I ZONIAZID Farmakologik xususiyatlari Farmakodinamikasi Izoniazid DNK ga qaram RNK-polimerazani ingibisiya qiladi va tuberkulyoz mikobakteriyalarining xujayra devoridagi mikol kislotalarning sintezini tormozlaydi. Preparat tuberkulyoz mikobakteriyalariga nisbatan yuqori bakteriostatik faollikka ega, 0,03 mkg/ml konsentrasiyada ularning o‘sishini to‘xtatadi. Ayniqsa, tez ko‘payadigan mikroorganizmlarga nisbatan faol. Boshqa infeksion kasalliklarning qo‘zg‘atuvchilariga kuchsiz ta‘sir qiladi.
Farmakokinetikasi Parenteral yuborilganida organizmning to‘qimalariga, biologik suyuqliklarga tez kiradi. GET orqali o‘tadi, ayniqsa miyaning pardalari yallig‘langanida. Suyaklarga kiradi. Jigarda odamning genetik xususiyatlariga bog‘liq ravishda yuqoriroq yoki pastroq tezlikda metabolizmga uchraydi. Buyrak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri izoniazid yuqoriroq tezlikda metabolizmga uchraydigan odamlarda 0,5-1,5 soatni, pastroq esa – 4-6 soatni tashkil qiladi. Asosan safro bilan chiqariladi, dozaning 30% siydik bilan chiqariladi.
Qo‘llanilishi Kattalar va bolalarda faol tuberkulyozning (birinchi qator vosita sifatida) barcha shakli va lokazilasiyalarini davolashda qo‘llaniladi.
P IRAZINAMID Farmakoterapevtik xususiyatlari
Pirazinamid – tuberkulyozga qarshi sintetik vosita. Konsentrasiyasi va mikroorganizmning sezuvchanligiga qarab bakteriostatik yoki bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Tuberkulostatik faolligi bo‘yicha garchi izoniazid, streptomisin, rifampisindan qolishsada, PASK ga nisbatan faolroqdir. Boshqa II-qator tuberkulyozga qarshi preparatlariga chidamli mikobakteriyalarga ta‘sir qiladi. Preparat tuberkulyoz mikobakteriyalari bilan shikastlangan o‘choqqa yaxshi o‘tadi. Uning faolligi kazeoz massalarining kislotalik muxitida pasaymaydi, shu sababli u ko‘proq kazeozli limfadenitlar, tuberkulomalar va kazeozli-pnevmotik jarayonlarda buyuriladi.
Farmakokinetikasi
Pirazinamid me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Kattalar 500 mg dozada ichga qabul qilgandan so‘ng qon plazmasida pirazinamid taxminan 9-12 mkg/ml teng cho‘qqi konsentrasiyasiga 2 soat davomida, 8 soatdan keyin 7 mkg/ml va 24 soatdan keyin 2 mkg/ml ga erishiladi.
Pirazinamid organizmning to‘qimalari va suyuq muxitlariga, jumladan jigar, o‘pka, serebrospinal suyuqlikga o‘tadi. Taxminan 50% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Yarim chiqarilish davri jigar va buyraklar faoliyati buzilmagan pasientlarda 9-10 soatni tashkil etadi. 24 soat davomida peroral dozasining taxminan 70% buyraklar orqali chiqariladi. Taxminan 4-14% dozasi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Qoldiqlari metabolitlar holida chiqariladi.
Qo‘llanilishi Tuberkulyozni davolash uchun qo‘llaniladi.
Boshqa tuberkulyozga qarshi preparatlari bilan majmuada quyidagi xolatlarda buyuriladi:
