O’zbekiston Respublikasi Sog’liqni saqlash vazirligi

1.3.Yordamchi moddalarga qo’yilgan talablar.

Yordamchi moddalar uchun muayyan talablar qo'yiladi.

Ular biologik zararsiz, zaharli bo'lmagan, kimyoviy dori ishlab chiqarish va saqlash davomida atrof-muhit omillariga dori, materiallar qayta ishlash uskunalari, qadoqlash materiallari, bir qismi moddalar nisbatan befarq bo'lishi kerak. Allergik reaktsiyalarga olib kelmasligi kerak, kerakli xususiyatlarni dozalash shaklida berishi kerak. Ushbu moddalar preparatning minimal miqdori bilan zarur funktsional xususiyatlarni ko'rsatishi kerak. Kerakli farmakologik ta'sirning namoyon bo'lishiga yordam berish, mikrobial kontaminatsiyaga duch kelmaslik, sterilizatsiyaga qarshi turish, preparatning organoleptik xususiyatlariga salbiy ta'sir ko'rsatmaslik yoki ularni yaxshilash, iqtisodiy jihatdan foydali bo'lishi kerak.

Yordamchi moddalardan foydalanish

Sirt faol moddalar turli dorilarning texnologik yoki terapevtik xususiyatlarini yaxshilash uchun farmatsevtika amaliyotida ishlatiladigan birikmalar guruhidir. Dori-darmon va tibbiyot ishlab chiqarishda sirt faol moddalarni qo'llash doimiy ravishda o'sib bormoqda, bu ularning juda qimmatli xususiyatlari - stabillashadigan va emulsifikatsiya qilish qobiliyati, terining va shilliq pardalarning membranaviy o'tkazuvchanligiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi.

Barcha sirt faol moddalar, kimyoviy tabiatidan qat'i nazar, elektrolitik ajratish qobiliyatiga ko'ra, odatda to'rt guruhga bo'linadi: anionaktiv, kationaktiv, ion bo'lmagan va amfolit.

Anionaktiv moddalar anion bilan uzoq alkil zanjiri bo'lgan radikal shaklida kimyoviy birikmalarni o'z ichiga oladi, bu esa birikmaning sirt faolligiga olib keladi. Bunday sirt faol moddalar misollari oddiy sovunlar, sulfidli spirtlar, natriy lauril sulfat, 1 emulsifikatori.

To'rtlamchi ammoniy bazalar, alkilaminlar, siklik ominlarning tuzlari kationaktiv sirt faol moddalarga ajratiladi va hokazo.ushbu kichik guruhning birikmalarining sirt faolligi kationlarning mavjudligi bilan bog'liq. Odatda bu moddalar bakteritsid xususiyatlariga ega. Kationaktiv sirt faol moddalarining qutbli tabiati ko'plab dorivor moddalar bilan turli xil kimyoviy ta'sir o'tkazish qobiliyatini o'z ichiga oladi, bu ehtiyotkorlik bilan foydalanish va individual dorilar bilan mosligini majburiy tekshirishni talab qiladi.

Neionogenik sirt faol moddalar orasida turli xil yuqori molekulyar og'irlikdagi yog 'kislotalari va spirtli ichimliklarni, shuningdek sorbitan esterlarini, yog' kislotalari va sukroz esterlarini va boshqalarni o'z ichiga oladi. farmatsevtika amaliyotida bu guruhdagi sirt faol moddalarni tez-tez ishlatib turadi va ular orasida ayniqsa, yog 'kislotasi esterlari va nolioksietillangan sorbitan, polioksietillangan sorbitan va yog' kislotalari, monopalmitat sukroz, saxaroza monostearat, saxaroza distearat, emülsifiyer t-1, emülsifiyer t - 2 va boshqalar.

Amfolitik sirt faol moddalar asosan aminokislotalar va aminofenollarning hosilalari bilan ifodalanadi. Ushbu guruh moddasining sirt faolligi ular joylashgan pHga bog'liq : kislotali-ular kationaktivdir, gidroksidi muhitda-anionaktivdir.

Amfolitik guruhning sirt faol moddalarining eng muhim vakillari farmatsevtika va oziq-ovqat sanoatida keng tarqalgan o'simlik va hayvonot manbalaridan fosfatidlardir.

To'rt guruhdan sirt faol moddalar biologik jihatdan eng noqulay bo'lgan kationaldir.

Farmatsevtika texnologiyasida, xususan, dori-darmon ishlab chiqarishda, noionogen sirt faol moddalarida keng qo'llaniladi.

Stearik, oleyk, boshqalar - anionactivnyh sirt faol moddalar tipik misol natriy tuzlari yuqori yog ' kislotalari aralashmasi bo'lgan sovun bor oddiy sharoitlarda qattiq massa xarakteriga ega bo'lgan eng keng tarqalgan natriy tuzlari.

Sovunlar tibbiy amaliyotda linimentlar, losonlar, malhamlar shaklida tashqi dori-darmonlarda keng qo'llaniladi. Bundan tashqari, organik sovun - trietanolaminostearat va natriy lauril sulfat, ya'ni sulfoefir natriy tuzi va kokos moyi olingan yuqori molekulyar og'irlikdagi spirt.

