Toshkent farmatsevtika instituti

Adrenolitiklar

Bu guruh ko`pincha adrenoblokatorlar deb ham yuritiladi. Ularning asosiy farmakologik xossasi α va β adrenoretseptorlarni to`sib, simpatik nerv oxiridan impulslarning to`qima va a'zolarga o`tishini to`xtatadi. Boshqacha aytganda, ular a'zolarga nisbatan simpatik nerv ta'sirini yo`qotadi.

Bu guruhga kiruvchi preparatlar adrenomimetiklarning antagonisti bo`lgani uchun qarama-qarshi samaralarga sababchi bo`ladi. Adrenolitiklar tanaga yuborilganidan so`ng adrenoretseptorlarga o`tirib olib, mediatorlar (noradrenalin va adrenalin)ni adrenoretseptorga kor etishiga yo`l qo`ymaydi. Natijada postsinaptik parda depolyarizatsiya bo`lmaydi, impulsning a'zoga o`tishi esa to`xtaydi.

Adrenolitiklar ta'sir ko`rsatayotgan adrenoretseptorlarning turiga qarab α va β- adrenolitiklarga bo`linadi. α-adrenolitiklar tanlab α-adrenoretseptorlarini to`sib, impuls o`tishini bartaraf qiladi. Shu sababli ular α-adrenoretseptorli a'zolar (teri, shilliq parda va qorin bo`shlig`ida joylashgan a'zolarning qon tomirlari, ko`z rangdor pardasining radial mushagi) faoliyatini o`zgartira oladi. Adrenolitiklar noradrenalinga nisbatan adrenalinning ta'sirini ko`proq yo`qotadi. Noradrenalinning ta'sirini esa adrenolitiklarning kattaroq dozasi yo`qotishi mumkin. Shu sababli, a'zolar qon tomirlarining simpatik nerv mediatori noradrenalin orqali boshqarilgani uchun adrenoblokatorlarning farmakologik ta'siri uncha bo`lmaydi. Lekin qondagi adrenalinning ushbu qon tomirlarini qisqartiruvchi ta'siri butunlay bartaraf etiladi. Adrenolitiklar adrenoretseptorlarning hammasini bir tekisda to`smagani sababli ulardan keyin tanaga yuborilgan adrenalin bilan noradrenalinning farmakologik samarasi boshqacha bo`lib qoladi. Jumladan, ko`pchilik qon tomirlari torayib qon bosimi ko`tarilishi o`rniga, ular kengayib qon bosimi pasayadi. Bachadon mushaklari qisqarishi o`rniga bo`shashib qoladi va boshqalar.

 Bu guruhga qorakosov alkaloidlarining unumlari (digidroergotoksin va digidroergotamin), fentolamin, tropafen, pirroksan preparatlari kiradi.

Qoramug`. (Shohkuya). