Yumshoq dori. Dori turlari texnologiyasi fan sifatida Abu Ali ibn Sinoning «Тib qonunlari»
Poroshoklarni qadoqlash uchun retseptlar
Yüklə 0,52 Mb.
|
|
Poroshoklarni qadoqlash uchun retseptlar
Har bir talaba retseptni lotin tiliga tarjima qilishi va bittadan retsept tarkibidagi dori moddasini o‘qituvchi ko‘rsatmasiga ko‘ra qadoqlab topshirishi kerak. 1.Rp.: Natrii hydrocarbonatis 0,3 D.t.d. №10 S. Bitta poroshokdan uch mahal ichilsin. 2.Rp.: Calcii carbonatis 0,25 D.t.d. №10 S. Bitta poroshokdan uch mahal ichilsin. 3. Rp.: Camphorae 0,5 D.t.d. №10 S.Bitta poroshokdan uch mahal ichilsin. 4. Rp.: Thealbini 0,35 D.t.d. №10 S. Bitta poroshokdan uch mahal ichilsin. 5. Rp.: Magnii oxydi 0,2 D.t.d. №10 S. Bitta poroshokdan uch mahal ichilsin. 6.Rp.: Calcii gluconatis 0,4 D.t.d. №10 S. Bitta poroshokdan uch mahal ichilsin. Poroshoklarni qadoqlash 5 grammlik qo‘l tarozisida bajariladi. Qadoqlangan poroshok o‘lchami 7,5x10 sm li oddiy qog‘oz kapsulani markaz qismiga qadoqlab solib o‘raladi. Kapsulani pastki qismi 0,5 sm ortiqcha qoldirib bukiladi va u yana ikki marta bukiladi, keyin ikkala tomoni bir-biriga kiritiladi. Bunda chiziqchasi o‘rtada bo‘lishi kerak. Keyin qadoqlangan poroshoklar 3 yoki 5 tadan bir-biriga kiritilib, qog‘oz xaltachalarga solinadi. Poroshok solingan qog‘oz xaltachaning yuqori qismi ikki marta oldinga bukiladi va burchaklari esa orqa tomonga bukiladi. So‘ngra «kukun» yorlig‘i yopishtirilib bemorga beriladi. Poroshoklarni qadoqlashda ТK-3 va DP-2 qadoqlash (VNIIF da ishlab chiqilgan) asboblaridan ham foydalaniladi. Yumshoq va qattiq dorilar 1. Tanlash yoki tomonidan taqdim qattiq va yumshoq dori sintezi, J. NARESH. 2. TANLASH YOKI SINTEZI QATTIQ VA YUMSHOQ DORI•Dori bo'linadi ikki turdagi asoslangan theirMetabolic sezuvchanlik•1)Qattiq dorilar: bu bo'lishi mumkin ta'riflangan dorilar arebiologically faol va nooziq metabolizable in vivo jonli masalan:enalaprilat, lisinopril, cromolyn, va bisphophonates•2)Yumshoq dorilar: bu bo'lishi mumkin ta'riflangan dori thatAre ishlab chiqarish oldindan aytish va controllable ichida vivometabolism shakllantirish, toksik mahsulot so'ng ular haveshown ularning terapevtik roli.• masalan: setil piridiniy xloridlar, yumshoq kloramin 3. • Qattiq dorilar: * qattiq dorilar metabolizmga chidamli bo'lganlar, shuning uchun reaktiv vositachilardan kelib chiqadigan muammolardan qochishadi va ba'zi paytlarda bu tanada o'zgarishsiz qoladi * bu yuqori lipid eruvchanligi , yog ' to'qimasida to'planishi va organellalar yuqori suvda eruvchanligi bilan ajralib turadi * qattiq dori-darmonlarning bir necha muvaffaqiyatli misollari bisfosfonatlar va ACE inhibitörleri. 4. * Qattiq dorilar ikki turga bo'linadi; * 1) yuqori lipidli eruvchan dorilar:• bu birikmalarda metabolik sezgir qismlar vodorod atomini galogenlar bilan almashtirish orqali "stearik qadoqlash" (yoki) bilan bloklanadi * masalan: qattiq celecoxib 5. • 2) yuqori suvda eruvchan dorilar: * bu dorilar metabolizator fermentlarga substrat xususiyatlariga ega emas * ularning biologik yarim hayoti juda qisqa va bu juda kuchli birikmalar• masalan: kromoglik kislotasi 6. Yumshoq dori• yumshoq dori-darmonlar kerakli farmakologik ta'sirga erishgandan so'ng, toksik va harakatsiz mahsulotlarga oldindan va boshqariladigan metabolizmga ega bo'lish uchun mo'ljallangan biologik faol dorilar.* Molekulani biologik ta'sirini kuchaytirgandan so'ng, o'chirish va detoksifikatsiya qilish mumkin, terapevtik indeks yanada xavfsizroq dori bilan ta'minlanishi mumkin. 7. Xususiyati * bu qo'rg'oshin uchun yaqin tarkibiy o'xshashlik bor; * bu qo'rg'oshin tuzilishi ichiga qurilgan metabolik sezgir moiety bor; * shu jumladan metabolik sezgir nuqta qo'rg'oshin birikmaning umumiy fizik-kimyoviy yoki sterik xususiyatlarini ta'sir qilmaydi 8. Afzalliklari * toksik metabolitlarni bartaraf etish, shu bilan preparatning terapevtik indeksini oshirish; * uzoq muddatli ta'sirga olib kelishi mumkin bo'lgan farmakologik faol metabolitlardan qochish; * fermentlarning metabolit inhibisyonu natijasida dori shovqinlarini bartaraf etish; * bir nechta faol turlar tufayli kelib chiqqan farmakokinetik muammolarni soddalashtirish. 