JIHOČESKÁ UNIVERZITA V ČESKÝCH BUDĚJOVICÍCH
ZDRAVOTNĚ SOCIÁLNÍ FAKULTA
NEŽÁDOUCÍ A TOXICKÉ ÚČINKY
ANTIBIOTIK
Odborný pracovník v ochraně a podpoře veřejného zdraví
České Budějovice 2016
Tereza Ševčíková
OBSAH
1
Úvod……………………………………………………………………………………3
2
Mechanismus účinku .................................................................................................... 3
3
Nežádoucí a toxické účinky ........................................................................................ 3
3.1
Toxické účinky přímé ................................................................................................. 3
3.2
Toxické účinky poškozující velké orgánové systémy ................................................ 4
3.2.1
Hematotoxické reakce .............................................................................................. 4
3.2.2
Nefrotoxické reakce ................................................................................................. 4
3.2.3
Hepatotoxické reakce ............................................................................................... 4
3.2.4
Neurotoxické reakce ................................................................................................. 4
3.3
Alergie……………….………………………………………………………………4
3.4
Biologické účinky ....................................................................................................... 5
4
Přehled nejdůležitějších antibiotických preparátů ................................................... 5
Literatura, internetové zdroje ................................................................................................. 7
1
ÚVOD
Antibiotika patří k největším objevům moderní medicíny a jednou provždy změnily
její tvář. Antibiotika jsou látky, které usmrcují mikroorganismy nebo zabraňují jejich růstu.
Působí
především
proti bakteriím,
některá
jsou
však
účinná
také
proti houbám a parazitickým prvokům. Bakteriální infekce díky nim ztratily svou
nebezpečnost a antibiotika se zařadila mezi nejpoužívanější léky. Při širokém a častém
používání antibiotik se brzy zjistilo množství vedlejších účinků. (3)
2
MECHANISMUS ÚČINKU
Nejdůležitější vlastností antibiotik je selektivita jejich účinku, tzn., zasahují struktury,
které jsou specifické pro mikroorganismy a pacienta víceméně nepoškozují. Podle působení
na bakterie se antibiotika dělí na dvě velké skupiny:
baktericidní a
bakteriostatická. První
skupina bakterie hubí (tj. usmrcují), bakteriostatická antibiotika zastavují jejich růst a
množení, nicméně mnoho bakteriostatických antibiotik působí ve vyšších koncentracích
rovněž baktericidně. (3)
PODLE MECHANISMU ÚČINKU NA BAKTERIÁLNÍ BUŇKU
SE DĚLÍ DO NĚKOLIKA SKUPIN:
1) Inhibice syntézy buněčné stěny
2) Poškození syntézy cytoplasmatické membrány
3) Inhibice proteosyntézy
4) Porucha syntézy nukleových kyselin
3
NEŽÁDOUCÍ A TOXICKÉ ÚČINKY
Toxické účinky jsou nejdůležitější nežádoucí účinky antibiotik. Mohou být následkem
aplikace v podstatě všech těchto léků. Lze sice konstatovat, že na základě rozdílnosti
chemické struktury buněčných a enzymatických systémů mikroorganismů a člověka patří
antimikrobní přípravky k relativně málo toxickým lékům. Na druhé straně je však v řadě
případů nutno počítat s určitou mírou toxicity u každého antibiotika. Toxické účinky lze
rozdělit na přímé toxické účinky a účinky poškozující velké orgánové systémy. (4)
3.1
TOXICKÉ ÚČINKY PŘÍMÉ
Jedná se o reakce v místě aplikace, závislé na velikosti dávky a současně i na
fyzikálně-chemických vlastnostech použitých přípravků. Nežádoucím projevem reakcí po
intramuskulární aplikaci může být například bolestivost v místě vpichu, nebo vznik sterilního
abscesu. Intravenózní aplikace může být příčinou komplikující flebitidy. Poruchy trávení
(např. nechutenství, nauzea, zvracení) mohou být následkem perorální aplikace. (4)
3.2
TOXICKÉ ÚČINKY POŠKOZUJÍCÍ VELKÉ ORGÁNOVÉ SYSTÉMY
3.2.1
HEMATOTOXICKÉ REAKCE
V tomto případě se jedná o reakce s malou četností výskytu, které je možné definovat
jako anemii, leukopenii a trombocytopenii. Jako klasický příklad může sloužit reverzibilní
poškození kostní dřeně následkem aplikace chloramfenikolu. (4)
3.2.2
NEFROTOXICKÉ REAKCE
Výskyt nefrotoxických účinků následkem antibiotické léčby je rovněž pozorován
s menší frekvencí, pouze v případě amfotericinu B je dokumentována vyšší četnost. Mezi
další antibiotika, která mohou poškozovat ledviny, řadíme aminoglykosidy a glykopeptidy.
(4)
3.2.3
HEPATOTOXICKÉ REAKCE
Výskyt hepatotoxických reakcí je ojedinělý. Jako příklad lze použít tukovou infiltraci
jater po dlouhodobém podávání vysokých dávek tetracyklinu nebo vznik cholestatické
hepatitidy následkem aplikace erytromycin-estolátu. (4)
3.2.4
NEUROTOXICKÉ REAKCE
Neurotoxicita je většinou následkem vyšší koncentrace látky v séru, která může být
způsobena vysokým dávkováním nebo snížením vylučovací funkce ledvin. Příkladem mohou
být
kochleární
a vestibulární
poškození, neuromuskulární blokády po aplikaci
aminoglykosidů nebo glykopeptidů. (4)
3.3
ALERGIE
Alergie jsou vyvolány po předchozí senzibilizaci i malou dávkou antibiotika. Bývají
časté u penicilinů. Proto je potřeba po nich pátrat v anamnéze. Klinické projevy jsou pestré,
například polymorfní exantémy, kopřivka, eozinofilie, edémy, horečka, konjunktivitida,
fotodermatózy, záchvat bronchiálního astmatu až anafylaktický šok. (4)
3.4
BIOLOGICKÉ ÚČINKY
Tyto účinky antibiotik jsou způsobeny změnou přirozené bakteriální
mikroflóry kůže nebo sliznic. Jsou zvláště časté při používání širokospektrých antibiotik
(ampicilinu, tetracyklinů). Příkladem jsou dyspeptické potíže, průjmy, hypovitaminóza K s
následnými poruchami hemostázy. (4)
4
PŘEHLED NEJDŮLEŽITĚJŠÍCH ANTIBIOTICKÝCH
PREPARÁTŮ
PENICILINY
Peniciliny označujeme jako betalaktamová antibiotika. Peniciliny jsou antibiotika
s mechanismem účinku založeným na inhibici syntézy buněčné stěny bakterií. Penicilinové
preparáty jsou nejdéle používanými antibiotiky. Mají většinou baktericidní charakter a
významnou předností je nízká obecná toxicita vůči makroorganismu. Rizikem a
nejzávažnějším nežádoucím účinkem penicilinových preparátu je možný vznik alergie. (1, 3)
CEFALOSPORINY
Cefalosporiny jsou další velkou skupinou betalaktamových antibiotik. Mají široké
spektrum antibakteriální působnosti a baktericidní účinek. Cefalosporiny vykazují velmi
nízkou toxicitu vůči makroorganismu. (1, 3)
MONOBAKTAMY
Jádro tvoří pouze substituovaný laktamový kruh. Do této skupiny antibiotických
preparátů řadíme např. azthreonam, který je odolný vůči všem známým beta-laktamázám.
Především účinkuje na gramnegativní mikroorganismy. Na grampozitivní a anaerobní
mikroorganismy působí velmi slabě. (1, 3)
KARBAPENEMY
Mají ve svém jádru skupinu –CH
2
– , která nahrazuje síru. Změna struktury umožňuje
vysoce významnou odolnost vůči všem formám beta-laktamáz. Toto antibiotické spektrum
zahrnuje jak grampozitivní, tak i gramnegativní bakterie. (1,3)
AMINOGLYKOSIDY
Tato skupina antibiotických preparátů má velice široké spektrum účinku, které
zahrnuje jak grampozitivní, tak i gramnegativní mikroorganismy. Aminoglykosidy mají
baktericidní účinek. Z grampozitivních bakterií působí pouze na stafylokoky. Mají výrazný
nefrotický a neurotoxický efekt na makroorganismus. (1, 3)
CHLORAMFENIKOL
Chloramfenikol vykazuje široké spektrum účinnosti, které zahrnuje jak grampozitivní,
tak i gramnegativní mikroorganismy a celou plejádu anaerobů. Mechanismem účinku je
inhibice proteosyntézy. Z důvodů velkého rizika závažných nežádoucích účinků, jako
poškození kostní dřeně, nebo aplastická anémie, se používá jen výjimečně ve velmi úzce
vymezených indikacích. (1, 2)
TETRACYKLINY
Tetracykliny mají široké spektrum účinku, které zahrnuje grampozitivní i
gramnegativní bakterie, dále mycoplasmata, chlamydie, rickettsie a i některá protozoa.
Toxicita je relativně nízká, avšak mají celou řadu nežádoucích projevů. Nejvýznamnějšími
nežádoucími projevy jsou zažívací potíže, dyskolorizace zubů a poruchy nově tvořených
kostí. (1, 3)
MAKROLIDY
Makrolidy mají relativně úzké spektrum účinnosti zahrnující především grampozitivní
bakterie a kmeny, které jsou rezistentní na peniciliny. Výhodou je velmi nízká toxicita, ale
například při vysokém dávkování může docházet k určitému stupni hepatotoxicity. (1, 3)
LINKOSAMIDY
Spektrum účinnosti této skupiny antibiotických preparátů zahrnuje grampozitivní
bakterie a anaerobní mikroorganismy. Účinek je primárně bakteriostatický. Toxicita těchto
antibiotik je velmi nízká. (1, 3)
POLYPEPTIDY
Polypeptidy účinkují na gramnegativní bakterie a bacitracin účinkující na
grampozitivní bakterie. Užívají se převážně lokálně, při některých infekcích v oftalmologii
nebo ORL. Toxické účinky jsou značné – převládají účinky nefrotoxické a neurotoxické. (1,
2, 3)
FLUOROCHINOLONY
Fluorochinolony jsou širokospektrá antibiotika s baktericidním účinkem. Jejich
mechanismus účinku spočívá v ovlivňování funkcí enzymů, které jsou zodpovědné za
utváření struktury nukleových kyselin bakterií. Kvůli vysokému riziku selhání terapie
v důsledku častého vzniku rezistence tato antibiotika ztratila své původní postavení v úvodní
léčbě mnoha infekcí. (2)
LITERATURA, INTERNETOVÉ ZDROJE
1)
LOCHMANN, Otto. Základy antimikrobní terapie. Praha: Triton, 1994, 175 s. ISBN 80-
858-7505-5.
2)
JINDRÁK, Vlastimil, Dana HEDLOVÁ a Pavla URBÁŠKOVÁ. Antibiotická politika a
prevence infekcí v nemocnici. 1. vyd. Praha: Mladá fronta, 2014, 709 s. Aeskulap. ISBN
978-80-204-2815-8.
3)
ČÍŽKOVÁ, Veronika. Vážíme si antibiotik?. Brno, 2007, 68 s. Bakalářská práce.
Masarykova univerzita v Brně.
4)
KOLÁŘ, Milan. Nežádoucí účinky. Lékařské listy [online]. 2003 [cit. 2016-10-31].
Dostupné z: http://zdravi.euro.cz/clanek/priloha-lekarske-listy/nezadouci-ucinky-155228
5)
ŠTURMA, Jan. Analýza policy: Národní antibiotická politika [online]. Praha, 2011, 90 s.
[cit. 2016-02-11]. Dostupné z: https://is.muni.cz/th/79206/fss_m_b2/POL_Sturma_-
_Analyza_policy_Narodni_antibioticka_politika.pdf. Magisterská práce. Masarykova
univerzita.
6)
KOŽENÁ, Jana. Antibiotika: Co dokážou antibiotika. In: Zdravě.cz [online]. 2009 [cit.
2016-11-27]. Dostupné z: https://antibiotika.zdrave.cz/co-dokazi-antibiotika/
Document Outline - Obsah
- 1 Úvod
- 2 Mechanismus účinku
- 3 Nežádoucí a toxické účinky
- 3.1 Toxické účinky přímé
- 3.2 Toxické účinky poškozující velké orgánové systémy
- 3.2.1 Hematotoxické reakce
- 3.2.2 Nefrotoxické reakce
- 3.2.3 Hepatotoxické reakce
- 3.2.4 Neurotoxické reakce
- 3.3 Alergie
- 3.4 Biologické účinky
- 4 Přehled nejdůležitějších antibiotických preparátů
- Literatura, internetové zdroje
Dostları ilə paylaş: |