Toshkent farmatsevtika instituti

Adrenomimetiklar

Adrenomimetik yoki adrenopozitiv vositalar deb α va β-adrenoretseptorlarni tanlab qo`zg`atadigan vositalarga aytiladi. Shu sababli bular simpatik nerv qo`zg`alganida kuzatiladigan deyarli hamma o`zgarishlarni yuzaga keltiradi. Ushbu guruhga tibbiyot amaliyotida ahamiyati katta bo`lgan va keng miqyosda davo sifatida ishlatiladigan, kimyoviy tuzilishi, olinishi, ta'sir mexanizmi har xil bo`lgan preparatlar kiradi.

Adrenalin gidroxlorid-gormonal preparat hisoblanib, α va β adreno-retseptorlarni baravar qo`zg`atadigan asosiy farmakologik xossaga ega. Shuning uchun ham adrenalin simpatik nervning tonusi oshganda, α va β -adrenoretseptorlar qo`zg`atilganda kuzatiladigan o`zgarishlarni keltirib chiqaradi. Chunonchi: a) yurak urishini tezlashtiradi (ijobiy xronotrop) va qisqarish kuchini oshiradi (musbat inotrop)

Yurak uchun bu preparat ancha kuchli qo`zg`atuvchi vosita hisoblanadi. Adrenalinning bunday ta'siri yurakda bo`lgan β<sub>1</sub>-adrenoretseptorlarning qo`zg`alishi bilan izohlanadi. Chunki β-adrenoretseptorlar tuzilishi bo`yicha α-adrenoretseptorlardan farq qiladi va shu sababli yurakning β­₁-adrenoretseptorlari α-adrenoretseptorlar kabi samara beradi. Lekin yurakda (miokardda) α-adrenoretseptorlar deyarli bo`lmaydi; b) adrenalin ta'sirida ko`pchilik qon tomirlari (teri, shilliq parda, qorin bo`shlig`idagi a'zolar qon tomirlari) torayadi. Chunki bu tomirlar devoridagi silliq mushaklar α-adrenoretseptorlarni saqlaydi. Skelet mushaklari, miya va yirik qon tomirlari adrenalin ta'sirida avval kengayadi, keyinchalik torayadi. Chunki ushbu tomirlarning silliq mushaklarida α va β₂-adrenoretseptorlar bor (15-jadvalga qarang); v) arterial qon bosimi adrenalin ta'sirida qisqa muddatga ko`tariladi. Chunki adrenalin ko`pchilik qon tomirlarini toraytiradi, ammo u MAO fermenti ta'sirida parchalanadi. Shu sababli farmakologik ta'siri uzoq cho`zilmaydi; g) ko`zning rangdor pardasida joylashgan radial mushaklar qisqaradi va natijada ko`z qorachig`i kengayadi, chunki ular α-adrenoretseptorlarga ega. Bunda ko`zning ichki bosimi va ko`z akkomadatsiyasi atropin preparatiga qarshi o`laroq deyarli o`zgarmaydi; d) nafas yo`llari-bronxlar va bronxiolalarni adrenalin kengaytiradi. Sababi, ularning silliq mushaklarida β<sub>2</sub>-adrenoretseptori mavjud. Preparatning bronxlarni kengaytiruvchi (bronxodilyatator) ta'siri ko`proq, ular torayib qolgan vaqtida yaxshi bilinadi. Adrenalinning bu ta'siri uzoq davom etmaydi; e) me'da-ichakning silliq mushaklarida β₂-adrenoretseptori bo`lgani uchun adrenalin ta'sirida ular qo`zg`aladi va natijada mushaklar bo`shashadi, peristaltika susayadi; j) adrenalinning modda almashinuviga nisbatan ta'siriga kelsak, bunda jigardagi glikogenning miqdori kamayadi (glikogenoliz ro`y beradi), qonda esa qandning miqdori ortadi (giperglikemiya). Boshqacha aytganda, adrenalin ushbu ta'siri bo`yicha insulinga antagonist hisoblanadi.

Demak, adrenalinning tanaga ta'siri bir xil bo`lmasdan, uning ta'siriga uchragan adrenoretseptorlarning turiga bog`liq ekan. Adrenalinning bunday farmakologik xossalari tibbiyot amaliyotida ko`p qo`llanadi. Masalan, yurak faoliyatining susayishi-asosan yurakning birdan to`xtab qolishida (reflektor va boshqa yo`l bilan) uning faoliyatini tiklash maqsadida adrenalin gidroxlorid to`g`ridan-to`g`ri yurak bo`shlig`iga yuboriladi. Bundan tashqari, preparat qon bosimi keskin tushib ketganida (shok holatida)  venaga yoki arteriyaga yuboriladi. Bronxial astmaning o`tkir xurujida, insulin bilan zaharlanishda (gipoglikemiya) ham tavsiya etiladi. Jarrohlik amaliyotida ko`pincha tashqi va ichki a'zolardan qon ketishida ham mahalliy og`riq qoldiruvchi (novokain, trimekain) preparatlari bilan birga qo`shib (ularning ta'sirini uzaytirish uchun), oftalmologiyada ayrim ko`z kasalliklarini davolash maqsadida ham beriladi.

Adrenalin yurak kasalliklarida (miokard infarkti, yurak porogi, miokardit, distrofiya va boshqalar), miya va yurak-qon tomirlar sklerozida, homiladorlikda, arterial gipertenziyada, gipertireozda (qalqonsimon bez faoliyatining kuchayishi) va qandli diabetda tavsiya etilmaydi. Bundan tashqari, uni tarkibida xlor saqlagan narkoz moddalari (ftorotan, siklopropan) ishlatilganida yuborib bo`lmaydi. Chunki miokardning katexolaminlarga bo`lgan sezuvchanligi o`ta oshgan bo`ladi. Shu sababli adrenalin ta'sirida yurak faoliyati buzilib, aritmiya kuzatilishi mumkin.

Noradrenalin gidrotartrat-farmakologik xossasi adrenalindan boshqacharoq. Noradrenalinning qo`zg`atuvchi ta'siri asosan α-adrenoretseptorlarga qaratilgan. Shu sababli u β-adrenoretseptorlarga ega bo`lgan a'zolarga (yurak, bronx, me'da-ichak, ayrim tomirlar) va modda almashinuviga ta'sir qilmay, faqat α-adrenoretseptorlik qon tomirlarini (teri, shilliq parda, qorin bo`shlig`idagi ichki a'zolar va boshqalar) toraytiradi, qon bosimini ko`taradi (28-rasm).

Noradrenalinning bunday gipertenziv ta'siri adrenalinnikiga qaraganda kuchliroq, chunki β₂-adrenoretseptorli qon tomirlarga ta'sir etmaydi. Shu sababli noradrenalin tibbiyot amaliyotida asosan gipertenziv preparat sifatida, qon bosimi tushib ketgan hollarda (gipotoniya, shok, kollaps) faqat vena yoki arteriyaga bevosita, tomchilab (plazmaning o`rnini bosadigan va shokka qarshi suyuqliklar bilan birga) yuboriladi. Uni teri ostiga yoki mushaklar orasiga yuborish man etilgan. Chunki u to`qima qon tomirlarini toraytirib, shikast etkazishi mumkin.

Efedrin gidroxlorid (Ephedra distaehya)-oddiy qizilchada (Kuzmichev o`ti) uchraydigan, alkaloid saqlovchi preparat.