16: a gastrointestinalis és urogenitalis simaizomra ható szerek

16: A gastrointestinalis és urogenitalis simaizomra ható szerek

-simaizmokat közvetlenül kontraháló szerek -> többnyire specifikus R-on hatnak

-G-prot.-hez kapcsolt 7-TM R-ok

-secunder messenger: IP3 -> DAG

-lehet cAMP-csökkenés is

-simaizomsejtek membránján közvetlen kationcsatornához kötött R-ok (P2X) izgatása -> depolarizáció -> összehúzódás hólyagon, d. deferensen, ereken

-neurotranszmitter, hormon spec. antagonizálása -> simaizomhatások akkor, ha endogén agonista jelen van

-atropin relaxálni fogja a GI simaizmokat, a bronchialis simaizmot, a hólyagot

-de a legtöbb érterületen nem befolyásolja a simaizomzatot, mert nincs jelen ACh!

Acetil-kolin és aminok

-ACh:

• 
  neurotranszmitter
  
• 
  PS idegek, pl. myentericus és submucosusból
  
• 
  M3-R -> IP3 vagy M2-R -> adenilát-cikláz gátlás
  
• 
  minden simaizmot kontrahál
  
• 
  ép endothelen NO-mediált vasorelaxáció (M3 -> IP3 -> Ca -> NO-szintáz aktiváció)
  

-NA, A:

• 
  neurotranszmitter, hormon
  
• 
  S postggl. rostok, mv
  
• 
  alfa1 -> IP3
  
• 
  vasoconstrictio, GI sphincterek, m. dilatator pupillae összehúzódása
  
• 
  méhsimaizomzat kontrakciója -> stresssz indukálta vetélés?
  
• 
  kiserekben postjunctionalis alfa2
  

-5-HT:

• 
  helyi hormon
  
• 
  tct, enterochromaffin-sejtek, agyi neuronok
  
• 
  érszűkítő, GI simaizomzat kontrakciója
  
• 
  5-HT1 -> adenilát cikláz gátlása
  
• 
  -5-HT2 -> IP3
  
• 
  ergotalkaloidok szeretoninR-okat izgatja
  

-hisztamin:

• 
  helyi hormon
  
• 
  hízó- és basophil sejtek
  
• 
  H1 -> IP3
  
• 
  GI és légúti simaizom kontrakciója
  

Lipidek

-prosztanoidok:

• 
  prostaglandinok, TXA2
  
• 
  localis hormonok
  
• 
  sokféle ép és gyulladásos szövet
  
• 
  EP1-R, EP3, FP, TP -> IP3
  
• 
  számos simaizom kontrakciója
  
• 
  kiemelendő az uterus
  

-leukotriének:

• 
  localis hormonok
  
• 
  sokféle ép és gyulladásos szövet
  
• 
  cysLT1-R, LT2 -> IP3
  
• 
  számos simaizom (bronchus) összehúzása
  

-PAF:

• 
  jelentősége (asthmában) nincs tisztázva
  

Polipeptidek

-oxytocin:

• 
  hormon
  
• 
  agyalapi mirigy hátsó lebenye
  
• 
  R -> IP3
  
• 
  uterus simaizom- és emlő myoepithelsejtjeinek összehúzása
  

-angiotensin II:

• 
  hormonszerű plazmafaktor
  
• 
  vérplazma, érbelhártyához horgonyzott konvertáló enzim
  
• 
  AT1-R -> IP3
  
• 
  arteriolaszűkítés
  

-endotelinek:

• 
  endothel termeli
  
• 
  simaizomhatásokat okoz
  
• 
  érsimaizomzatot kontrahálja
  
• 
  ETA-R -> IP3
  

-tachykininek:

• 
  SP, neurokinin A
  
• 
  neuropeptidek
  
• 
  enteralis és sensoros neuronok
  
• 
  valószínűleg GI-traktus tónusának szabályozásában van szerepe
  
• 
  kontrahálják a GI és húgyúti simaizomzatot
  
• 
  IP3
  

-NPY:

• 
  NA kotranszmittere
  
• 
  postggl.-ris idegrostokban
  

ATP és származékai

-EC ATP P2X-en simaizomkontrakciót hoz létre

-adenozin P1-R -> hízósejtek közvetítésével kontrahálja a légúti simaizomzatot

-simaizom-relaxánsok: cAMPn vagy cGMPn át

-előfordul G protein -> K-csat. nyitás

-lehet IP3 -> Ca -> Ca-függő K-csat.

ACh- és aminok

-ACh:

• 
  endothel eredetű NO-n keresztül
  

-A:

• 
  ß2 -> adenilát cikláz aktiváció
  
• 
  ér, bronchus és méhelernyedés
  

-hisztamin:

• 
  éren dilatáció
  
• 
  H1 -> eNOS aktiválás
  
• 
  H2 -> adenilát cikláz aktiáció
  

NO

-neurotranszmitter, helyi hormon

-egyik legfontosabb endogén simaizom-relaxáns

-forrásai: érendothel (eNOS), neuronok (nNOS), aktivált macrophagok

-sphincterek, GI- és légúti simaizomzat, urethra, erekcióért felelős struktúrák ellazítása

-solubilis guanilát cikláz közvetlen aktiválása

ATP és származékai

-vegetatív és enteralis idegek

-P2Y-R -> K-csatorna nyitás

-zsigeri simaizmon NO és ATP közvetíti a „nem adrenerg, nem kolinerg” (NANC) idegek ingerlésével kiváltott elernyedést

Neuropeptidek

-vegetatív, sensoros és enteralis idegek

-VIP, PACAP

-gátló neurotranszmitter

-adenilát-cikláz aktiválása

-NO közvetíti

-CGRP szenzoros idegekből szabadul fel, erős értágító (cAMPn keresztül hat)

-tachykininek szenzoros neuropeptidek, értágító hatást az endothel közvetíti

Egyéb polipeptidek

-bradykinin:

• 
  endothelfüggő értágító hatás
  
• 
  szerep ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatásában
  

Spasmolyticumok

-simaizmok spasmusait gátolják

Hatástani csoport	Vegyület	Terápiás felhasználás
paraszimpatolitikumok	atropin, propanthelin, butyl-scopolamin, methyl-homatropin, ipratropium	GI-spasmus, bronchustágítás
Ca-csatorna blokkolók	nifedipin	érsimaizom relaxálása, nem vascularis simaizomspasmusok
	pinaverin	GI dysmotilitás
ß2-agonisták	terbutalin	bronchus- és uterussimaizom relaxálása
alfa-blokkolók	prazosin	vascularis és UG simaizom relaxálása
COX-gátlók	naproxen	dysmenorrhoea
LT-antagonisták	montelukast	antiasthmaticus
5-LOX-gátlók	zileuton	antiasthmaticus
opioid GI motilitás gátlók	loperamid	diarrhoeae kezelése
foszfodiészteráz gátlók	theophyllin	bronchusrelaxáció
foszfodiészteráz V gátlói	sildenafil	erekciózavarok
prostaglandinok	alprostadil	erekciózavarok
nitrovasodilatatorok	gliceril-trinitrát, izoszorbit-mononitrát	ér- és nem vascularis simaizom relaxálása

Papaverin

-általános simaizom-görcsoldó

-agyi véráramlás fokozására

-localis inj.-ban erekció elősegítésére

-hatásának számos összeteveője van (Ca-csatorna gátlás, foszfodiészteráz gátlás)

-MH:

• 
  nagy adagban neg. szívhatások
  
• 
  ectopiás ingerképzés növekedhet
  
• 
  süllyeszti a vérnyomást
  
• 
  májkárosító
  

-fokozza a KIR és a végtagok vérellátását

-csökkenti a GI és UG simaizomtónust

Drotaverin

-valószínűleg hatásos és biztonságos a GI és UG görcsök kezelésében

Méhkontrakciók kiváltására használt szerek

-oxytocin:

• 
  hypophysis hátsó lebenyéből
  
• 
  hypothalamusban szintetizálódik
  
• 
  magzatban is termelődik
  
• 
  polipeptid hormon
  
• 
  szintetikusan előállítva gyógyszer
  
• 
  nem terhes méhen és terhesség első 2 trimeszterében csekély hatás
  
• 
  érzékenység rá szülés előtt, alatt és közvetlen utána a legnagyobb
  
• 
  specifikus G-proteinhez kötött R-on hat
  
• 
  ösztrogének fokozzák, gestagének csökkentik az érzékenységét
  
• 
  oxytocin-R antagonsta (atosiban) gátolja a szülés alatti méhkontrakciót -> koraszülés ellen
  
• 
  gyakoribbá és erősebbé teszi a méhkontrakciókat
  
• 
  elernyedés -> köldökzsinór erei ne legyenek folyamatosan komprimálva
  
• 
  nagy adagok tónusos összehúzódást okoznak -> atóniás vérzések kezelésére
  
• 
  máj, tüdő, vérplazma bontja
  
• 
  néhány perc az eliminációs féléletideje
  
• 
  nagy adagokban ADH-szerű hatás, hypotensio jelentkezhet
  
• 
  fájásmegindításra vagy erősítésre használatos
  
• 
  szülés után, placentáris fázisban im vagy lassú iv
  
• 
  császármetszésnél direkt a myometriumba
  
• 
  kontrahálja az emlő myoepithelsejtjeit -> tejkilövellés
  
• 
  intranasalisan néhány perccel szoptatás előtt alkalmazható
  

-Ergometrin:

• 
  szerkezete erősen hasonlít az LSD-re, de nem hallucinogén
  
• 
  félszintetikus methylergometrin
  
• 
  tónusos méhkontrakciót okoz
  
• 
  csak a magzatmegszületése után adhatók inj./po
  
• 
  atoniás vérzés megelőzésére, involutio elősegítésére
  
• 
  kevésbé hatnak az összehúzódott uterusra, mint az atoniásra
  
• 
  oxytocint és ergometrint együtt is lehet adni
  
• 
  ergotamin is hasonló
  
• 
  MH: hányinger, fejfájás, vérnyomás-emelkedés, érspasmus, látászavarok
  

-prostaglandinok és származékaik:

• 
  AA-származékok
  
• 
  szülés előtt megnő a szintjük az anyai vérben, amnionfolyadékban
  
• 
  csökkentik a dysmenorrhoeás panaszokat
  
• 
  cervix érése és tágulása, ritmusos vagy tónusos kontrakciók érhetők el vele
  
• 
  vaginalis gél, kúp, pesszárium, tableta, iv., infúzió, extraamnialis inj.
  
• 
  MH: rosszullét, kólikás és alhasi fájdalom, hasmenés, fejfájás, hypotensio, láz, reakció az inj. helyén, bronchoconstrictio
  
• 
  indikációk: szülés megindítása, előkészítése, intrauterin elhalt magzat megszületésének segítése, gyógyszeres abortus, műszeres terápiás interruptio előkészítése, atoniás vérzés kezelése vagy megelőzése
  
• 
  mifepriston előkezelés növeli a prostaglandin-érzékenységet
  
• 
  dinoproston, sulproston, gemeprost, dinoprost, carboprost
  

Tocolyticumok:

-fenyegető vetélésben, koraszülésben, sűrgősségi helyzetekben a megindult szülés alatt

-használt gyógyszerek tünetiek, nem szelektívek

-ß2-agonisták:

• 
  fokozatos tolerancia
  
• 
  fenoterol, terbutalin, salbutamol, ritodrin
  
• 
  utóbbit tocolyticumnak fejlesztették ki
  
• 
  MH: anyai és magzati tachycardia, tremor, ritkán anyai tüdőoedema
  

-egyéb szerek:

• 
  COX-gátlók csak válogatott esetekben (duct. art. korai záródása)
  
• 
  naproxen dysmenorrhoea kezelésére
  
• 
  ritkán etilalkoholt a méh elernyesztésére
  
• 
  nifedipin
  
• 
  magnézium-szulfát infúzió: Ca-csatornákon át hat
  
• 
  progesteron is hatásos
  
• 
  ahol fertőzés áll a háttérben megfelelő Ab
  

17.: Perifériás értágítók. Migrén ellenes szerek

-hatásmechanizmus alapján:

• 
  a vér reológiai tulajdonságaira hatók
  
• 
  a vér alakos elemeire hatók
  

-szerkezet szerint:

• 
  imidazolinok (phentolamin)
  
• 
  nikotinsav-származék (nikotinsav, xantinolnikotinat)
  
• 
  ergotalkaloidok (nicergolin)
  
• 
  xantinok (pentoxifyllin)
  
• 
  Ca-csat. gátlók (cinnarizin, flunarizin)
  
• 
  vinca-alkaloidok (vinpocetin)
  
• 
  egyéb (bencyclan, naftidrofuryl, Na-pentosapoliszulfát – SP54)
  

-localis keringést csak akkor tudjuk jelentősen növelni, ha az ischaemia funkcionális eredetű

-terápiás indikációk:

• 
  bőrkeringés localis fokozása (Raynaud > fekély, gangraena): alfa-szimpatolitikumok
  
• 
  vázizomkeringés fokozása (claudicatio intermittens)
  
• 
  cerebralis keringés: értágító hatás elmarad a hypoxiában felszaporodó CO2-től (subarachnoidalis vérzést követő agyi érszűkületben, akut agyi ischaemia károsító hatásainak kivédésére)- nimodipin
  

Niccergolin:

-alfa-blokker és tct-aggregáció gátló

-agyban fokozza a DA-ACS-t és a fehérjeszintézist

-agyi ACS és vérellátási zavarok, dementia, perifériás keringési zavarok kezelésére

-szem és belső fül metabolikus vascularis eredetű betegségeiben

-ischaemiás stroke-ot követo rehabilitációban

-gyors és jó felszívódás

-májban metabolizálódik, vesén át ürül

-ne adjuk együtt más ergotalkaloidokkal, infarctus, ritmuszavar, vérzés és collapsus hajlamban, terhességben, szoptatás alatt

Cinnarizin

-fluorozott származéka a flunarizin

-Ca-csat. blokkolók

-szívizomra nem hatnak

-értágító, tct-aggregáció gátló, vvt-k rigiditását csökkenti

-perifériás érszűkületek, trophicus zavarok, agyérbántalmak, Meniere, kinetosisok kezelésére

-erős hisztaminantagonista

-vestibularis rendszer működésének gátlása

-MH: KIRi, GI, súlynövekedés

-flunarizin jelentősen kötődik plazmafehérjékhez, ellenjavallt EP-zavarokban, depresszió, szoptatás esetén

Vinpocetin

-növeli az agyi perfúziót

-microcirculatio javítása -> elősegíti az oxigenizáltságot

-agyi keringészavarok, emlékezetzavarok, mozgászavarok, klimaxhoz kapcsolt zavarok, szédülés, fejfájás csökkentésére

-másodlagos zöldhályog, vascularis és gyógyszer okozta halláscsökeknés, fülzúgás mérséklésére

-MH: kismértékű vérnyomáscsökkenés, tachycardia, ES-k

Pentoxifyllin

-növeli a szöveti perfúziót

-vér kóros folyadékáramlási tulajdonságainak előnyös befolyásolása

-javítja a vvt-k alakjában beállt kóros változásokat

-tct-aggregáció gátló

-csökkenti a vér viszkozitását

-növeli az ischaemiás szövetek oxigén- és tápanyagellátottságát

-jó felszívódás

-vvt-khez kötődve metabolitja keletkezik, ami a májban tovább metabolizálódik

-vesén át ürül

-indikáció:

• 
  arterioscleroticus, diabateses angiopathia
  
• 
  szem- és fül keringési zavarai
  
• 
  agyi keringési zavarok
  
• 
  postapoplexiás tünetek kezelésére
  

-MH: GI, kipirulás, forróságérzés, parox. tachycardia, angina, allergia

-óvatosan adjuk vérnyomáscsökkentőkkel és OAD-mal

Nikotinsav és észterei

-arterioscleroticus keringési zavarokban

-TG szintet csökkenti

-értágító hatás

-localis érgörcsökben, tartós érszűkületekben önmagában vagy papverinnel kombinálva

