Mundarija kirish 1-bob. Adabiyot sharhi

2.3. Termal faollashtirilgan tritiy bilan furosemid farmakologik preparatini nishonlash usulini ishlab chiqish.
Nishonlash uchun drotaverin 5 mg preparat metanolda eritildi. Eritma, xona xaroratida ichki yuzasi silikagel bilan qoplangan reaktsiya kolbasida metanol tuliq uchib ketgunicha quritildi. Reaktsiya kolbasi suyuq azotda sovutilib, vakuumli nasos yordamida 5x10^-4 mm simob ustinigacha vakuum hosil qilindi. Nishonlash sikllarda amalga oshirildi. Reaktsiya kolbasi 1 mm bosimgacha gazsimon tritiy bilan toʼldirildi va volfram speralini 20 soniya davomida qizdirildi, bir daqiqali tanaffus bilan qizdirish yana davom ettirildi va nishonlashlar sikli tanlandi. Sikllar oraligʼida reaktsiya kolbasidagi nishonlangan preparatlar metanolda eritildi, oʼlchash uchun alikvot olindi va yana quritildi. nishonlash tugagandan soʼng, preparat yaʼna metanolda eritildi va ozroq metanol bilan kolbani qayta-qayta chayish orqali reaktsiya kolbasining devorlaridan preparatlar eritib olindi. Olingan eritma erituvchi toʼliq uchib ketguncha quritildi, keyin yana eritildi va bogʼlanmagan va labil tritiyni olib tashlash uchun yana quritildi.
Termik aktivlangan tritiy bilan nishonlash uchun maqbul sharoitlarni tanlash boʼyicha tadqiqotlar furosemid va drotaverinning farmatsevtik preparatlari misolida oʼtkazildi.
Optimal radiokimyoviy va kimyoviy hosildorlikni saqlab qolgan holda yuqori oʼziga xos radioaktivlikni olish uchun oraliq radiokimyoviy va kimyoviy hosildorlikni aniqlash bilan turli xil parametrlarga yega boʼlgan ketma-ket nishonlash reaktsiyalari oʼtkazildi [81; 82; 432 b, 83; 53-57 b.].
Tajribalar shuni koʼrsatdiki, 1500 ºC dan past haroratlarda tritiyni nishonlash reaktsiyasining radiokimyoviy rentabelligi ahamiyatsiz, bu tritiy faollashuvining past darajasi (molekulyar tritiy - T₂ ning atomga boʼlinishi) bilan izohlanadi. Haroratning 100 ºC bosqichlarida 1500 ºC dan 2000 ºC gacha koʼtarilishi bilan eng yuqori radiokimyoviy rentabellik 1900 ºC da kuzatildi, ammo preparatning kuchli degradatsiyasi tufayli kimyoviy hosildorlik kamaydi. Tadqiqotlar shuni koʼrsatdiki, har 2ta oʼrganilgan preparat uchun optimal nishonlash harorati 1700 ºC ni tashkil qiladi, bunda ularning radiokimyoviy va kimyoviy hosildorlik nisbati eng yuqori boʼlgan. Faollashtirish vaqti effektlari 10, 15, 20, 25 va 30 soniyalarda oʼrganildi. Optimal nishonlash vaqti sifatida eksperimental ravishda 20 s taʼsir qilish vaqti tanlangan. Reaktsiya 20 s dan kamroq vaqt davomida amalga oshirilganda, reaktsiya unumi juda past, 5% dan kam boʼladi, bu yana molekulyar tritiyning kerakli haroratgacha qizishi uchun vaqt yoʼqligi bilan izohlanadi. Tritiy molekulalarining boʼlinishi. 20 sekunddan ortiq vaqt oʼsishi bilan destruktsiya maxsulotlari keskin kupayadi, bu oq preparatning rangini sariqdan toʼq jigarranggacha oʼzgartirish orqali hatto vizual ravishda kuzatilgan. Amalga oshirilgan tajribalar asosida nishonlash siklining optimal parametrlari, harorat 1700 ºC va vaqt 20 s tanlangan.
Sikllar sonining nishonlangan preparatlar hosildorligiga taʼsiri 2-rasmda koʼrsatilgan. 2-rasmdan koʼrinib turibdiki, sikllar sonining koʼpayishi bilan nishonlash reaktsiyasining unumi ortadi.
Nishonlash paytida olingan alikvotlarning radioaktivligi RZhS-05 hisoblagichida toluol sintillyatsion kokteylda (1 litr toluolda 4 g PPO va 0,05 g POPOPda) suyuqlik ssintilatsiyasini hisoblash orqali aniqlandi [84; 183b.].
Tozalanmagan preparatning umumiy radioaktivligi = 4.681.000 Bq. Belgilash jarayonida olingan asetondagi furosemid eritmasining alikotlari aseton to’liq chiqarilgunga qadar quritilgan. Keyin alikvotlar yupqa qatlamli xromatografiya bilan tozalandi, tozalangan furosemidning bir qismi ajratildi va radioaktivlik toluol sintillash kokteylidagi (1 litr toluolda 4 g PPO va 0,05 g POP) RZHS-05 hisoblagichida suyuqlik sintilatsiyasini hisoblash orqali aniqlandi. ) [86; 202-204 b]. Olingan ma’lumotlar 7-rasmda keltirilgan.

7-rasm - Tritium bilan nishonlangan furosemid preparatining solishtirma radioaktivligining nishonlash jarayonining davomiyligiga bog’liqligi.
Shuningdek, drotaverin holatida bo’lgani kabi, biz nishonlangan preparatning umumiy radioaktivligining oshishini aniqladik. Ammo shu bilan birga, uchinchi tsikldan so’ng, furosemid preparatining umumiy radioaktivligi biroz pasaygan. Furosemidni termal faollashtirilgan tritiy bilan markalash usulini ishlab chiqishda, to’rtinchi nishonlash siklidan so’ng, biz umumiy faollikning keskin o’sishini aniqladik, ammo shu bilan birga nishonlash preparat rangining o’zgarishi kuzatildi - jigarrang rang paydo bo’ldi. Shuning uchun biz termal faollashtirilgan tritiy bilan nishonlash jarayonining davomiyligini oshirmaslikka qaror qildik. Natijada, biz tritiy bilan nishonlangan furosemid preparatini olish uchun faqat uchta nishonlash tsiklini amalga oshirdik.