Amid yapılı olduğu için primer olarak karaciğerde metabolize edilir. N-
dealkalizasyona uğrar, ilacın çok küçük bir miktarı ise değişmeden idrarla atılır. Plasenta
22
bariyerini pasif diffüzyonla geçer. Umbilikal ven/maternal ven oranı 0.31 ile 0.44’tür.
Proteinlere yüksek oranda bağlanması nedeni ile plasental diffüzyonu da düşüktür. Fetus
üzerindeki etkilerine ait kesin sonuçlar bildirilmemiştir (31).
Etki mekanizması
Uyarılabilir hücre membranlarında Na
+
kanallarının açılmasını engelleyerek hücre
içine yönelik hızlı Na
+
akımını doza bağlı bir şekilde azaltır. Doza bağlı olarak kalpte Na
+
kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyelini uzatır ve miyokardın kontraksiyonunu
deprese eder. Bu etki, bupivakainde diğerlerine göre daha belirgindir (32,34).
Dostları ilə paylaş: