Gijjalar (glistlar)ga qarshi guruhdagi dori vositalarining klinik va farmakologik tavsifi

Farmakokinetikasi. Dori ichishga beriladi va mahalliy ishlatiladi. Oshqozonichak tizilmasidan yaxshi so‘riladi Buyrak orqali chiqariladi.
Salbiy ta’sirlari. Nefrotoksik, gepatotoksik, dispeptik hodisalar, allergik reaksiyalar.
Ishlatilishi. Teri ostiga chuqur tarqalgan kandidoz ra aspergyallezlarni davolash uchun i shlatiladi.
Imidazol unumlari. Quyidagi nmidazol unumlari guruhlari farq qshganadi: a) mahalliy ishlatiladigan va ichishga beriladiganlar: ketokonazol (nizoral), mikonazol (daktarin); b) mahalliy ishlatiladigan: klotrimazol (kanesten), ekonazol, izokonazol, sulkonazol, tiokanazol va b.
Farmakodinamikasi. Bu guruhdagi dorilar ^vodorod peroksidni zararlantiruvchi fermentii susaytiradi, shu sababli zamburug‘ hujayrasi autolizga uchraydi. Ular ko‘proq tanlab ta’sir qiladi, shu sababli ularning salbiy ta’sirlari kamroq. Fungitsid ta’sir qiladi.
Zamburug‘da dori guruhiga ikkilamchi chidamlilik rivojlanishi sekinlik bilan kuzatiladi.
Uzaro ta’siri. Ketokonazol mikonazollarni poliyen antibiotiklari va gistaminlitiklar (terfenadin, astemizollar bilan) birga ishlatilmaydi. (ziddiyatlik mavjudligi sababli).
Preparatlari:
1) Ketokonazol (nizoral). Qandida, aspergillezlar, trixifitonlar, mikrosporum, epidermofitinlarga va chuqur joylashgan mikoz chakiruvchilar (parakoksidiodlar, kriptokokklar, gistoplazma, blastomitsetlar)ga qarshi ishlatiladi.
Farmakokinetikasi. Dorilar ichishga beriladi. Moyda yaxshi eriganligi uchun biologik o‘zlashtirilishi yuqori (75—90%). Dorining 85% dori plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi, 15% esa eritrotsitlar bilan bog‘lanadi.
Qetokinazol to‘qima va biosuyuqliklarga yaxshi kiradi, likvorga va siydikka kamroq kiradi. Kiritilgan dorining 50% jigarda biotransformatsiyaga uchrab, safro bilan chiqariladi. Metabolitlar faollikka ega emas. Siydik bilan dorining faqat 5—10% chiqariladi. Qondan yarim chiqib ketish vaqti 8 soatga yaqin.
Salbiy ta’sirlari. Gematotoksik ta’siri (10000 bemorga 1 kishi), dispeptik hodisalar: ginekomastiya; isptma; fotofobiya, buyrak usti bezi ishining susayishi.
2) Mikonazol (daktarin). Ta’sir doirasi: kandida, aspergillezlar va mogor, dermatomikozlar va chuqur joylashgan mikozlar qo‘zg‘atuvchisi.
Farmakokinetikasi. Dori ichishga, venaga va sirtga ishlatilishi mumknn. Ichakdan 50% dan kam so‘riladi. Qetokonazolga nisbatan to‘qima va biosuyuqliklarda yomon tarqaladi. Jigarda parchalanadi va safro suyuqligi bilan chiqariladi.
Salbiy ta’sirdari. Teri qichishi, ko‘ngil aynishi, qaltirash, toshmalar, flebit: kamkonlik, trombotsitopeniya, giponatriyemiya, buyrak yetishmovchiligi, yuraq aritmiyalari, psixoz. steroidlar almashinuvining buzilishi.
Ishlatilishi. Dermatomikozlar., chuqur mikozlar, tarqalgan kandidoz va aspergillezlar.
3) Klotrimazol (kanesten) va boshqa imidazol unumlari faqat mahalliy ishlatiladi.
Ta’sir doirasi: kandida, aspergillezlar, dermatomikozlar chaqiruvchisi, gram ( + ) kokklar (stafilokokk va streptokokk)lar.
Ishlatilishi. Urogenital kandidoz. Triazol unumlari. Bularga; a) flukanazrl (diflyukon), b) intrakonazol (sporanaks) lar kiradi.
Farmakodinamikasi. Triazollar zamburug‘ sterinlari sintezini buzadi, buning sababi ular sitoxrom R450 ning gem qismini bog‘lab oladi.
Bularning zamburug‘larga ta’siri selektiv bo‘lib, zaharli ta’siri kam. Fungitsid ta’sir ko‘rsatadi.
Bularga mikroblarning ikkilamchi chidamliligi sekinlik bilan rivojlanishi mumkin, faqat dorining o‘ziga, ya’ni boshqalarga tarqalmaydi.
Uzaro ta’siri. Triazollarni bilvosita qonni suyultiruvchilar, sintetik qand pasaytiruvchilar, gidroxlortiazidlar, difenin va teofillinlar bilan birga berilsa, triazol to‘planib qolishi: terdenadin va astemizol qo‘shib berilganda kardiomiopatiyaga olib kelishi mumkin.
Rifampitsinlar va flyukonazol bilan berilganda bu dorilarning yarim chiqib ketish vaqti qisqaradi, shu sababli bu dorilarning miqdorini oshirish kerak. Preparatlari. 1) flukanozol ta’sir doirasi: kandida, chuqur joylashgan mikozlar qo‘zg‘atuvchisi.
Farmakokinetikasi. Dori ichishga yoki venaga tomchilab 10 ml/daq tezlikda yuboriladi. Ovqatga bog‘liq bo‘lmagan holda oshqozonichakdan yaxshi so‘riladi. Dorining 12% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Ichilganda dorining qon plazmasidagi eng yuqori miqdori 0,5—1,5 soatdan keyin kuzatiladi. Flukanozol to‘qima va biosuyuqliklar (likvorga ham) yaxshi o‘tadi.
Flukanozol buyraklar bilan o‘zgarmagan holda butunlay chiqariladi. Qondan yarim chiqib ketish vaqti 25—30 soatga teng. Sutkasiga bir marta beriladi.
Youyrak yetishmovchylygida Dory Myqdoryni KorryokSyya qilish kerak. Endogen kreatinin miqdori S1kr 40 ml/ daq kam bo‘lsa, kiritish vaqtini 2 marta, yoki miqdorini 50% ga kamaytirish kerak; S1kr 20 ml/daq kam bo‘lsa, kiritish oralig‘ini 3 marta uzaytirish, yoki kiritilayotgan miqdorini 70% ga kamaytirish kerak. Bemor dializ olayotgan bo‘lsa, har bir dializdan keyin dorining bir miqdorini yuborish tavsiya qilinadi.
Salbiy ta’sirlari; qaytar gepatotoksik, uzoq ishlatilganda jigar nekrozi chaqirishi tasvirlangan; teri toshmalari, anafilaksiya; diareya, meteorizm kuzatilishi mumkin.
Ishlatilishi. Flukanozol kam zaxarli, shu sababli sitostatiklar olayotgan bemorlar uchun tanlov dori hisoblanadi.
— urogenital kandidoz;
— kriptokokk chaqirgan meningit.
2) Intrakonazol. Faqat ichishga beriladi.
Turli kimyoviy guruhlarga kiradigan zamburug‘larga qarshi dorilar.
Bularga: flutozin (ankotil), grizeofulvin, terbinafin (lamizil), siklopiroksolamin (batrafen)lar kiradi.
Preparatlar. Flutsitozin. Farmakodinamikasi.
Zamburug‘ xujayrasiga kirib, maxsus konvertatsiyalovchi fermentlar ta’sirida fluorouratsil va fluorodezosiuridin kislotalariga aylanib, pirimidinlar almashinuviga aralashib zamburug‘da DNK sintezini buzadi. Dori o‘ziga xos o‘ta ta’sirga ega, shu sababli inson uchun kam zaharli. Fungitsid ta’sir qiladi.
Ta’sir doirasi. Kandida, kriptokokklar, fialofara.
Ikkilamchi chidamlilik kam uchraydi.
Farmakokinetikasi. Ichishga yoki venaga yuboriladi. Ichakdan biologik o‘zlashtirilishi 75—90% ga teng. Dorining 2—4% qon oqsillari bilan bog‘lanadi. Flutsitozin to‘qima va biosuyuqliklarga (likvorga 88%) yaxshi kiradi. 80% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chikariladi. Qondan yarim chiqib ketish vaqti 4 soatga teng. Buyrak yetishmovchiligida 40 soatgacha ortishi mumkin. Shu sababli kiritish tartibini korreksiya qilish kerak bo‘ladi.
Salbiy ta’sirlari; dispeptik o‘zgarishlar, teri toshmalari, leykopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, transaminazalarning ortishi, ishqoriy fosfatazaning
ortishi, kreatynyn va siydikchil Miqdorinyyg opfHmH, kamdankam — gallyutsinatsiya kuzatiladi.
