Lokal anestezik ilaç moleküllerinde üç kısım ayırt edilir:
İ)Hidrofilik grup
İİ)Ara zincir
İİİ)Lipofilik grup
Ara zincirin aromatik grup tarafındaki ucunda bulunan bağ genellikle ya bir ester bağıdır (prokain gibi, aromatik grubu PABA olan bileşiklerde olduğu gibi) veya bir amid bağıdır.
Lokal anesteziklerin doku içinden absorbe edilme hızları ilaca, ilacın uygulandığı dokulara bağlanma derecesine, ilacın uygulanma yerine ve infiltrasyon şeklindeki uygulama da alanın genişliğine göre değişir.
Bupivakain ve etidokain gibi fazla lipofilik olan ve dokuya bağlanan ilaçların absorpsiyonu yavaştır.