Salbiy biologik ta'sir va nisbatan past stabillashadigan ta'sir tufayli kationaktiv sirt faol moddalar sirt tarangligini kamaytiradigan vositalar sifatida farmatsiyada cheklangan foydalanishni topdi. Ushbu guruhning eng mashhur sirt faol moddalari - dimetilsetilbenzilammoniy xlorid, setiltrimetilammoniy xlorid-ularning bakteritsid faolligi tufayli ko'proq qo'llaniladi.

Farmatsevtika texnologiyasida eng maqbul bo'lgan neionogen sirt faol moddalar, kislotalar, elektrolitlar va atrof-muhitning pH o'zgarishiga nisbatan yuqori barqarorlik bilan ajralib turadi.

Mono-va stearik kislota digliseridler-mumsimon mahsulotlar va barqaror emulsiya shakllantirish yuqori yopishqoq suyuqliklar. Farmatsevtika sanoatida keng qo'llaniladi. Laurik, oleyk, stearik: zhirosahara - saxaroza Ester va odnobaznyh yuqori yog ' kislotalari. Ular 400 s ga qizdirilganda yumshatuvchi va 800 S dan yuqori haroratda oson harakatlanadigan suyuqliklarga aylanadigan qattiq rangsiz, ta'm va hidsiz moddalardir. monoefir saxaroza va laurik, stearik kislotalar suvda juda eriydi; to'liq esterlar faqat organik erituvchilarda eriydi. Yog ' shakar to'liq fiziologik befarqlik va yaxshi emulsifikatsiya xususiyatlari bilan ajralib turadi.

Spenler sülfürik kislota va yuqori yog ' kislotalari - oleyk, stearik va boshqalar bilan davolash qilingan hexahydric spirti - sorbitol esterifikasyon mahsulotlari.

Spen-40 va Spen-60 qattiq kristalli zaif rangli moddalar, Spen-80-yuqori yopishqoq massa. Ushbu guruhning sirt faol moddasi aniq lipofilik bilan tavsiflanadi. Spenlarning hidrofilik xususiyatini kuchaytirish uchun ular oksilatlanadi (etilen oksidi yoki polietilen oksid yordamida), tvinlarni olish, boshqacha aytganda, spenlarning polietilen oksidi teriblari.

Twins-suvda yaxshi eriydi, viskozitenin turli darajadagi bir oz rangli suyuqlik. Twin-80 emülsifiyer, stabilizator va solvent sifatida turli Dozaj shakllarida foydalanish GF ruxsat etiladi. Shu bilan birga, bir qator dorivor moddalarning Spin va tvin (salitsilatlar, fenollar) bilan o'zaro ta'sir qilish ehtimoli mavjud.

Hozirgi vaqtda 2500 dan ortiq moddalar ma'lum bo'lib, ular fazalar chegarasida sirt tarangligini kamaytirishi mumkin. Ularning barchasi farmatsevtika amaliyotida foydalanish imkoniyatlarini aniqlash uchun o'rganilmagan va faqat bir nechtasi tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun ruxsat olgan. Aslida, ko'pchilik hollarda sirt faol moddalar foydalanish ularning salbiy biologik ta'siri yoki boshqa dori tarkibiy qismlariga ta'siri bilan cheklangan. Bu, birinchi navbatda, sintetik sirt faol moddalar uchun qo'llaniladi.

Faol kanserogenlarning ta'sirini kuchaytirish - NEIONOGEN (Twins, spins) muayyan xususiyatlarga ega - tanadagi sirt faol moddalar ta'sirini o'rganish, hatto ulardan eng ko'p zararsiz ekanligini ko'rsatdi. Ushbu guruhning eng mashhur moddalari lanolin va uning hosilalari, ayniqsa, jun mumi spirtlari va suyuq lanolin, saponinlar, Arab gum, jelatin va boshqalar.

{mospagebreak}

Jun mumi spirtlari lanolin bilan yuviladi. Ular yuqori emulsiya qobiliyati bilan ajralib turadigan rangsiz, yumshoq teginish massasi.

Suyuq lanolin suvsiz farmakopeyik lanolinning muayyan fraktsiyalarining ekstrakti hisoblanadi. Bu qalin, erkin suyuqlik, sariq-jigarrang, juda yuqori viskoziteye ega. Suyuq lanolin suvda erimaydi, lekin suvli eritmalar va suyuqliklarni to'ldirish uchun malham bazalarining xususiyatlarini keskin oshiradi.

Saponinlar - turli o'simliklardan olingan tabiiy birikmalar-mayonez, sovun daraxti va boshqalar.ular sirt tarangligini kamaytirish qobiliyatiga ega; suvda eriydi, kuchli ko'pikli eritmalar hosil qiladi. Saponinlar farmakologik jihatdan befarq bo'lmagan birikmalar emas va ularni yordamchi moddalar sifatida qo'llash alohida e'tibor talab qiladi. Odatda saponinlar tashqi foydalanish uchun preparatlarda tavsiya etiladi.

Arab saqichi sarg'ish rangning zich qat'iyligi mahsulotidir. Arab saqichi suvda asta-sekin eriydi, yopishqoq suyuqlik hosil qiladi. Odatda yog ' emulsiyalarini tayyorlash uchun ishlatiladi. Natriy tatraborat, kuchli spirtli ichimliklar, kislotalar, simob dichlorid va boshqa moddalar bilan mos kelmaydi. Uning asosida olingan emulsiya Arab saqich yechimlari, mikrobial ifloslanishini va tez kakralik moyil. [1]