Otakoidler Prof. Dr. Süleyman aydin


Mide motilitesini etkilemez H2 antagonistleri



Yüklə 5,63 Mb.
səhifə3/8
tarix07.01.2017
ölçüsü5,63 Mb.
#4642
1   2   3   4   5   6   7   8

Mide motilitesini etkilemez



H2 antagonistleri

    • Ilk uye: simetidindir.
  • Ranitidin

    • Imidazol yerine furan halkası vardır
    • H1 reseptörleri etkilenmez
    • Tek doz 12 saat etkili. (p.o)
    • 4-6 hafta, 150 mg, 2 kez.
    • i.v., infuzyon, i.m. verilebilir
    • Renal tubuler sekresyonla atılır
    • GI yan etkiler, başağrısı, yorgunluk, yaşlılarda halusinasyon, trombositopeni.
    • Hepatik kan akımını azaltır.


Famotidin

  • Imidazol yerine tiazol halkası var

  • ranitidin.den daha uzun etki suresi

  • Duodenum ulserinde gunde tek doz (yatarken) oral, 40 mg.



Nizatidin

  • Uzun etki süreli

  • Gunde tek doz (yatarken) 300mg, p.o.

  • Terleme, ukrtiker, hepatik hucre zedelenmesi, transaminaz duzeyinde artis.

  • Trombositopeni, hiperurisemi



H2 antagonistlerinin kullanımı

  • Duodenum ulseri

  • Mide ulseri

  • Zollinger-Ellison sendromu

  • Analjezik gastroenteropatisi

  • asid.aspirasyon sendromu (Mendelson sendromu)

  • Refluks özofagit)

  • Stres ulseri, kanama

  • Karsinoid sendrom



Mast hücre stabilizatorleri

  • Mast hücre membranını stabilize ederler

    • Mast hucresinden histamin salıverilmesi inhibe olur
    • Histamin reseptörleri etkilenmez
  • Uyeler:

    • Sodyum kromoglikat
    • Ketotifen
    • nedokromil


Serotonin

  • Kimyasal olarak, 5-hidroksitriptamin (5-HT)

  • Hayvan, bitki, omurgasızlar böcek ve çeşitli venomlarda bulunur

    • (ısırgan otu, akrep arı venomu)
  • 5-HT, ilaç olarak kullanımı yoktur

  • Reseptörleri 5-HT.. olarak isimlendirilir



Dağılımı:

    • enterik sistem, (APUD h.),
    • SSS (rafe)
    • Trombosit
    • (hayvanlarda mast h.)


Sentez ve yıkımı:

  • Triptofan

  • | (triptofan hidroksilaz)

  • 5-hidroksitriptofan

  • | (aromatik L-aminoasid dekarboksilaz)

  • 5-hidroksitriptamin (serotonin; 5-HT)

  • |

  • . [ reseptörlere

  • bağlanma ve etki ]



Sentez ve yıkımı

  • Serotonin

  • | ( MAOA ve MAOB )

  • 5-hidroksiindolasetaldehid

  • | aldehid dehidrogenaz

  • 5-hidroksiindolasetikasid (5-HIAA)

  • |

  • (Renal atılım)



.

  • 5-HT, dışarıdan hücreye alınır (uptake). Bazı ilaçlar bu ‘uptake’ işlemini engeller (kokain, imipramin ve benzeri TCA)

  • Trombin trombositlerlern 5-HT salıverilmesine neden olur

  • p-klorofenilalanin, triptofan hidroksilaz inhibe eder

  • p-kloroamfetamin, serotonerjik nöron toksinidir.

  • Oral serotonin, MAO etkinligi nedeniyle sistemik dolaşıma geçemez

  • 5-HT, Kan beyin bariyerini geçemez, ama triptofan geçer!.



Farmakolojik etkileri

  • 5-HT ilaç olarak kullanılmaz

  • KVS etkileri degiskendir:

    • İskelet kas damarları hariç damarları büzer (cilt, mide barsak uterus, beyin umbilikal damarlar)
  • Damar büzücü etkide setonerjik 5-HT1, 5-HT2 etkisine ek olarak:

  • Alfa-adrenerjik reseptör aktivasyno

  • Ang.II, PGF2alfa, katekolamin etkilerinin amplifiye olması önemli

  • İnsan koroner arterinde dilatasyon, yuksek dozda hafif kasılma.

  • Kemoreseptör uyarımı ile refleks kan basıncı yükselmesi yapar.

  • Vazodilator etkiden NO sorumlu



  • Renal damarlar 5-HT.ye duyarlı. Nekroza kadar giden renal damar kasılması olur.. .. Antidiurez.

  • Umbilikal damar kasılması, düşük, bebek ölümü

  • Pulmoner damar kasılması: venler burada çok duyarlı.

  • İnsanda i.v. Uygulandıgında 3 fazlı cevap vardır.

  • ( .Bezold-jarisch etkisi. )



  • İnsan mast hücresinde histamin.

  • Solunum sisteminde, solunum stimulasyonu (5-HT3)

  • Astımlılarda bronkokonstriksiyon

  • GIS, ince barsaklarda spasm, ishal.

  • Sıcan mide fundusu serotonin icin bioassay organı.

  • Emesis (CTZ)

    • Antiemetik olarak 5-HT3 antagonistleri kullanılır. Bunlar:
    • Ondansetron, granisetron, tropisetron, palonosetron..
  • Adrenal medullayı stimule eder

  • Rezerpin tarafından depoları boşalır.



Reseptörleri

  • 5-HT1..- 7

  • Reseptör grupları:

    • 5-HT1 grubu: (5-HT1A, 1B, 1C, 1D, 1E, 1F) en buyuk grup.
    • 5-HT2 grubu:
    • 5-HT3 grubu: (Na+ geçiren iyon kanalı; depolarizasyon yapar)
    • 5-HT4 grubu:
    • ( 5-HT6 ve 5-HT7 vardır)



Yüklə 5,63 Mb.

Dostları ilə paylaş:
1   2   3   4   5   6   7   8




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin