Souhrn údajů o přÍpravku

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku
HEXORAL pastilky


2. kvalitativní A kvantitativní Složení
chlorhexidini dihydrochloridum 5,0 mg

benzocainum 1,5 mg v jedné pastilce

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma
Pastilky

Matné, bílé až slabě nažloutlé bikonvexní pastilky.

4. Klinické údaje
4.1. Terapeutické indikace
Přípravek Hexoral, pastilky je určen k prevenci a pomocné léčbě při:

- bolestech v krku

- zánětech dutiny ústní

- zánětech dásní.

4.2. Dávkování a způsob podání
Dospělí a mladiství:

Pokud lékař neurčí jinak 4 x denně 1 pastilku. V případě potřeby je možno užít jednu pastilku každou hodinu nebo každé dvě hodiny, nejvýše však 8 pastilek denně.

Děti ve věku 4-12 let užívají nejvýše 4 pastilky denně. Nepodávejte dětem do 4 let.
Pastilka se nechá pozvolna rozplynout v ústech. Léčba by měla být zahájena pokud možno co nejdříve po výskytu prvních příznaků onemocnění a pokračovat z preventivních důvodů ještě několik dnů
po vymizení obtíží.
Nejméně 60 minut po užití pastilky se nedoporučuje jíst ani pít.
4.3. Kontraindikace
Hexoral nesmí být užíván v případě:

• 
  hypersenzitivity na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
  

• 
  u pacientů s poraněním nebo ulcerací dutiny ústní a hltanu
  
• 
  u pacientů s nízkou hladinou cholinesterázy
  
• 
  u malých dětí, do 4 let.
  

Hexoral může být užíván pouze se zvýšenou opatrností a za lékařského dohledu v případech:

• 
  erozivních deskvamativních změn ústní sliznice.
  

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Pastilky Hexoral obsahují aspartam, což je zdroj fenylalaninu. Mohou být škodlivé pro pacienty s fenylketonurií.
Hexoral nepodávejte dětem do 4 let.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Metabolit benzokainu 4-aminobenzoát snižuje účinek sulfonamidů a aminosalicylátů.
4.6. Těhotenství a kojení
V současnosti nejsou známa žádná omezení pro užívání přípravku Hexoral v těhotenství

a v období kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Hexoral nemá vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8. Nežádoucí účinky
Při dlouhodobém užívání přípravku Hexoral je možná přechodná porucha vnímání chuti a pocit necitlivosti jazyka.
Dlouhodobé užívání přípravků obsahujících chlorhexidin může vést k zabarvení zubní skloviny, kterému lze zamezit pečlivou ústní hygienou. Rovněž může dojít k přechodnému zabarvení jazyka.
Benzokain může vyvolat projevy přecitlivělosti (např. skupinovou alergii), ve vzácných případech dokonce až anafylaktický šok.
Po podání benzokainu byl pozorován též výskyt methemoglobinémie u malých dětí, jejíž příčinou
je pravděpodobně vrozený deficit enzymu reduktázy.
4.9. Předávkování

Chlorhexidin

Při správném užívání může být množství chlorhexidinu absorbovaného kůží nebo sliznicí detoxikováno lidským organizmem bez toxických účinků. Systémové intoxikace ve vodě těžko rozpustným chlorhexidinem jsou vzácné a v současnosti byly pozorovány zejména u ve vodě snadno rozpustné soli chlorhexidin-diglukonátu. V těchto případech bylo hlášeno poškození sliznice, vyplývající z přímého kontaktu s chlorhexidin-diglukonátem a byly hlášeny systémové účinky reverzibilního zvýšení jaterních enzymů. Kauzální léčba není známa.
Benzokain

Intoxikace je možná pouze při nesprávném užívání.

Příznaky

Z počátku je možná excitace nervového systému (třes, křeče), později útlum CNS až po respirační depresi a kóma. Toxické koncentrace mohou vyústit v bradykardii, AV-blok a nakonec srdeční zástavu.

Benzokain může vyvolat methemoglobinémii s dušností a cyanózou, zvláště u malých dětí.
Léčba

Nejprve by měla být zahájena celková detoxikační opatření (vyvolání zvracení, výplach žaludku). Kromě toho je vhodné podání aktivního uhlí. V případě hypoxie nebo anoxie je indikována umělá plicní ventilace kyslíku, při srdeční zástavě srdeční masáž. Křeče se léčí diazepamem nebo rychle působícími barbituráty (kontraindikovány u anoxických křečí), v závažných případech může být

po intubaci a umělém dýchání použit sukcinylcholin. Kardiovaskulární funkce musí být udržovány podáváním plazmy a roztoků elektrolytů.
Methemoglobinémie může být léčena například 1% roztokem methylenové modři IV až do objemu
50 ml.

5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Krční léčiva, různá jiná krční antiseptika

ATC kód: R02AA20
Chlorhexidin má široké spektrum antimikrobiálního účinku - působí proti gram-pozitivním i gram-negativním bakteriím narušením cytoplazmatické membrány bakteriální buňky. Jeho účinnost proti kvasinkám, dermatofytům, mykobakteriím a patogenům z rodu Pseudomonas a Proteus je nízká.
Chlorhexidin je nejúčinnější při neutrálním nebo mírně alkalickém pH. Při kyselém pH je jeho účinnost snížena. Účinnost chlorhexidinu snižuje také přítomnost mýdla, krve a hnisu. Použití chlorhexidinu ve formě pastilek vede ke značnému snížení počtu bakterií ve slinách. Při použití
po dobu několika měsíců je tato účinnost snížena v důsledku změn složení ústní flóry. O těchto změnách spektra ústní mikrobiální flóry chybí dostatečné údaje.
Benzokain je osvědčené povrchové anestetikum, které rychle a dlouhodobě mírní bolesti v dutině ústní a hltanu. Benzokain proniká lipofilními vrstvami buněčné membrány a působí na terminální receptory bolesti sliznic a pokožky. Jeho anestetický účinek nastupuje zpravidla během 15-30 vteřin
a odeznívá během 5- 10 minut v důsledku zředění substance slinami.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorální aplikaci chlorhexidinu laboratorním potkanům a myším byla prokázána vysoká koncentrace v trávicím traktu. K resorpci docházelo pouze pozvolna. Chlorhexidin je absorbován
na buňky sliznice. V důsledku pomalé desorpce je chlorhexidin prokazatelný ve slinách až po dobu
8 hodin (depotní účinek). Absorpce chlorhexidinu ústní sliznicí není známa. U různých druhů laboratorních zvířat se chlorhexidin vylučuje převážně stolicí (90%). Eliminační poločas chlorhexidinu činil u lidí 4 dny.
Benzokain je lokální anestetikum těžce rozpustné ve vodě, absorpce je proto pomalá.
Jako anestetikum esterového typu je štěpen esterázami v plazmě a játrech. Výslednými metabolity jsou kyselina p-aminobenzoová a ethanol, který je metabolizován systémem acetyl-CoA.

Kyselina p-aminobenzoová je konjugována s glycinem nebo vylučována močí v nezměněné formě.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Chlorhexidin a soli mají velmi nízkou akutní a chronickou toxicitu.
Podávání chlorhexidinu laboratorním potkanům po dobu 14 dnů v pitné vodě v koncentraci 0,2%
a 0,02% vedlo k reverzibilní dysplazii a leukoplakii epitelu jazyka.
V Amesově testu a DNA- reparačním testu působí chlorhexidin mutagenně.
Naproti tomu v chromozomovém mutačním testu u savčích buněk bylo dosaženo negativních
výsledků.
Po perorálním podání chlorhexidinu březím samicím laboratorních potkanů nebyla prokázána embryotoxicita ani teratogenita a nedošlo ani ke snížení fertility.
Výsledky předklinického zkoušení však nemohou zcela vyloučit tento druh nežádoucích účinků
u člověka.
Benzokain vykazuje rovněž nízkou toxicitu. Údaje o reprodukční toxicitě nejsou dostupné.

6. Farmaceutické údaje
6.1. Seznam pomocných látek
Aspartam, isomalt, čištěná voda, silice máty peprné, menthol, thymol.
6.2. Inkompatibility
Chlorhexidin může být deaktivován sacharózou, polysorbátem 80, nerozpustnými solemi hořčíku, zinku a vápníku.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5. Druh obalu a velikost balení
Blistr (tvrdá Al fólie 0,02 mm, krytá PVC/PVDC lakem), krabička.
20 pastilek
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Pastilka se nechá pozvolna rozplynout v ústech.

Léčivý přípravek lze vydávat bez lékařského předpisu.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. Držitel rozhodnutí o registraci
McNeil Products Limited c/o Johnson & Johnson

Foundation Park, Roxborough Way

Maidenhead, Berkshire

SL6 3UG, Velká Británie

8. Registrační číslo/A
69/722/92-C

9. Datum PRVNÍ registrace / prodloužení REGISTRACE
21.10.1992 / 13.6.2007

10. Datum revize textu

29.10.2008

/