9. Prodrugs va yumshoq durgs o'rtasidagi farq * prodrugs va yumshoq dori tushunchalar qarama-qarshi bo'lgan, amal sifatida: * a prodrugs faol shakli uchun metabolik konvertatsiya talab harakatsiz aralashma hisoblanadi; * yumshoq dori farmakologik faol va ajratish targ'ib vositasi sifatida metabolizm foydalanadi 10. • Biroq, u pro-yumshoq dori, faol yumshoq dori aylantirish uchun metabolik aktivlashtirishni talab tahrirlangan yumshoq dori loyihalashtirish mumkin.* Yumshoq-pro preparatini tayyorlash mumkin emas 11. * Yumshoq dorilar tasnifi: * yumshoq dorilar Bodor tomonidan besh xil guruhga bo'linadi1.Yumshoq analogs2.Yumshoq compounds3 ulangan.Tabiiy yumshoq Drugs4.Faol metabolit approach5 asosida yumshoq dorilar.Faol bo'lmagan metabolit yondashuv asosida yumshoq dorilar 12. * Yumshoq analoglar: * yumshoq analoglar ma'lum faol dori yoki bio faol birikmalarning yaqin tarkibiy analoglaridir * bu birikmalar o'zlarining bir bosqichli boshqariladigan detoksifikatsiyasini ta'minlaydigan strukturasiga qurilgan o'ziga xos "metabolik sezgir joyga ega .* Bu sezgir dog'lar oksidlanadigan alkil zanjirlar yoki konjugatsiyaga uchragan funktsional guruhlar emas .* Mo'ljallangan detoksifikatsiya kerakli faoliyatga erishilgandan so'ng iloji boricha tezroq amalga oshadi 13. * Yumshoq analogning eng oddiy misoli setilpiridiniy xlorid (i) ning izosterik analogi (II) bo'lib, u qattiq to'rtlamchi antimikrob 14. * Faollashtirilgan yumshoq birikmalar:• bu birikmalar ma'lum dorilarning analoglari emas * bu ma'lum farmakologik faoliyatni namoyish qilish uchun uni faollashtirish uchun farmakoforik guruhni noaktiv aralashmada kiritish yo'li bilan ishlab chiqilgan.* In Vivo faollashtirilgan shakl faollashtiruvchi guruhni yo'qotadi va asl nontoksik aralashmaga qaytadi 15. Masalan: yumshoq xloramin kam o'yuvchi(getero atomiga biriktirilgan thechlorine atom) theconventional xloramineseg ko'ra: chloramin-T u lesscorrosive shuning uchun tuz shaklida mavjud 16. • Tabiiy yumshoq dorilar: * endogen moddalar tabiiy yumshoq dorilar deb hisoblanishi mumkin, chunki tananing yuqori reaktiv vositachilardan o'tmasdan birikishi uchun samarali, tezkor metabolik yo'llar mavjud * Ex: nörotransmitterlar, steroid gormonlar 17. Masalan: adrenalone todeliver ning Di Ester foydalanish epinefrin kombinedreduction va gidroliz jarayoni orqali ko'z . 18. * Faol metabolit yondashuv asosida yumshoq dorilar: * go qadam ostida ba'zi dorilar dono biotransformation original molekulalar o'xshash faoliyatini ega bo'lgan oraliq va tarkibiy analoglar berib .• Bodorga ko'ra ,tanlov preparati sifatida bir qadam, singular, oldindan metabolik deaktivatsiya qilinadigan faol turlardan foydalanish afzalroqdir. 19. * Masalan: Oksiphenbutazon fenilbutazonning faol p-gidroksi metaboliti * Oksazepam xlordiazepoksid, halazepam, xlorazepat va diazepamning umumiy faol metaboliti 20. * Harakatsiz metabolit yondashuv asosida yumshoq dorilar: * bu uch stepsa tomonidan amalga oshiriladi)faollashtirish bosqichi: (iso sterizm tomonidan) bir dori ma'lum "harakatsiz metaboliti kimyoviy o'zgartirish, bu metabolit qo'rg'oshin aralashma sifatida ishlatiladi.b) oldindan metabolizm: yangi yumshoq analogning tuzilishini loyihalash, uning metabolizmi toksik oraliq orqali o'tmasdan bir qadamda boshlang'ich faol bo'lmagan metabolitni hosil qiladi 21. c) boshqariladigan metabolizm: transportva majburiy xususiyatlarini nazorat qilish, shuningdek, molecularmodification tomonidan ofmetabolizm va farmakokinetikasi darajasi.* Masalan: Chlofenotan, suvda eruvchan turlari sifatida chiqariladi nisbatan past toksisite harakatsiz kislotali metaboliti "v", u harakatsiz metabolit yondashuv uchun qo'rg'oshin aralashma hisoblanadi * bu klofenotan etilester hisoblanadi Yüklə 0,52 Mb. Dostları ilə paylaş:
|