Majör depresif bozukluk



Yüklə 230,5 Kb.
tarix07.01.2017
ölçüsü230,5 Kb.


Majör depresif bozukluk

  • Majör depresif bozukluk

  • Obsesif kompulsif bozukluk

  • Premenstrüel disforik bozukluk

  • Bulimia nervoza

  • Panik bozukluğu

  • Bipolar depresyon (olanzapin ile kombine )

  • Sosyal anksiyete bozukluğu

  • Travma sonrası stres bozukluğu


Farmakokinetik:

  • Farmakokinetik:

  • Oral olarak hemen tamamen emilir. Biyoyararlanımı % 90 kadardır.

  • Denge düzeyine 4-5 haftada ulaşır. İlacın kesilmesi ile aktif ilacın vücuttan atılması 1-2 ay zaman alabilir.

  • %94 oranında proteine bağlanır. KC de metabolize olur. Böbrek işlev bozukluğunda farmakokinetiği etkilenmez.

  • Aktif metabolitin (norfluoksetin) yarı ömrü 2 haftadır.

  • Ana ilacın yarı ömrü 2-3 gündür.

  • CYP450 2D6’yı inhibe eder.

  • CYP450 3A4’ü inhibe eder.

  • Fluoksetin kullanımı hiperglisemiye, kesilmesi ise hipoglisemiye neden olur.

  • Amenore, galaktore ve prolaktin seviyesinde yükselme yapabilir.



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • Fluoksetinin kesilmesini izleyen 5 hafta içerisinde diğer antidepresanları dikkatle eklenmelidir.

  • Nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

  • Atipik depresyonda, halsizliği ve enerji azlığı olan hastalarda, yeme ve affektif bozukluk eş tanısı olan hastalarda kullanımı önceliklidir.

  • Hasta bir MAO inhibitörü alıyorsa kullanılmamalıdır.

  • Fluoksetin CYP450 3A4 inhibisyonu yoluyla teorik olarak pimozidin konsantrasyonunu arttırabilir ve QTc uzaması ve tehlikeli kardiyak artimilere neden olabilir.

  • Bilişsel ve afektif “donuklaşma”ya neden olabilir.

  • Önerilen doz 20-80 mg/ gündür.

  • Gebelik risk sınıfı C dir. Anne sütüne geçer.



Majör depresif bozukluk

  • Majör depresif bozukluk

  • Premenstrüel disforik bozukluk

  • Panik bozukluk

  • Sosyal anksiyete bozukluğu

  • Obsessif Kompülsif bouzkluk

  • Genelleşmiş Anksiyete bozukluğu



Farmakokinetik:

  • Farmakokinetik:

  • Güçlü bir SSRI dır. Noradrenalin ve dopamin üzerine etkisi zayıftır. Dopamin geri alımı üzerine etkisi diğer SSRI lardan farklıdır.

  • En yüksek plazma seviyesine 6-8 saatte ulaşır.

  • Plazma proteinlerine %98 gibi yüksek oranda bağlanır..

  • Yarıl ömrü 22-36 saattir. Metabolitinin yarı ömrü 62-104 saattir. Ancak etkisi sertralinin 1/ 10 u kadardır.

  • CYP450 2D6’yı inhibe eder (düşük dozlarda zayıf).

  • CYP450 3A4’ü inhibe eder (düşük dozlarda zayıf) .

  • P 450 enzim sitemi üzerine etkisi göreceli düşük olduğundan ilaç kombinasyonlarında güvenilirdir.

  • Gıdalar biyoyararlanımı %40 artırır.

  • Böbrek yetmezliğinde kinetiği değişmez.

  • Sirozlu vakalarda klirensi azalır.



  • Kullanım özellikleri:

  • Sertralin kesilmesini takip eden 2 haftada diğer antidepresanlar dikkatle başlanmalıdır.

  • Nöbet hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

  • Hasta bir MAO inhibitörü alıyorsa kullanılmamalıdır.

  • Fluoksetin CYP450 3A4 inhibisyonu yoluyla teorik olarak pimozidin konsantrasyonunu arttırabilir ve QTc uzaması ve tehlikeli kardiyak artimilere neden olabilir.

  • Tüm antidepresanların içinde kardiyovasküler güvenliği en iyi gösterilendir .

