Dorilarni samaradorligi va biofarmatsiya ta'rixi. Dorilarni biosamaradorligi. Farmatsevtik texnologiyani rivojlanish istiqbollari Ma'ruza rejasi

^ Maydalik darajasi. Dori moddalar zarrachalarining maydalik darajasi faqatgina ularning sochiluvchanligiga, bir xil aralashishiga, sochilma zichligiga va aniq dozalarga bo’linishiga ta'sir qilib qolmasdan, balki biofarmatsevtik xususiyatlariga qam ta'sir qiladi. Bu ayniqsa murakkab dori turlarini tayyorlashda yaqqol namoyon nazar, uning so’rilish tezligiga dori zarrachalarining maydalik darajasi albatta ta'sir qiladi. Ko’pchilik dori tolqonlarining maydalik darajasi ortishi bilan ularning tanaga so’rilish tezligi terapevtik unumdorligiga mutanosib ravishda ortib boradi. Lekin bunda ularning turqunligi va qo’shimcha ta'siri o’zgarmasligi kerak. Masalan, atsetilsalitsil kislotasining maydalik darajsi 30 marta ortsa, uning terapevtik unumdorligi 2 barobar oshishi aniqlangan; detsipirazon 200 barobar maydalanganda, terapevtik unumdorligi 13,4 marta oshadi; sulfadimezinning o’ta maydalangan tolqoni odamlarga berilganda, uning qondagi yuqori kontsentratsiyasi odatdagiga nisbatan 2 soat oldin qosil bo’lib, umumiy so’Hlgan miqdori 20% ko’p bo’ladi.

^ Moddalarning eruvchanligi. Dori moddalarining ko’pchiligi suvda yomon eriydi yoki erimaydi. Uning so’rlishini yaxshilash uchun eruvchanligini oshirish lozim. Sirt faol moddalar ishtirokida yomon eriydigan yoki erimaydigan moddalarni eriydigan qolatga o’tkazish mumkin. Masalan, tvin - 80 ishtirokida sinestrolning eruvchanligini 31 marta, metiltestosteron eruvchanligi 20 marta, dietilstilbestrolning eruvchanligini 110 marta oshirish mumkinligini amalda isbotlangan. Shu maqsadda glitsirizin kislotasining ammoniyli tuzi qam ishlatilib, uning 0,1% li eritmasi (glitseram) gidrokortizonning eruvchanligini 100 marta oshiradi. Glitseramning 0,2% li ishqoriy eritmasi furagin moddasi eruvchanligini 300 marta, furadoninnikini esa 75 marta oshiradi.

SP - 7 va SP — 10 sirt faol moddalari mono - yoki poliglikol difalkil efirlari bo’lib, aseley, astiron va palfitserin dorilarining eruvchanligi 50 martacha oshirishi mumkin. Keltirilgan misollardan ko’rinib turibdiki, dori turlarini tayyorlashda dorilarning kristallik qolatini, maydalik darajsini, eruvchanligini va kimyoviy qolatini qosobga olgandagina yuqori terapevtik unumdorlikka ega bo’lgan dori turi yaratish mumkin ekan.