Celková a lokální anestetika Zdeněk Kučera



Yüklə 5,92 Mb.
tarix21.01.2017
ölçüsü5,92 Mb.
#6137


Celková a lokální anestetika

  • Zdeněk Kučera


Osnova

  • Celková anestetika

    • Inhalační
    • Intravenózní, (opiáty)
  • Svalová relaxancia,

  • Lokální anestetika



Celková anestetika

  • Definice celkové anestezie:

    • Reverzibilní útlum CNS navozený nitrožilními nebo inhalačními anestetiky
    • Stav bezvědomí, v němž lze při dostatečné hloubce provést chirurgické výkony bez vyvolání obranných reakcí
  • Cíle anestezie

    • Umožnění a tolerance chirurgických výkonů bez trvalých následků pro pacienta
  • Prvky:

    • Vyřazení vědomí a amnézie
    • Analgezie
    • Oslabení somatických a vegetativních fyziologických reakcí
    • Svalová relaxace


Celková anestetika

  • Místa působení

    • CNS: Mozková kůra, retikulární systém, talamus, mícha
  • Účinek

    • Anestetika brání přenosu nervových vzruchů
      • Snížení aktivity excitačně působících synapsí, zvýšení aktivity inhibičně působících synapsí, synaptické kanály pro Ca a Cl závislé na ligandech - Cl kanály aktivované GABA nebo glycinem jsou anestetiky (propofol, barbituráty, benzodiazepiny, inhalační anestetika) ovlivněny
      • Zvýšení klidového membránového potenciálu – hyperpolarizace
      • Útlum neuronů majících funkci tvorby vzruchů – neprobádané – dýchání, srdeční frekvence – ovlivněny anestetiky


Molekulové účinky anestetik

  • Lipidová teorie

    • Anestetikum se rozpustí v lipidové membráně a způsobí změny fyzikálních vlastností membrány
    • Na základě Meyerova-Overtonova pravidla
      • Čím větší rozpustnost v tucích, tím silnější anestetická potence, tím nižší je minimální alveolární koncentrace
      • Platí jen pro inhalační anestetika
  • Proteinová teorie

    • Interakce anestetika s hydrofobní částí bílkovin v membráně
  • Smíšený účinek na rozhraní protein-lipid









Inhalační celková anestetika

  • Vstupují do organismu cestou plic a jsou transportovány krví (nejen) do mozku – cílové místo

  • Ideálně:

    • Rychlé a příjemné usnutí
    • Dobrá řiditelnost účinku
    • Analgetický účinek a svalová relaxace
    • Bezpečnost v klinických dávkách, nízká toxicita
  • Reálně

    • Dlouhá doba nástupu účinku
    • NÚ - kardiovaskulární


Inhalační celková anestetika – fyz-chem vlastnosti

  • Plyn (rajský N2O, xenon) vs. Páry kapalin (éther, halotan, izofluran, halotan, sevofluran, desfluran)

  • Nasycovací koncentrace – v rovnovážném stavu je nad kapalinou prostor nasycen párou, která vykonává tlak = tlak par



Inhalační celková anestetika – fyz-chem vlastnosti

  • Daltonův zákon – celkový tlak směsi plynů se skládá z jednotlivých parciálních tlaků všech plynů obsažených ve směsi

  • Parciální tlak: výše parciálního tlaku inhalačního anestetika určuje rychlost, s níž se vytvoří rovnováha mezi koncentrací anestetika ve vdechované plynné směsi a v krvi

  • Rozpustnost – inhal. anestetika se musí rozpustit v krvi (a odtud transport do CNS) rozpustnost v krvi určuje rychlost, s níž lze dosáhnout určité hloubky anestezie, čím větší rozpustnost v krvi, tím pomalejší nástup účinku

  • Mozek přijímá anestetikum do doby vyrovnání parciálních tlaků v alveolu plic a v mozku, proto parciální tlak v alveolárním vzduchu má pro inhalační anestezii kardinální úlohu



Inhalační celková anestetika – fyz-chem vlastnosti

  • MAC – minimální alveolární koncentrace – je alveolární koncentrace, při níž 50 % všech pacientů nereaguje obrannými pohyby na incizi kůže

    • Ovlivněna věkem, dalšími anestetiky, opioidy, těhotenstvím, teplotou těla
  • MAC EI50 - … u 50 % pacientů umožňuje laryngoskopii (halotan MAC EI50 = 1,3 MAC)

  • MAC BAR50 … u 50 % pacientů potlačí adrenergní reakce na incizi kůže – kardiaci (halotan MAC BAR50 = 1,5 MAC) – ale vysoké koncentrace mají kardiovaskulární NÚ – řešeno kombinací s nitrožilními anestetiky…











Stadia anestezie

  • 1. stadium = amnezie, analgezie

    • trvající do ztráty vědomí
  • 2. stadium = excitace

    • počíná ztrátou vědomí, může se projevovat tachykardií, vzestupem TK, nepravidelným dýcháním (nebezpečí náhlého útlumu dýchacího centra, vdechnutím nadměrného množství narkotika), drážděním v. vagu (nebezpečí akutní zástavy srdeční, hypersekrece bronchiální), zvracením a aspirací zvratků, laryngospasmem. Mohou se objevit i svalové záškuby a křeče


Stadia anestezie

  • 3. stadium = chirurgická narkóza dovoluje náročnější chirurgické zákroky, protože nastupuje pravidelné automatické dýchání hrudní a břišní, prohlubuje se svalová myorelaxace, mizí reflexy - podle symptomů dělíme toto stadium na čtyři stupně:

    • 1. stupeň - automatické břišní a hrudní dýchání, pohyby očních bulbů;
    • 2. stupeň – málo hluboké pravidelné dýchání hrudníkem i břichem, oční bulby nehybné, zornice se lehce rozšíří;
    • 3. stupeň - pravidelné automatické mělčí dýchání jen břišní – začíná paralýza mezižeberních svalů, fixace očních bulbů, dilatace pupil, dostatečná myorelaxace svalů, např. břišní stěny;
    • 4. stupeň – paralýza mezižeberních svalů, dilatace pupil, ztráta reakce na osvit.
  • 4. stadium = zástava dechu, vazomotorický kolaps.



Farmakologie inhalačních anestetik

  • Prchavá inhalační anestetika: halotan, izofluran, enfluran, sevofluran, desfluran

  • Plyny: oxid dusný

  • Šíře bezpečnosti inhalačních anestetik je malá, již 2-4násobek běžné anestetické dávky je schopen vyvolat zástavu srdce!



Halotan

  • 1956 – první potentní nevýbušné inhalační anestetikum

  • MAC hodnoty: 0,77 % atm ve 100% kyslíku, 0,29 v 70 % oxidu dusného

  • Koroduje kovy a gumu, konzervační přísada (tymol)

  • Hypnotické účinky, nemá analgetické účinky

  • Halotan vede k poklesu arteriálního tlaku, minutového srdečního výdeje (negativní inotropie), k bradykardii, bronchodilataci, zesiluje účinek nedepolarizujících myorelaxancií, halotanové hepatitidě až nekróze (nekróza 7/256000 anestezií). Průchod placentou (tokolytikum - je kontraindikován v prvním trimestru gravidity), maligní hyperpyrexie. Vazodilatací mozkových cév zvyšuje nitrolební tlak.

  • 20 % halotanu se biotransformuje na kyselinu trifluoroctovou



Izofluran

  • Izofluran

    • MAC 1,28 % atm ve 100% kyslíku, 0,56 % v N2O
    • Je nejčastěji užívaným inhalačním narkotikem. TK snižuje přímým vazodilatačním účinkem na odporové řečiště, což může podmínit u starších nemocných ischemické obtíže v důsledku steal fenomenu (ne u kardiaků). Ve srovnání s halotanem působí jenom mírně kardiodepresivně (tj. negativně inotropně a chronotropně), nedochází k tak výraznému zvýšení nitrolebního tlaku. Deprese dýchání je naproti tomu výraznější.
    • Téměř se nemetabilozuje -> nulová hepato- a nefro- toxicita
    • Dobrý myorelaxační účinek, malá rozpustnost v krvi
    • Maligní hypertermie
  • Nové látky podobných vlastností desfluran a sevofluran – jsou méně rozpustné jak v krvi tak tuku – rychlejší nástup a odeznění -> lepší řiditelnost anestezie. Desfluran vyšší MAC – možná iritace a bronchospazmus. Sevofluran – ano u kardiaků

  • enfluran –starší látka, pro prokonvulzivní působení již nevyužíván.





