Toshkent farmatsevtika instituti

Adrenoretseptorlar to’grisida tushuncha

Adrenoretseptor deb, simpatik nervning postganglionar tolalari oxiridan ajraladigan mediator noradrenalin bilan reaktsiyaga kirishib, uning ta'sirini o`zlashtiradigan effektor a'zolarda joylashgan postsinaptik pardaga aytiladi (26-rasm).

Adrenergik (simpatik) nervlarning oxirida (mediatorlar deposida) noradrenalinning bir qismi alohida granulalarda ATF bilan bog`langan holda bo`ladi. Boshqa qismi esa, keladigan impuls ta'sirida safarbarlik holatida bo`lgani uchun presinaptik pardadan o`tib, sinaptik bo`shliqqa chiqariladi. Umuman granulalar noradrenalinning 60 % ini saqlaydi. Mediatorning qolgan 40 % i esa sitoplazmada bo`lib, impuls o`tishida qatnashadi. Noradrenalin bu shaklda asosan doimiy muvozanatda bo`ladi. Sarflangan noradrenalin o`rniga granuladagilardan molekulalar chiqadi. Noradrenalin singari gormon-adrenalin ham mediator rolini bajarishi  mumkin. Chunki u simpatik nerv tolalari oxiridagi depoga kirib yig`ilish xususiyatiga ega. Gormon-adrenalin impuls ta'sirida noradrenalin bilan bir qatorda presinaptik pardadan o`tadi va sinaptik bo`shliqqa chiqadi. Ushbu mediatorlarning bir qismi postsinaptik parda-adrenoretseptor bilan bog`lanadi va parda depolyarizatsiyaga uchraydi. Buning natijasida kuzatiladigan parda qutbining o`zgarishi biotok hosil bo`lishiga sababchi bo`ladi. Shu yo`sinda impuls to`qimaga, a'zoga o`tkazib beriladi. Postsinaptik pardaning mediator ta'sirida depolyarizatsiya bo`lishida natriy, kaliy, kaltsiy ionlarining harakatlanishi muhim ahamiyatga ega.

Noradrenalin va adrenalinning bir qismi fermentlar ta'sirida faolsizlanadi yoki qonga o`tadi. Shu bilan bir qatorda ko`proq qismi qaytadan depoga o`tadi. Bu jarayon faol tarzda kechib, presinaptik parda vositasida sodir bo`ladi.

Ushbu mediatorlarning faolsizlantirilishi asosan ikkita ferment: katexol-0-metiltransferaza (KOMT) va monoaminoksidaza (MAO) yordamida bajariladi. KOMT asosan hujayra pardasida joylashgan bo`lib, noradrenalinning 80-90 % ni, MAO esa hujayralar ichida joylashgan bo`lib, mediatorlarning 10-20 % ni faolsizlantiradi.

Adrenoretseptorlar tuzilishiga, katexolaminlarga nisbatan reaktsiyasi va javobiga qarab har xil bo`ladi. Hozirgi zamon tushunchasiga ko`ra adrenoretseptorlarning asosan ikki turi ma'lum:  α va β -adrenoretseptorlar. Ularning to`qima, a'zolarda joylashishi va mediatorlarga, dori preparatlariga javobi turlicha. Masalan, α-adrenoretseptorlar qo`zg`atilganda ular joylashgan silliq mushaklar qisqaradi, β-adrenoretseptorlar qo`zg`atilganida esa-bo`shashadi (miokarddan tashqari).

Adrenoretseptorlarga ta'sir ko`rsatadigan ushbu preparatlar jumlasiga kimyoviy tuzilishi, olinishi va ishlatilishi har xil bo`lgan bir qator preparatlar kiradi. Ularning farmakologik ta'siri, ta'sir mexanizmi va buyurilishi bir xil emas. Adrenoretseptorlarga ta'sir etadigan preparatlar farmakologik xossasi va kor qilish joyiga ko`ra quyidagi guruhlarga bo`linadi:

A. Adrenomimetiklar

a)  α va β -adrenoretseptorlarni qo`zg`atuvchi preparatlar-adrenalin, fetanol, efedrin, defedrin, naftizin, ksilometazolin,

v) α- adrenoretseptorlarni qo’zg’atuvchi preparatlar - noadrenalin, mezaton.

b)β-adrenostimulyatorlar-izadrin, ortsiprenalin sulfat, fenoterol, berodual, salbutamol, terbutalin, klenbuterol, salmeterol, geksoprenalin, dobutamin,

B. Adrenolitiklar-adrenoretseptorlar faoliyatini to`suvchi preparatlar.

a) α-adrenoblokatorlar,

qoramug` alkaloidi hosilalari-digidroergotamin, digidroergotoksin, sinepres, vazobral, nitsergolin,

sintetik α-adrenoblokatorlar-fentolamin, tropafen, pirroksan, butiroksan,

α₁-adrenoretseptorlarnitanlabto`suvchipreparatlar-prazozin, terazozin, alfuzozin, doksazozin, tamsulozin,

b) β-adrenoblokatorlar

tanlamasdanta'siretuvchipreparatlar-anaprilin, oksprenolol, pindolol, bopindolol, nadolol, timolol,

kardioselektivβ₁-adrenoblokatorlar-atenolol, metoprolol, talinolol, bisoprolol, betaksolol,

«Gibrid» α+β adrenoblokatorlar-labetalol, proksodolol, karvedilol, simpatolitiklar-oktadin, rezerpin, ornid, raunatin.