|
II INTERNATIONAL SCIENTIFIC CONFERENCE OF YOUNG RESEARCHERS
163
Qafqaz University
18-19 April 2014, Baku, Azerbaijan
активность КО. Сообщалось, что значения КИ
50
для этих этих соединений равнялся 15, 11, 47 и 23 мкМ,
соответственно.[1]
Определение типа ингибирования очень важно для определения механизма ингибирования и место связывания
ингибитора с ферментом. Для определения механизма ингибирования нами были определены кинетические
параметры ингибиторов, такие как, Vmax, Vmax кажущееся, Km, Km кажущееся, Ki и Vmax/Km (наклон). Расчет
величин максимальной скорости реакции (Vmax) и константы Михаэлиса (Km) графическим методом Лайнуивера -
Берка и Эди-Хофсти. Кривая Эди-Хофсти дает более точные значения Vmax и Km, так как в этом случае
полученные точки не оказываются сконцентрированными в одном месте. Значение Ki (константа ингибирования)
определяли по методу Диксона, в котором по оси абсцисс размещали значение концентраций ингибитора, а по оси
ординат обратное значение начальных скоростей. Точка пересечения кривых с осью абсцисс соответствовала Ki.
Установлено, что все исследованные бромпроизводные хромана подавляли активность КО по типу
неконкурентного ингибирования, то есть они связывались как с фермент-субстратным комплексом, так и со
свободным ферментом. Это подтверждают полученные кинетические параметры исследованных ингибиторов. Для
данных ингибиторов были рассчитаны константы ингибирования, которые ранялись 13.27, 15.01, 45.5, 22.75 мкМ,
соответственно.
Dostları ilə paylaş: | 