Ishlatilishi. 1) urogenital kandidoz; 2) kriptokokklar chaqirgan meningit; 3) xromomikoz.
Grizeofulvin. Mog‘or zamburug‘lar ishlab chiqaradigan modda.
Farmakodinamikasi. Dori keratin bilan bog‘lanadi va zamburug‘ qobig‘i sintezini buzadi, bundan tashqari, DNK. va oqsil replikatsiyasini buzadi va eruvchan RNK bilan kompleks hosil qiladi. Fungistatik ta’sir qilib, keratinning zamburug‘dan qayta zararlanishini to‘xtatadi.
Ta’sir doirasi. EpidermomikOz chaqiruvchisi. Ikkilamchi chidamlilik rivojlanmaydi.
Farmakokinetikasi. Oshqozonichakdan yaxshi so‘riladi, yog‘li ovqat qabul qilinganda so‘rilishi ortadi. Dorining qon plazmasidagi eng yuqori miqdori 4—5 soatdan keyin kuzatiladi. To‘qimalarga, yog‘ qatlamiga yaxshi o‘tadi, lekin dorining terida samarali miqdori hosil bo‘lishi uchun 33—56 kun, tirnoqlarda esa kamida 8 oy vaqt kerak. Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Jigar fermentlaring induksiyalab endogen vitaminlar—gormonlar va kiritilayotganda dorilarning parchalanishi ortadi.
Dori siydik va safro orqali metabolitlar (30— 75%) va 1% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Qondan yarim chiqib ketish vaqti 20—36 soatga teng.
Salbiy ta’sirlar:
bosh og‘rishi, bosh aylanishi, qayt qilish, muvozanatning buzilishi; leykopeniya, limfopeniya, eozinofiliya; porfirinlar almashinuvining buzilishi, fotosensibilizatsiya;
— jigar va buyraklarning zararlan.ishi; — periferik nevritlar kuzatilishi mumkin. Ishlatilishi. Dermatomikozlar. Terbinafin (lamizil). Farmakodinamikasi. Dori zamburug‘ hujayra qobig‘idagi sterinlar biosintezini buzib, fungitsid ta’sir ko‘rsatadi.
Ta’sir doirasi: kandida, aspergillezlar, penitsillin, mog‘or, epidermomikozlar qo‘zg‘atuvchisi.
Ikkilamchi chidamlilik uchramaydi.
Farmakokinetikasi. Ichakdan yaxshi so‘riladi, biologik o‘zlashtirilishi 70% ga teng.
Qondagi eng yuqori miqdori 2 soatdan keyin kuza
tyladi. Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Vuyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Teridan o‘tib, yog‘ bezlarida to‘planadi va chikariladi,tuklar piyozchasida yuqori miqdorda to‘planadi.
Salbiy ta’sirlari: dispeptik o‘zgarishlar, terida allergik o‘zgarishlar, qichish, og‘riq sezgisi, neytropeniya, jigar va safro yo‘llari faolligining buzilishi
Ishlatilishi. Dermatomikozlar, aspergillez va kandidoz.
Siklopiroksalamin (batrofen).
Farmakodinamikasi. Zamburug‘ hujayra devorini buzadi, kaliy, fosfatlar, aminokislotalar transportini izdan chiqaradi.
Zamburug‘ mitoxondriy va ribosomalarda qaytmas buzilish jarayonlarini chaqirib, fungitsid ta’sir qiladi.
Ta’sir doirasi. Epidermomikozlar qo‘zg‘atuvchisi, kandida, aspergillezlar, kriptokokklar, blastomitsetlar. Gram ( —), esherixiyalar, salmonellalar, gram (+) kokklar hamda trixomonadalar, likoplazma va xlamidiyalar.
Ikkilamchi chidamlilik kuzatilmaydi.
Farmakokinetikasi. Dori eritmalar, krem va loklar ko‘rinishida mahalliy ishlatiladi. Zamburug‘dan zararlangan teri, tirnoqlarga yaxshi kiradi. 1,5—6 soatdan keyin terida eng kam zamburur o‘sishini to‘xtatuvchi miqdordan 15 marta ko‘p to‘planadi. Qo‘l tirnoqlarida samarali miqdori 7 kundan keyin, oyoq tirnoqlarida esa 14 kundan keyin kuzatiladi. Samarali miqdori dori berish to‘xtatilgach ?•—14 kun davomida saqlanadi.
Salbiy ta’sirlari. Terida qichishish va achishish sezgilari kuzatiladi.
Ishlatilishi. Onixomikozlar, dermatomikozlar, qinning zamburug‘li kasalliklari.