Dori moddasining kimyoviy tuzilishi bilan uning organizmga tasiri orasidagi bog'liqlik

Maxalliy anestetiklar farmakokinetikasi. Kimyoviy tuzilishi jixatidan murakkab efirlarni (novokain, dikain) kondagi soxta xolinesteraza parchalaydi, ayniksa novokain tez gidrolizga uchraydi. Bunda novokain deyarli faol bulmagan paraminobenzoy kislota (PABK) xamda aminospirt –
dietilaminetanolga (DEAE) parchalanadi. Novokainning rezorbtiv ta’siri ushbu aminospirt bilan boglik. Novokainning gidroliz maxsulotlari uziga nisbatan zaxarsizrok xisoblanadi. Masalan, 2 g novokain yuborilganda 30 dakikadan keyin uning kondagi xajmi 3 barobar kamayadi, bir soatdan keyin novokainni konda aniklab bulmaydi. Bir sutka ichida novokaindan xosil buladigan PABK ning 70-80%, DEAE ning 20-35% buyraklar orkali chikib ketadi. Dikainning gidrolizi novokainga nisbatan 5 barobar sekin utadi, uning zaxarliligi xam shunga boglik.
Amidli anestetiklarni (ksikain, trimekain) xolinesteraza parchalamaydi, ularning organizmda parchalanishi ancha sekin utadi, ta’siri davomlirok, organizmda tuplanish xususiyatiga ega. Masalan, ksikain 20% uzgarmagan xolda bir sutka ichida buyraklar orkali chikib ketadi, kolgan kismi jigarda metabolizmga uchraydi.
Anesteziya turlari :
1. Yuza terminal anesteziya. Maxalliy anestetiklar shillik pardalar, yaralar, jaroxatlar yuzasida joylashgan sezuvchan nerv tolalarini oxirida anestetik ta’sir kursatadi. Bu xil anesteziya oftalmalogiya, stomatologiya,
otolaringologiya, urologiya, xirurgiyada yaralarni, kuygan joylarni davolashda kullanadi. Terminal anesteziya uchun kokain, dikain,
lidokain kullanadi, bu moddalar shillik kavatdan sezuvchan nervlar oxiriga osongina utadi. Terminal anesteziya uchun suvda erimaydigan anestetik –
anestezin xam kullanadi, bu modda jaroxatlangan, yaralangan yuza joylarga kuyiladi. Oshkozon yarasida kukun shaklida ichishga xamda tugri
ichak kasalliklarida-bavosilda shamchalar shaklida tugri ichakka kuyiladi. Pediatriyada yuza anesteziya kuzning rangdor pardasini, burun yullarini
(intranazal) intubastiya kilishda, oshkozonni, uretrani zond bilan tekshirishda, kuygan yuzalarni davolashda kullanadi.

• Infiltrastion anesteziya. Bunda anestetik eritma teridan boshlab katma-kat chukurrok joylashgan tukimalarga, jarroxlik uchun kesiladigan joyga yuboriladi. Maxalliy anestetiklar sezuvchan nerv tolalariga va ularning oxiriga ta’sir kursatadi. Bu xil anesteziyani paydo kilish uchun novokain, trimekain, ksikain (lidokain) kullanadi.
• Regionar anesteziyani paydo kilish uchun anestetik modda nerv ustuniga yuboriladi, bunda ushbu nerv innervastiya kiladigan joyda

sezuvchanlik yukoladi. Regionar anesteziya uchun novokain, trimekain, ksikain stomatologiyada xamda nevralgiyalarni davolashda kuprok kullanadi.

• Orka miya anesteziyasi. Bunda anestetik orka miyaning subaraxnoidal bushligiga, epidural – orka miya pardasidan yukoridagi bushlikka, orka miyaning oldinga va orkadagi sezuvchan ildizlariga ta’sir kilish uchun yuboriladi. Bu xil anesteziyaga paravertebral, sakral anesteziyalar xam kiradi. Ushbu anesteziya tufayli sezuvchanlik tananing pastki kismlarida – chanok a’zolarida, oyoklarda yukoladi, shu joylarda utkaziladigan jarroxlik uchun kullanadi, anesteziya uchun

sovkain, bolalarda trimekain xamda ksikain kullanadi.

• Suyaklar ichi anesteziyasi. Anestetiklarni eritmasi suyaklarning govak moddasiga yuboriladi, yuborilgan joyning yukorisiga elastik tasma boglab kuyiladi, anesteziya ortopediya, travmatologiyada

asosan novokain xamda trimekain bilan yuzaga keltiriladi.
Kupchilik anestetiklar yuborilgan joyidan konga surilib, rezorbtiv ta’stir kursatishi mumkin. Kokain – kuchli anestetik ta’sir kursatadi, shu

bilan birga konga surilish xususiyati bor. Yuza anesteziya uchun kullanganda shillik pardalardan konga surilib, zaxarli ta’sir kursatishi mumkin. Kokain konga surilganda keyin asosan markaziy nerv sistemaga ta’sir kursatadi – eyforiya (kayf), psixomotor kuzgalish paydo kiladi, tolikishni yukotadi. Kokainning konga surilishi davom etsa, uzunchok miya markazlari (nafas, kon tomir, kusish markazi) ni kuzgatadi, spinal reflekslar tonusi oshib, talvasa ruy berishi mumkin. Agar kokainni mikdori oshsa, nerv sistemaga ragbatlantiruvchi ta’siri tomorzlovchi ta’sirga aylanadi, xayot uchun uta zarur bulgan markazlar (nafas markazi) falajlanishini mumkin. Kokainning adrenergik innervastiyani kuzgatish, adrenomimetiklar ta’sirini kuchaytirishi mumkin.
Dikainning anestetik faolligi, zaxarliligi kokainga nisbatan kuchlirokdir. Asosan kuz shillik pardasining sezuvchanligini yukotish uchun kullanadi.
Anestezin suvda erimaydi, maxalliy sepmalar, pasta, malxamlar sifatida, ichish uchun kukun, tabletkalar xolida. tugri ichakka shamchalar shaklida yuborilganda, yuza anesteziya paydo kiladi.
Novokain – amaliyotda eng kup kullanadigan, maxalliy anestetik.
Anestetik ta’sir buyicha novokain kokainga nisbatan ikki barobar kuchsizrok, turt barobar zaxarsizrok (13-jadval). Novokain asosan infiltrastion anesteziya uchun kullanadi, yuborilgandan keyin 30 dakika – 1 soat davomida anesteziya ruy beradi. Organizmda novokain kondagi va tukimalardagi esterazalar ta’sirida parchalanadi. Novokain kon tomirlarni kokainga uxshab toraytirmaydi. Yuborilgan joyida surilshni kamaytirish, maxalliy anesteziya muddatini oshirish uchun adrenomimetiklar – adrenalin, mezaton bilan kushib yuboriladi. Adrenomimetiklar kon tomirlarni toraytirib, novokainning surilishini sekinlashtiradi, ta’sirini uzaytiradi, zaxarliligini kamaytiradi.
Novokain regionar anesteziya uchun xam kullanadi. Tez parchalanganligi tufayli yuza anesteziya uchun kullanmaydi. Konga surilgandan keyin novokain rezorbtiv ta’sir kursatadi. Novokain markaziy nerv sistemaga tormozlovchi ta’sir kursatadi: bemor uz vaznini, tanasini sezmay koladi. Novokain yuborilgan sari analgeziya tarkaladi, novokainli uyku, novokainli narkoz xosil buladi, ayniksa orka miyaning polisinaptik
yullariga, faol kutariluvchi sistemaga va miya pustlogiga tomzlovchi ta’sir kursatadi.