  • Diğerlerine kıyasla prolaktin üzerine etkisinin olmayışı bazı çocuk, ergen ve kadınlarda tercih edilme nedeni olabilir.

  • Bilişsel ve affektif düzleşme, teorik olarak bazı hastalarda dopamin geri alımını bloke edici özellikleri nedeniyle daha azdır.

  • Önerilen doz 50- 200 mg/gün dür.

  • Gebelik risk sınıfı C dir. Anne sütüne geçer.



Obsesif kompulsif bozukluk

  • Obsesif kompulsif bozukluk

  • Depresyon

  • Panik bozukluğu

  • Genelleşmiş anksiyete bozukluğu

  • Sosyal anksiyete bozukluğu

  • Travma sonrası stres bozukluğu



Farmakokinetik:

  • Farmakokinetik:

  • GIS de tama yakın emilir. Alkolle alındığında emilimi artar. Emilimi gıdalardan etkilenmez. Yoğun ilk geçiş metabolizması nedeni ile biyoyararlanımı %50 kadardır.

  • Plazma proteinlerine diğerlerine göre daha az bağlanır. Denge düzeyine 5- 10 günde ulaşır. 11 metaboliti saptanmış olup, bunlar inaktiftir.

  • Ana ilacın yarı ömrü 9-28 saat

  • Büyük ölçüde 1A2 ile metabolize olur.

  • Böbrek yetmezliğinde farmakokinetiği değişmez.



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • Anksiyete bozuklukları eş tanısı bulunan majör depresif bozukluk yanı sıra anksiyetenin eşlik ettiği depresyon için sık tercih edilen bir tedavidir.

  • Özellikle gastrointestinal belirtiler olmak üzere bazı çekilme belirtileri vardır.

  • Cinsel işlev bozukluğu insidansı diğer SSRI’lara göre daha düşüktür.

  • Ön araştırmalar fluvoksaminin, antipsikotiklerle kombine kullanıldığında şizofrenideki obsesif-kompulsif belirtiler için etkili olduğuna işaret etmektedir.

  • Depresyon için FDA onayı yoktur, ancak pek çok ülkede depresyon için yaygın olarak kullanılmaktadır.

  • Önerilen doz 50-300 mg/gündür.

  • Hiperglisemiye neden olur.

  • Gebelik risk sınıfı C dir. Anne sütüne geçer.



Depresyon

  • Depresyon

  • Premenstrual disforik bozukluk

  • Obsesif kompulsif bozukluk

  • Panik bozukluk

  • Genelleşmiş anksiyete bozukluğu

  • Posttravmatik stres bozukluğu

  • Sosyal anksiyete bozukluğu



  • Farmakokinetik:

  • Hem kendisi, hem de metabolitleri rasemik karışımdır.

  • Metabolitleri sitaloprama göre az olmakla birlikte aktiftir.

  • GIS den tamamen emilir. Emilimi yiyeceklerden etkilenmez.

  • Biyoyararlınım %80 kadardır. Plazma proteinlerine %80 oranında bağlanır. En yüksek plazma seviyesine 2- 4 saatte ulaşır.

  • Ana ilaç 23-45 saatlik yarılanma ömrüne sahiptir.

  • Zayıf CYP 450 2D6 inhibitörüdür.

  • Denge düzeyi 1-2 haftada sağlanır.

  • Böbrek yetmezliğinde kinetiği etkilenmez. Ancak KC hasarında klirensi %37 azalır.

  • Ülkemizde olmamakla birlikte IV formunun etkinliğinin daha erken başladığı vurgulanmaktadır.

  • Lityum ve alkolle etkileşmez.



  • Kullanım Özellikleri:

  • Diğer bazı antidepresanlardan daha iyi tolere edilebilir.

  • Diğer bazı SSRI lara göre daha az cinsel işlev bozukluğu yapar.

  • Özellikle yaşlılarda daha iyi tolere edilir.

  • Essitaloprama göre toleransı daha kötüdür.

  • Kognitif ve afektif “düzleşmeye” neden olabilir.

  • Bazı çalışmalar PMDB olan hastalarda devamlı kullanımına göre sadece luteal fazda sitalopram kullanımının daha etkili olduğunu ileri sürmektedir.

  • Önerilen doz 20- 60 mg/gündür. 65 yaşın üstünde 40 mg‘ın üzerine çıkılmamalıdır.

  • Gebelik risk sınıfı C dir. Anne sütüne geçer.



Major Depresif Bozukluk

  • Major Depresif Bozukluk

  • Genelleşmiş Anksiyete Bozukluğu

  • Panik Bozukluk

  • Obsesif Kompulsif Bozukluk

  • Travma sonrası stres bozukluğu

  • Sosyal anksiyete bozukluğu

  • Premenstrüel disforik bozukluk



Farmakokinetik:

  • Farmakokinetik:

  • Yarı ömrü 27-32 saattir.

  • Metabolitleri de aktiftir.

  • Düzenli plazma seviyesine 7 günde ulaşılır.

  • CYP450 2 C19, 3A4 ve 2 D6 ile metabolize olur. 2 C 19 aktivitesi düşük olanlarda plazma düzeyi artabilir. Omeprazol ve Simetidin gibi 2C 19 inhibisyonu yapan ilaçlarla birlikte kullanıldığında plazma düzeyi artar.

  • Sitalopramın S enantiyomeridir.

  • Kimyasal yapısı diğer SSRI lardan önemli ölçüde farklılık gösterir.

  • Karaciğer bozukluğu olanlarda doz ayarlaması gerekir.

  • Ağır böbrek yetmezliği olanlarda da doz ayarlaması gerekmektedir.



Kullanım Özellikleri:

  • Kullanım Özellikleri:

  • En iyi tolere edilen antidepresanlardan biridir.

  • Diğer bazı SSRI’lara göre daha az cinsel yan etkiye sahiptir.

  • Sitalopramdan daha iyi tolere edilir.

  • Bilişsel ve duygusal donuklaşmaya neden olabilir.

  • Bazı veriler serotonin ve noradrenalinin her ikisine etkili olan antidepresanlara benzer bir etkinlik profili varsaymaktadır. Ancak bu kanıtlanmamıştır.

  • Daha hızlı başlangıç gerektiren hastalarda yararlıdır.

  • Aynı anda başka ilaç tedavisi alan hastalarda ilaç etkileşiminin sitalopramdan bile az olması nedeni ile avantajlıdır.

  • Önerilen doz 10-20 mg/ gündür.

  • Gebelik risk sınıfı C dir. Anne sütüne geçer.



Majör depresif bozukluk

  • Majör depresif bozukluk

  • Obsesif kompulsif bozukluk

  • Panik bozukluk

  • Sosyal anksiyete bozukluğu

  • Travma sonrası stres bozukluğu

  • Genelleşmiş anksiyete bozukluğu

  • Premenstrüel disforik bozukluk



Farmakokinetik:

  • Farmakokinetik:

  • Metabolitleri inaktiftir.

  • Yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir.

  • CYP450 2D6’yı inhibe eder.

  • Alkolle etkileşmez. Barsaklardan iyi emilir. %95 proteinlere bağlanır.

  • Plazmada en üst düzeyine 5 saatte ulaşır. Denge düzeyi 7-14 günde olur.

  • Emilimi gıdalarla etkilenmez.

  • KC işlev bozukluğu olanlarda atılımı azalır. Yüksek oranda böbreklerden atılır. Ağır KC ve böbrek işlev bozukluğu olanlarda doz düşük olmalı ve yavaş artırılmalıdır.



Kullanım Özellikleri:

  • Kullanım Özellikleri:

  • Sıklıkla anksiyeteli depresyon ve major depresyon ile anksiyete bozukluklarının birlikte görüldüğü durumlarda tercih edilen bir ilaçtır.

  • Paroksetin kesildiğinde çekilme belirtilerinin ortaya çıkması öteki SSRI’lara oranla daha muhtemeldir.

  • Kendi metabolizmasını inhibe eder, dolayısıyla doz ayarlama doğrusal değildir.

  • Paroksetinin hafif düzeyde antikolinerjik etkileri vardır, bu etkiler anksiyolitik ve hipnotik etkinin hızla başlamasını sağlayabilir, ancak aynı zamanda hafif düzeyde antikolinerjik yan etkilere yol açabilir.

  • Bilişsel ve afektif olarak “düzleşme”ye yol açabilir.

  • Paroksetinin öteki SSRI’lardan daha fazla kilo artışına ve cinsel işlev bozukluğuna yol açtığına dair veriler mevcuttur..

  • Anksiyetesi ve uykusuzluğu olan hastalar paroksetini öteki SSRI’lara göre daha iyi tolere eder ve paroksetin bu semptomları tedavinin başlarında azaltabilir.

  • Önerilen doz 20-60 mg/gündür.

  • Gebelik risk sınıfı D dir. Anne sütüne geçer.



Depresyon

  • Depresyon

  • Genelleşmiş anksiyete bozukluğu

  • Sosyal anksiyete bozukluğu

  • Panik bozukluğu

  • Travma sonrası stres bozukluğu

  • Premenstrüel disforik bozukluk



  • Farmakokinetik:

  • Ana ilacın yarı ömrü 3-7 saat, aktif metabolitin yarı ömrü 9-13 saattir.

  • Plazmada en yüksek düzeyine 2 saatte ulaşır. Plazma proteinlerine %30 oranında bağlanır. KC de metabolize olur.

  • İnsanda 3 metaboliti saptanmıştır. O-desmetil venlafaksin farmakolojik olarak etkindir. Kendisi ve metaboliti önemli ölçüde böbreklerden atılır.

  • Hepatik ve böbrek yetersizliğinde doz ayarlanmalıdır.

  • CYP 2D6 enzimi ile metabolize olan ilaçlarla önemli ölçüde etkileşebilir.

  • Noradrenalin ve serotonin gerialımını bloke eder. Daha az olarak da dopamin geri alımını bloke eder.

  • Düşük dozlarda serotonin, yüksek dozlarda noradrenalin üzerindeki etkisi baskındır. Serotonin üzerindeki etkisi noradrenalin üzerindeki etkisinden 3 kat daha fazladır.

  • İnsanda tek dozda beta reseptör downregülasyonu yapan tek ilaçtır. Bu nedenle terapötik etkisinin çabuk başladığı ileri sürülmektedir.



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • SSRI’lara yanıt vermeyen hastalarda etki gösterebilir ve tedaviye dirençli depresyonda tercih edilecek tedavilerden biri olabilir.

  • Tedaviye dirençli olgularda diğer antidepresanlarla kombine olarak kullanılabilir

  • XR formu tolere edilebilirliği daha iyi olup, sadece günde tek doz kullanılır.

  • Pek çok anksiyete bozukluğunda etkilidir.

  • Erişkin DEHB’de etkili olabilir. Nöropatik ağrı ve fibromyaljideki erken çalışmalar potansiyel etkinliğe işaret etmektedir.

  • Etkinliğin yanı sıra yan etkiler de (özellikle bulantı ve kan basıncı artışı) doza bağımlıdır.

  • XR formunda 225 mg’a dek olan dozlarda kan basıncı yükselmeleri nadirdir.

  • Diğer bazı antidepresanlara göre kesilmesi sonrasında daha fazla çekilme reaksiyonu bildirilmiştir.

  • Önerilen doz 75-375 mg/ gün XR formunda 75-300 mg/ gündür.

  • Gebelik risk sınıfı C dir. Anne sütüne geçer.



Major depresif bozukluk

  • Major depresif bozukluk

  • Panik bozukluk

  • Genelleşmiş anksiyete bozukluğu

  • Travma sonrası stres bozukluğu



  • Farmakokinetik:

  • Yarı ömürü 20-40 saattir.

  • Metaboliti de aktiftir.

  • CYP 1A2, 2D6 ve 3A4 ile metabolize olur.

  • GIS den iyi emilir. En yüksek plazma düzeyine 2 saatte ulaşır. Biyoyararlanımı %50 kadardır. Yağlı gıdalar emilimi çok az derecede bozar. Plazma en yüksek düzeyine 2 saatte ulaşır.

  • Proteinlere %85 oranında bağlanır. Denge düzeyine 3-5 günde ulaşır. Plazma düzeyi genç erkeklerde kadınlara göre daha düşüktür. Ancak bu farklılık doz ayarlaması gerektirmez.

  • KC yetmezliğinde yarı ömrü %40 kadar uzar. Buna bağlı olarak plazma düzeyi artar. KC ve böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması yapılmalıdır.

  • Hem serotonerjik, hem noradrenerjik iletimi bloke eder.



Kullanım Özellikleri:

  • Kullanım Özellikleri:

  • Özellikle cinsel yan etkilerden yakınan hastalarda rahatlıkla kullanılır.

  • Mirtazapinin eklenmesiyle, venlafaksin veya SSRI’ların neden olduğu anksiyete ve insomni düzelebilir.

  • Mirtazapinin eklenmesiyle, venlafaksin veya SSRI’ların neden olduğu bulantı, diyare, mide krampı ve gastrointestinal yan etkiler düzelebilir.

  • Eğer tedavinin altıncı ayına kadar kilo alımı ortaya çıkmamışsa daha sonra anlamlı kilo alımı ortaya çıkmayacaktır.

  • SSRI’lardan daha hızlı etki ettiği gösterilmiştir.

  • CYP450 sistemini etkilemez ve bu nedenle ek ilaç kullanımı olan hastalarda tercih edilebilir.

  • Şizofreninin negatif semptomlarını etkilediği, haloperidolün etkisini güçlendirdiği yönünde veriler mevcuttur.

  • Önerilen doz 15-60 mg / gündür.

  • Gebelik risk sınıfı C dir. Anne sütüne geçer.



Mianserin:

  • Mianserin:

  • Etkisini α 2 adrenerjik yolla yapar. Bu şekilde NA dönüşümünü artırır.

  • Tetrasiklik yapıdadır.

  • Noradrenalin, serotonin ve dopamin geri emilimini bloke etmez.

  • Agranülositoz, aplastik anemi ve artralji yan etkileri arasında sayılabilir.

  • Hafif antikolinerjik etkisi de vardır.



Depresyon

  • Depresyon

  • Uykusuzluk (birincil ve ikincil)

  • Anksiyete



Farmakokinetik:

  • Farmakokinetik:

  • CYP450 3A4 ile metabolize olur.

  • Yarılanma ömrü bifaziktir; ilk fazda yaklaşık 3-6 saat; ikinci fazda yaklaşık 5-9 saattir.

  • Metabolitlerinin antidepresan etkisi yoktur.

  • Bölünmüş dozlarda kullanılmalıdır.



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • Hipomani veya maniyi ortaya çıkarma riski bazı antidepresanlardan daha azdır.

  • Eşlik eden anksiyeteyi azaltması nedeniyle disknezilerin tedavisinde trazadonun etkili olabileceğini öne süren çalışmalar vardır.

  • Trazodon demansa eşlik eden ajitasyon ve agresyonda az da olsa etkisi olabilir.

  • Çok nadir olarak cinsel işlev bozukluğuna neden olabilir.

  • Priapizim erkeklerde 1/8000 oranındadır.

  • İyi bir sedatiftir.



  • Depresyon

  • Sosyal anksiyete bozukluğu

  • Farmakokinetik:

  • Kısmen CYP450 2C19 VE 2D6 tarafından metabolize edilir.

  • Metabolitleri inaktiftir.

  • Eliminasyon yarı ömrü 1-4 saattir.

  • Klinik etkinliğin süresi en az 24 saat sürer.

  • Proteine bağlanma oranı %50 dir. %95’i emilir. Tek dozun ardından en yüksek seviyesine 0.5-3.5 saatte ulaşır.

  • Büyük ölçüde böbreklerden atılır.

  • MAOI diğer antidepresan ilaçlarla tehlikeli olarak etkileşebilir. TAD ve SSRI dan maklobemide geçerken önceki ilacın atılımı ile bağlantılı olarak ilaçsız bir dönem bırakılmalıdır .



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • MAOI genellikle SSRI, SNRI ve yeni antidepresanların kombinasyonları başarısız olduğunda başvurulacak ikinci sıra tedavi seçeneğidir.

  • Başağrısı genel olarak hipertansif krizin ilk belirtisidir.

  • Diğer nonselektif MAOI’ne kıyasla moklobemidin tiraminle etkileşim riski daha azdır.

  • Özellikle yüksek dozlarda moklobemid kullanıldığında tiraminden zengin gıdalardan uzak durulmalıdır ( kuru sosis, salamura balık, karaciğer, baklagiller, peynir, alkollü içecekler, alkolsüz bira ve şarap, çikolata, kafein, et, balık ve lahana turşusu gibi) .

  • Ortostatik hipotansiyon, insomni ve cinsel işlev bozukluğu en önemli yan etkilerdir.

  • Klomipraminle beraber kullanım serotonin sendromu ve ölüm riski sebebiyle yasaktır.

  • Özellikle başta birinci trimester olmak üzere gebelikte kullanımı önerilmez.

  • Önerilen doz 300-450 mg/ gündür.

  • Anne sütüne geçer.



Majör Depresif Bozukluk

  • Majör Depresif Bozukluk

  • Nikotin bağımlılığı (bupropion SR)

  • Bipolar depresyon

  • Dikkat eksikliği / hiperaktivite bozukluğu

  • Cinsel işlev bozukluğu



Farmakokinetik:

  • Farmakokinetik:

  • CYP450 2D6 yı inhibe eder.

  • Yarı ömrü: 10 - 14 saattir.

  • Metabolitleri de aktiftir, yarı ömürleri daha uzundur ve major etkileri noradrenalin üzerindendir.

  • Dopamin geriemilimini güçlü bir şekilde önler. MAO inhibisyonu yapmaz. Serotonin üzerine etkisi yoktur.

  • Denge düzeyine 5 günde ulaşır.



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • Diğer bazı antidepresanlara kıyasla hipomaniye sebep olma olasılığı daha düşüktür.

  • Bilişsel yavaşlamayı/yalancı demansı iyileştirir.

  • Hipersomniyi ve yorgunluğu azaltır.

  • Sigarayı bırakmadaki şiddetli arzuyu azaltmaya yardımcı olduğu kabul edilmiştir.

  • Yan etki profili SSRI lara benzemektedir.

  • Tikleri şiddetlendirebilir. Yüksek dozlarda psikoza neden olabilmektedir.

  • Bupropion anksiyete bozukluğunda diğer antidepresanlar kadar etkili olmayabilir.

  • Nöbet riskini artırmasına bağlı olarak özellikle yeme bozukluklarında kullanımı sakıncalıdır.

  • Önerilen doz aralığı 300 mg/ gündür. Doz 2-3 ‘ e bölünerek verilir.

  • Gebelik risk sınıfı B dir. Anne sütüne geçer.



Majör depresif bozukluk

  • Majör depresif bozukluk

  • Distimi

  • Panik bozukluk

  • Dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu

  • Farmakokinetik:

  • CYP450 3A4 tarafından metabolize edilir.

  • Yüksek dozlarda CYP450 2D6 ve 3A4’ü inhibe eder.

  • Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 13 saattir.

  • Oral alımının ardından hızla emilir.

  • Plazma düzeyi 0.5-2 saatte oluşur. % 97 oranında proteine bağlanır.

  • Böbrek ve KC hastalıklarında klirensi azalır. Doz yarı yarıya azaltılmalıdır.

  • Rasemik karışımdır.



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • Kabızlık, ağız kuruluğu ve üriner retansiyon noradrenerjik yan etkileridir.

  • Reboksetinin yeni kullanım alanı dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğudur. Ancak kontrollü çalışma sayısı azdır.

  • Diğer yeni kullanım alanı tek yada diğer antidepresanlarla kombinasyon halinde nöropatik ağrıdır. Ancak kontrollü çalışma sayısı azdır.

  • Bazı çalışmalarda panik bozukluğunda etkinliği gösterilmiştir.

  • Önerilen doz 8 mg/ gündür.

  • Gebelikte kullanımı ile ilgili insanda kontrollü çalışma yoktur. Anne sütüne geçer.



Majör Depresif Bozukluk

  • Majör Depresif Bozukluk

  • Distimi

  • Anksiyetenin eşlik ettiği depresyon, alkol bağımlılığı

  • Farmakokinetik:

  • Yapısal olarak amineptine benzer.

  • Birincil olarak CYP450 enzim sistemi ile metabolize olur.

  • Tianeptin hızla atılır.

  • Yarılanma ömrü 3 saattir.

  • Biyoyararlınımı %99 kadardır. %95 oranında proteine bağlanır. Hızla ve tam olarak emilir. Alkolle alındığında emilimi azalır.

  • Böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekir.



Kullanım özellikleri:

  • Kullanım özellikleri:

  • Serotonin üzerinden etki etmekle birlikte etkisi diğer serotonerjik ilaçlardan önemli farklılık gösterir.

  • Serotoninin sinaptik kullanımını azaltır. Bu etki kortex ve hipokampüs gibi bölgelerde olur.

  • Tianeptin strese bağlı davranış bozukluklarını düzeltir. Strese karşı oluşan hipotalamopituiter adrenel eksen yanıtını azaltır.

  • FDA tarafından Gebelik Risk kategorisi resmi olarak belirlenmemiştir.



Psikomotor retardasyon

  • Psikomotor retardasyon

  • İlgi kaybı

  • Anhedoni (Bu üç kriter yanıtın en iyi prognostik belirleyicileridir.)

  • Akut başlangıç

  • Vegetatif belirtiler (anoreksiya, kilo kaybı vb)

  • Diurnal duygudurum değişiklikleri (sabah kötüleşme)

  • Depresyon ve ilaca yanıt verme yönünden aile öyküsü



Süregen belirtiler

  • Süregen belirtiler

  • Anksiyete

  • Kişilerarası ilişki sorunları

  • Daha önce ilaç tedavisine yanıt alınamamış olması

  • Psikotik belirtiler

  • Hipokondriak belirtiler, somatik yakınmalar

  • Kişilik bozukluğu varlığı

  • Yan etkilere duyarlılık öyküsü

  • Bilişsel bozukluk gösterenler



  • İki veya daha fazla epizodu olanlar,

  • Kronik epizodu olanlar,

  • Tam düzelme göstermeyenler,

  • Daha önceki atakları ağır olanlar,

  • İntihar eğilimi olanlar,

  • Ataklar arasındaki sürenin kısa olduğu durumlarda,

  • Ataklar arasında belirtilerin olması durumunda idame tedavisi gerekir.



Tedavide yeterli doz ve süre çok önemlidir.

  • Tedavide yeterli doz ve süre çok önemlidir.

  • Tedavinin etkin olup olmadığına karar vermek için 4-6 hafta beklenmelidir.

  • Ancak 2-3 hafta içinde uyku, iştah, duygudurum ve toplumsal ilgide nesnel düzelme gözlenmesi tedaviye olumlu yanıt alınacağını düşündürür.

  • Yanıt alınamadığında başka guruptan veya farklı etki düzeneği olan bir ilaca geçilmelidir.

  • Tedavi akut dönemden sonra 12 ay sürdürülmelidir.



Hasta düzeldikten sonra 4-6 ay etkin doz sürdürülür.

  • Hasta düzeldikten sonra 4-6 ay etkin doz sürdürülür.

  • Sonra sürdürüm dozuna geçilir.

  • Bu sürenin sonunda ilaç aylar içinde kesilir.

  • Son zamanlarda koruma tedavisinin tam doz olması ile ilgili kanıtlar artmaktadır.

  • Son depresif atağı 3 yıldan daha kısa sürede olan vakalarda en az 3 yıl, olası 5 yıl Antidepresanlar kullanılmalıdır.



İyileştirme

  • İyileştirme

  • İlacı değiştirme

  • Kombine ilaç kullanımı

  • Ek ilaçla terapötik etkiyi artırma



Response –Yanıt: Genellikle deprese bir hastanın HDÖ gibi standart bir psikiyatrik değerlendirme ölçeği ile değerlendirilen semptomlarında en az %50 oranında bir azalmayı ifade eder. Yanıt verenlerde arta kalan semptomlar vardır.

  • Response –Yanıt: Genellikle deprese bir hastanın HDÖ gibi standart bir psikiyatrik değerlendirme ölçeği ile değerlendirilen semptomlarında en az %50 oranında bir azalmayı ifade eder. Yanıt verenlerde arta kalan semptomlar vardır.

  • Remission – Düzelme: Semptomların sadece %50 sinin değil, tamamının ortadan kalkması durumudur. HDÖ de skor 8-10 dan azdır. Hasta asemptomatiktir.

  • Recovery – İyileşme: Düzelme dönemi 6- 12 ay sürerse buna iyileşme denir.



Relapse – Depreşme: Eğer hasta tam düzelme olmadan veya düzelme iyileşmeye dönüşmeden önce kötüleşirse buna relaps denir. Relapsı en doğru olarak tahmin ettiren özellikler ise 1-) Daha önce geçirilmiş birçok epizodun varlığı 2-) Ağır epizodlar

  • Relapse – Depreşme: Eğer hasta tam düzelme olmadan veya düzelme iyileşmeye dönüşmeden önce kötüleşirse buna relaps denir. Relapsı en doğru olarak tahmin ettiren özellikler ise 1-) Daha önce geçirilmiş birçok epizodun varlığı 2-) Ağır epizodlar

  • 3-) Uzun süreli epizodlar 4-) Bipolar veya psikotik özellikler 5-) Ardışık 2 epizod arasında tam iyileşmenin olmaması.

  • Recurrence- Yineleme: Tam iyileşmenin birkaç ay sonrasında kötüleşme olursa buna yineleme denir. Daha önce tek epizodu olanlarda yineleme olasılığı % 50 den az, 2 atağı olanlarda % 50-90, 3 veya daha fazla atağı olanlarda % 90 dan daha fazladır.





Anksiyete kuramları

  • Anksiyete kuramları

  • Genetik

  • GABA ve Benzodiazepin sistemi

  • Serotonin

  • Noradrenalin

  • NMDA gibi pek çok kuram mevcuttur. Ancak;

  • GABA ve Benzodiazepin sistemi hem anksiyete giderici ilaçların mekanizmasında hem de anksiyete oluşumunda birincil bir role sahiptir.



Yarı ömürlerine göre BDZ ler 3 alt guruba ayrılırlar:

  • Yarı ömürlerine göre BDZ ler 3 alt guruba ayrılırlar:

  • Çok kısa yarı ömürlü olanlar: Bu guruptakilerin yarıömürleri 5 saatin altındadır. Midazolam (Dormicum), Triazolam, Brotizolam bu guruptadır.

  • Kısa-orta etkili olanlar: Bu guruptakilerin yarıömürleri 5-12 saat arasındadır. Oksazepam (Serepax), Lorazepam (Ativan), Alprazolam (Xanax) , Temazepam, Lormetazepam, Laprozolam ve Bromazepam bu guruptadır.

  • Uzun etkili olanlar : Bu guruptakilerin yarıömürleri 12 saatten fazladır. Bu gurupta Klorazepat (Tranxilene), Klordiazepoksid (Librium, Librizan), Diazepam (Diazem) , Klonozepam (Rivotril) , Ketazolam, Flurazepam, Flunitrazepam olarak sayılabilir.



Ülkemizde bulunan BDZ ler şunlardır:

  • Ülkemizde bulunan BDZ ler şunlardır:

  • Midazolam (Dormicum)

  • Oksazepam (Serepax)

  • Lorazepam (Ativan)

  • Alprazolam (Xanax)

  • Klorazepat (Tranxilene)

  • Klordiazepoksid (Librium, Librizan)

  • Diazepam (Diazem)

  • Klonozepam (Rivotril)

  • Mezoridazin (Lidanil)



Alprazolam

  • Alprazolam

  • Klordiazepoksid

  • Klorazepat

  • Diazepam

  • Lorazepam

  • Oksazepam

  • Klonazepam

  • Zopiklon



Alprazolam

  • Alprazolam

  • Klordiazepoksid

  • Klorazepat

  • Diazepam

  • Lorazepam

  • Oksazepam

  • Klonazepam

  • Zopiklon



1- Anksiyete gidericidirler.

  • 1- Anksiyete gidericidirler.

  • 2- Sedatif Hipnotik özellik gösterirler. Kortikal uyarılabilme eşiğini belirgin düzeyde artırırlar. Psikomotor işlevleri bozarlar.

  • 3- Antikonvülzandırlar.

  • 4- Kas gevşetici özellikleri vardır.

  • 5- Amnestik özellikleri vardır. Anterograd amnezi yaparlar. Bu özellikleri nedeniyle anestezi öncesi premedikasyon olarak kullanılırlar.




Yüklə 230,5 Kb.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2020
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə