Farmokokinetiği
İntravenöz verildikten hemen sonra hızla plazmadan kaybolur. Enjekte edilen
dozun %98’i plazmadan 1 saat içinde kaybolur. Hızlı dağılım bir-iki dakika sürer ve ikinci
dağılım fazıda 10-30 dakikadır. Beyin fentanil seviyeleri plazma seviyeleri ile paralel
seyreder. Stabil durumda fentanilin dağılımı 3-6 L kg
-1
ve klirensi 10-20 ml kg
-1
dk
-1
dır.
Yüksek lipid çözünürlüğü fentanilin fazla hacimli dağılımını açıklar. Bu fazla dağılım
plazmadan hızla fentanil alımını sağlar. Fentanilin hepatik klirensi yüksek olup, hepatik
kan akımına oldukça yakındır. Yüksek hepatik ekstraksiyon oranının olmasıda
enterohepatik dolaşım sayesinde plazmadan fentanilin ikinci bir pik yapmasına neden olur.
Bunun yanı sıra hepatik kan akımının düşmesi fentanil eliminasyonunu düşürür. Fentanil
esas olarak karaciğerde N-deoksilasyon ve hidroksilasyon ile metabolize edilir.
Metabolitler enjeksiyondan hemen 1.5 dakika sonra plazmada görülmeye başlar bu
metabolitlerin aktivitesi bilinmemekle birlikte etkisi minimaldir. Fentanilin çok az bir
kısmı %10 idrarla değişmeden atılır. Fentanilin %80’i plazma proteinine bağlanır ve
belirgin miktarı eritrositler tarafından atılır. Fentanilin pH’sı fizyolojik pH’dan yüksek
olduğundan daha çok iyonize halde bulunur.
|