-po/pe

-hasonló a xantinolnicotinat

-thrombosis, embolia, gangraena diabetica, agyi áramlászavarok kezelésére

-ellenjavallt AMI, vérzéshajlam, májbetegség, ulcus esetén

Bencyclan

-értágító, tct-aggregáció gátló, vvt-k flexibilitását fokozó

-perifériás ereken, coronariákon, agyi ereken hat

-spasmolyticus visceralis simaizmokban

-Ca-csat. és ggl-blokkoló

-gyenge szedatív és kismértékű tachycardizáló hatás

-indikáció:

• 
  perifériás és agyi vascularis kórképek
  
• 
  visceralis görcsoldás
  

-jó felszívódás, ba 25%

-májban metabolizálódik

-vizelettel választódik ki

-MH: GI, KIR, ritkán ritmuszavarok, allergiás bőrjelenségek

-kölcsönhatások:

• 
  hatásfokozódás vérnyomáscsökkentő és görcsokozó MH-al rendelkező gyógyszerekkel
  
• 
  ritmuszavarok digitalissal, paraszimpatomimetikumokkal, hypokalaemiát okozó szerekkel
  

-ellenjavallt: túlérzékenység, légzés-, vese-, máj-, szívelégtelenség, AV-blokk, AMI, epilepsia, agyi trauma, apoplexia, óvatosan terheseknek, szoptatás alatt

Naftidrofuryl

-vasoaktív anyag

-perifériás keringésfokozó

-több támadáspont

-Raynaudban hatékony

-májban hidrolizálódik

-konjugálódva epével választódik ki

-ellenjavallt: decompensatio, ritmuszaavar, hypotonia, vérzés esetén

-MH: angina, ritmuszavar, vérnyomásesés, oedema, nyugtalanság, alvászavar, szédülés

SP-54

-vér reológiai tulajdonságainak előnyös befolyásolása

-thrombin inaktiváló, fibrinolysist elősegítő hatás

-endothelregenerációt elősegíti, ér simaizom-proliferatio gátló, antilipaemiás, gyulladásgátló

-indikáció:

• 
  thrombosis, embolia
  
• 
  thrombophlebitis, varicophlebitis
  
• 
  thromboembolia megelőzése
  
• 
  diabetes és degenerativ betegségek artériás keringési zavarainak megelőzésére és kezelésére
  
• 
  transluminalis angioplastica, thrmbolysis elő- és utókezelése
  

-ellenjavallt: ulcus, agyi-GVi, szemműtét, máj-, vese-, pancreasbetegség, abortushajlam, placentaleválás esetén

-terhességben óvatosan

-heparinhoz hasonlóan oszlik el, de po. felszívódik

-vesén át választódik ki

-féléletidő 25 óra

-MH: émelygés, hasmenés, túlérzékenység

-tilos diuretikumokkal együtt adni!!!

-óvatosan alvadásgátlókkal együtt

Ticlopidin

-tct-aggregáció gátló

-agy és végtagok artériás keringési zavaraiban

-agyi és CV ischaemiás komplikációk kivédésére

-haemodialysis okozta tct-rendellenességek kivédésére

-ellenjavallt: agranulocytosis, thrombocytopaenia, haemorrhagiás diathesis, ulcus, agyvérzés, terhesség, szoptatás esetén

Vénás és kapilláris keringési zavarokban alkalmazott szerek

-dihydroergotoxin:

• 
  hidrálással az ergotalkaloidok közvetlen érösszehúzó hatása sokkal erősebben csökken az artériákon, mint a vénákon
  
• 
  vénák tónusának növelése
  
• 
  csökken az alvadás veszélye
  

-rutosid, dosmin:

• 
  vénás pangást csökkentik
  
• 
  thrombusképződést megelőzhetik
  
• 
  flavinszármazékok
  

-gingko biloba kivonatai:

• 
  PAF antagonista
  
• 
  tct-aggregáció gátló
  
• 
  csökkenti a vvt-k aggregációs hajlamát
  
• 
  gyorsítja a véráramlást
  
• 
  stabilizálja a kapillárisok permeabilitását
  
• 
  késlelteti az ischaemia által kiváltott citotoxikus oedema kialakulását
  
• 
  javítja az oxigén és a glükóz szövetekbe való felvételét
  
• 
  szabadgyökök semlegesítése
  
• 
  gátolja a kóros lipidperoxidáció kialakulását
  
• 
  fülzúgás, fejfájás, hangulati labilitás, memóriazavarok, csökkenő intellektuális teljesítőképesség, koncentrációképesség kezelésére
  

-calcium dobesilat:

• 
  csökkenti az érfal permeabilitását
  
• 
  gátolja a vazoaktív anyagok hatását az endothelre
  
• 
  megelőzi az endothelsejtek leválását
  
• 
  microangiopathiák, kapilláriskárosodások, DM okozta retinopathia kezelésére
  

Értágító szöveti anyagok

-ACh, hisztamin, bradykinin

-endothelből felszabaduló NO felelős érte

-aktív ferritin, adenozinszármazékok, kallikrein, kallidin, SP

-prsztaglandinok (PGE, prosztaciklin)

-gyógyszerként alprostadil-t használjuk

-III-IV stádiumú artériaszűkület, congen. szívbetegség kezelésére

-sildenafilra nem reagáló erekciózavarokban intracavernosalis injekcióban

Fejfájások típusai

-nem tüneti, primer fejfájások gyógyszerelése

-csoportosítás:

• 
  migrén-csoport
  
• 
  cluster-fejfájás
  
• 
  ismeretlen etiológiájú chr. parox. hemicrania
  
• 
  tenziós fejfájás
  
• 
  fejfájás terápiájában alkalmazott szerek túlhasználatából eredő fejfájás
  

-életet nem veszélyeztetik

-tüneti fejfájás lehet életet veszélyeztető kórfolyamat jelzője (intracranialis törés, állapot, pszichiátriai kórképek, keringési zavar)

Migrén

-7 típus

-2 fő típus: aurával járó és aurával nem járó

-olyan, nem tüneti jellegű, többnyire epizodikusan ismétlődő fejfájás, melyet az erős, lüktető féloldali fájdalom és sajátos menetrendű kísérő tünetegyüttes jellemez

-kísérő tünetek: pszichomotoros és neurológiai bevezető és utótünetek, hányinger, hányás, fény-, hangkerülés, sápadt arcbőr

-kb. 3x-os női prevalencia

-legjellegzetesebben 25-34 év között jelentkezik először

-patomechanizmus:

• 
  neuropathiás fájdalomtípusok egyikének tartjuk
  
• 
  nociceptiv és neuropathiás fájdalmak
  
• 
  nociceptiv: nociceptorok közvetítik
  
• 
  neuropathiás: forrásai a kórosan működő/károsult neuronok
  
• 
  neuronalis lánc bármely szegmensében
  
• 
  hyperalgaesia: nocicepció hatékonyságának fokozódása
  
• 
  vascularis és neuralis teóriák
  
• 
  fájdalom abban a neuronalis háózatban keletkezik, melynek receptív területe az agyburkokban és az extracerebralis cranialis artériák falában található
  
• 
  aktuális epizód kezdeményezése történhet a periféria felől és a központ felől is
  
• 
  centralis háttér: féloldali localisatio, jellemző személyiségjegyek (kb. az A-típusú személyiség)
  
• 
  aura: centralis neuronalis funkciózavar, szorosan összefügg a kúszó kérgi depresszió jelenségével
  

-mediátorok szerepe:

• 
  szerotonin -> szerotonerg aktivitást fokozó szerek rohamot provokálnak, antagonisták pedig profilaktikusak
  
• 
  NO: rohamoldás
  
• 
  prostanoidok, LT-ek, bradykinin, CGRP: kiválthatnak rohamot
  
• 
  
  

-etanol és ösztrogének is provokálhatnak rohamot

-előfázis:

• 
  szerotonerg hiperreaktivitás
  
• 
  5-HT2B izgatása -> NO-felszabadulás
  
• 
  NO izgatja az érző idegvégződéseket -> neuropeptidek, CGRP, SP, neurokinin-A szabadul fel
  

-fájdalmi fázis:

• 
  neurogén gyulladás
  
• 
  prosztanoidok, bradykinin, hisztamin
  
• 
  vasodilatatio, extravasatio
  
• 
  fájdalom
  
• 
  perifériás nocisensoros up-reguláció és centralis szenzitizáció -> hyperalgaesia
  
• 
  trigeminoparaszimpatikus reflexpálya -> kísérő tünetek
  

-rohamoldó gyógyszerelés:

• 
  specifikus szerek az 5-HT agonisták
  
• 
  intracranialis erek simaizmain, CNS-neuronokon, trigeminalis idegvégződéseken
  
• 
  erek összehúzása, trigeminalis neuronok gátlása, transzmisszió gátlása, plazmaprotein extravasatio gátlása
  
• 
  CGRP felszabadulásának gátlása
  
• 
  sumatriptan után előállított minden szernek nagyobb a ba-a és a penetrációs tulajdonságai
  
• 
  MAO-A metabolizációban részt vesz
  
• 
  MH: angina
  
• 
  sumatriptan, zolmitriptan, rizatriptan, eletriptan
  

-általános szerek:

• 
  NSAID
  
• 
  ibuprofen, naproxen, tolfenamat
  
• 
  ergotamin-NSAID-belladonna kombináció koffeinnel vagy anélkül
  
• 
  ne adjunk mellé spasmolyticumot
  
• 
  kortikoszteroid „menekítő” gyógyszerelés
  
• 
  hányáscsillapítók (metoclopramid)
  

-profilaktikus kezelés:

• 
  más betegségeg
  
• 
  tolerálhatóság
  
• 
  életvezetésből adódó preferenciák figyelembe vétele
  

-újabb perspektívák:

• 
  botulinumtoxin kis dózisának mikroinjektálása glabellaris, frontalis és temporalis izomzatba
  
• 
  BGRP-R-antagonisták fejlesztése
  

specifikus szerek	általános szerek	profilaktikum
DHE	paracetamol	ß-blokkoló (propranolol)
ergotamin	aspirin	szerotonin-antagonista (pizotifen, methysergid)
triptánok	egyéb NSAID	Ca-csat.-blokkolók (verapamil, flunarizin)
	NSAID-koffein-barbiturát kombináció	antidepresszánsok (TCA, SSRI, MAO-gátló)
	opioidok?	antiepilepticumok (valproat, gabapentin)
	neuroleptikumok	NSAID

18.: Szívelégtelenségben használt gyógyszerek I.: Akut kardiális elégtelenség gyógyszerei. A szívet tehermentesítő gyógyszerek

-több okra visszavezethető, komplex klinikai szindróma

-érintheti külön a jobb és bal kamrát, vagy mindkettőt

-perctérfogat olyan mértékben csökken, amely már nem elegendő a szervezet megfelelő oxigenizáltságához, perfúzióhoz

-prognózisa rossz

-progresszió késleltethető, életminőség javítható

-alapbetegség ismeretében több ponton beavatkozhatunk

cAMP-szint növelő pozitív inotrop szerek

-IC cAMP szint emelése

-SZE-ben csökken a szívizomsejtek cAMP-szintje

-kevesebb a működő ß1-R-ok száma

-G-proteinek működését gátló Gi-hatás dominál

ß1-agonisták

-viszonylag szelektívek

-dobutamin és dopamin (lásd: katkolaminok)

-csak rövid távú, sűrgősségi iv. terápiában

-megnöveli a szív oxigénigényét, akártachyarrhytmiákat is okozhat

-hosszabb adagolás csökkenti a R-ok sűrűségét -> tachyphylaxia

Foszfodiészteráz gátlók

-csökkentik a cAMP lebontását

-IC Ca-szint nő -> pozitív inotrop hatás

-vasodilatatio jön létre

-inodilatator hatás -> haemodinamikailag kedvező

-erekben a cAMP gyorsítja a miozin-könnyűlánc kináz inaktiválódást

-SZE akut kezelésében használjuk (chr. alkalmazásra gyenge)

-metilxantinok:

• 
  theophyllin, aminophyllin
  
• 
  ASZE, tüdőoedema kezelésére
  

-bipiridinek:

• 
  amrinon (inamrinon), milrinon
  
• 
  iv. infúzióban
  
• 
  perctérfogat nő
  
• 
  csökken a BPi töltőnyomás és a TPR
  
•