. 750 mg: Průhledný nebo bílý opakní PVC/PVDC/Al blistr uložený v krabičce Velikost balení: 8, 10, 12, 16, 20, 30, 100 a 160 potahovaných tablet. Nemocniční balení je po 50, 100 a 160 potahovaných tabletách. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACITeva Pharmaceuticals CR, s.r.o. Praha , Česká republika
Ciprofloxacin - Teva 250 mg: 42/115/07-CCiprofloxacin - Teva 500 mg: 42/116/07-C Ciprofloxacin – Teva 750 mg: 42/117/07-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 28.2.2007 10. DATUM REVIZE TEXTU 30.4.2008 Yüklə 175 Kb. Dostları ilə paylaş:
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||