Oxid dusný

  • Nehořlavý, pro svůj slabší narkotický účinek je obvykle kombinován s dalšími narkotiky (často např. s intravenózními, nebo tvoří v kombinaci s kyslíkem nosné vehikulum pro jiné inhalační anestetikum). Maximální inspirační koncentrace N2O je 70 %. Přívod pouhého oxidu dusného ve směsi s kyslíkem není schopen uvést pacienta do celkové anestezie. K dostatečné myorelaxaci je možno přidat některou z myorelaxačních látek. Vytěsňuje dusík a zvětšuje tak objem prostorů naplněných vzduchem – KI: pneumotorax.

  • Podání vysokých koncentrací (nad 50%) vytěsňuje dusík z tkání a může způsobit barotrauma. Interferencí s metabolizmem vitaminu B12 může podmínit vznik megaloblastické anémie.



Nitrožilní anestetika

  • Úvod do anestezie

  • Slabé analgetické účinky (nutnost přidání opioidů)

  • Klady: jednoduchá technika, příjemné rychlé usnutí, žádné excitační stadium

  • Zápory: řiditelnost

  • Barbituráty – thiopental, metohexital; etomidát, propofol, ketamin, bezodiazepiny: midazolam, flunitrazepam, diazepam; neuroleptika: dehydrobenzperidol

  • Asociativní – tlumí CNS vs Disociativní – některé oblasti CNS tlumí, jiné excitují (ketamin)



Barbituráty

  • Thiopental, metohexital

  • působí ultrakrátce, postrádá účinek analgetický i myorelaxační.

  • Farmakokinetika – výrazná lipofilita – rychle do CNS – redistribuce do tukové tkáně - „pobarbiturátová kocovina„ (obézní)

  • I.v. se podává 2,5 - 5 % roztok čerstvě připravený, čirý. Výjimečně lze podat i 10% roztok, a to u dětí k perrektální narkóze. NÚ: útlum dechového centra vedoucí k bradypnoi až apnoi, trvající do 40 s. Déletrvající apnoe nutno terapeuticky ovlivnit umělým dýcháním. Při selhání krevního oběhu přímým účinkem thiopentalu na myokard (vedoucím k poklesu srdečního minutového objemu) se podává i.v. 10% roztok calcium chloratum v dávce 1 g.

  • Methohexital 3krát účinnější než thiopental

  • Intraarteriální podání – spasmus, bolesti, gangréna



Etomidat

  • Etomidat

  • Podobný thiopentalu.

  • Klady: Minimálně ovlivňuje kardiovaskulární systém a dýchání. Nelze téměř předávkovat.

  • Zápory: postrádá účinek analgetický, netlumí reakce na chirurgický podnět, je třeba opiát 5 min před

  • Trvání účinku 3-5 min – metabolická degradace. Při prolongovanem použití intenzivní útlum kůry nadledvin -  mortalita – proto používán pouze jako úvod u nemocných s oběhovým selháním

  • Propofol

  • Krátce a rychle působící hypnotikum

  • Klady: rychlé usnutí, antiemetická potence, netlumí kortizol, neuvoňuje histamin

  • Zápory: Pokles krevního tlaku, hrozící apnoe

  • Vysoce liposolubilní, účinek nastupuje stejně rychle jako u barbiturátů. Probuzení je však ještě rychlejší. Možná TIVA (totální intravenózní anestezie).

  • Vedle metohexitalu představuje nejvýhodnější anestetikum v ambulantním použití - metabolizován na neaktivní metabolity - rychlé odeznívání účinku. Postrádá analgetický účinek. Nutno ho podávat do žil většího kalibru, jelikož je distribuován ve formě tukové emulze.



Ketamin

  • Ketamin

  • Monoanestetikum pro menší povrchové výkony, úvod do anestezie vzácně

  • Disociativní anestetikum - stimuluje kardiovaskulární (použití u šokových stavů) i dechové centrum a je potentním analgetikem, nemocný při vědomí. Myorelaxace je slabá, naopak tonus horních cest dýchacích je zachovalý (nedochází k zapadnutí jazyka). Spolehlivého účinku je dosaženo i po i.m. podání (popáleniny). Účinek nastupuje rapidně, jelikož ketamin je až 10x více liposolubilní než tiopental. Tyto vlastnosti ho předurčuji k použití v medicíně katastrof, kdy je bezpečný i v rukou „nevyškoleného“ anesteziologa.

  • nežádoucí účinky - zejména vysoký výskyt psychických fenoménů při odeznívání – děsivé sny, dezorientace, senzorické a percepční halucinace (fencyklidin) - pravděpodobně podklad v redistribuci a pomalém uvolňování ketaminu z tukových tkání. Mírně zvyšuje nitrolební tlak.



Psychedelické účinky ketaminu



BENZODIAZEPINY

  • BENZODIAZEPINY

  • flunitrazepan ROHYPNOL a midazolam DORMICUM - neovlivňují respirační a kardiální funkce, hodí u nemocných v těžkém stavu. Vyznačují se myorelaxací, na níž se podílí gabaergní systém. U nemocných navozují centrální útlum, který setrvává mírně pod úrovní anestetického stavu. Výhodou je, že nemocný mají na toto období amnezii (anterográdní). Indikací jsou krátkodobé diagnostické a léčebné zákroky, mohou být součástí premedikace.

  • Kompetitivní antagonista - flumazenil



OPIÁTY

  • OPIÁTY

  • Krátce působící syntetická analoga morfinu – fentanyl, alfentanyl a sufentanyl jsou k dispozici jako nitrožilní látky pro krátkodobé chirurgické výkony.



TIVA

  • Totální intravenózní anestezie

  • Technika, při které se používají výhradně intravenózní farmaka s cílem navodit bezvědomí, analgezii, amnezii, svalovou relaxaci a dosáhnout kontroly vegetativních reakcí

  • Kombinace hypnotika + opioidu + svalového relaxancia

  • Krátkodobě působící látky

  • Infuze lepší než i.v. bolus - řiditelnost



TIVA

  • Hypnotika:

    • Propofol, midazolam, ketamin
  • Opioidy

    • Remifentanyl, alfentanil, fentanyl, sufentanil
  • Nejčastěji: midazolam + fentanyl

    • Minimální účinky na KVS


Myorelaxancia

  • Látky vyvolávající reverzibilní chabou svalovou paralýzu kosterních svalů

    • Centrální – ovlivnění CNS
    • Periferní – paralýza vzniká blokádou na nervosvalové ploténce svalu










Nedepolarizující myorelaxancia

  • Nástup účinku – 80 % obsazených receptorů

  • Kompetitivní blokáda – soupeření s ACH

  • Kvarterní amoniové soli

  • Vysoká rozpustnost ve vodě zabraňuje těmto látkám procházet biomembránami (placentární, hematoencefalickou).

  • Vylučovány jsou většinou nezměněny ledvinami glomerulární filtrací (zejména látky s delším účinkem), středně dlouho působící vencuronium podléhá biotransformaci a je exkretováno žlučí.

  • Myorelaxancia se podávají injekčně – i.v. - řiditelnost.



Nedepolarizující myorelaxancia

  • Dlouhodobě působící (1-2 h)

    • Pancuronium, pipecuronium, alkuronium, doxacurium, tubokurarin
    • Nevýhodou tubokurarinu je jeho schopnost uvolňovat histamin s následnou broncho-konstrikcí a hypotenzí.
  • Středně dlouho působící (10 - 30 min)

  • Krátce působící (do 15 min)

    • mivacurium


  • Uvolnění histaminu – nejčastěji alcuronium

  • KVS – tachykardie

  • Paralýza dýchacích svalů – nejnebezpečnější NÚ











Sugammadex – antidotum rokuronia – registrace 2008?



  • Lokální anestetika





























Děkuji za pozornost

  • Děkuji za pozornost



Yüklə 5,92 Mb.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin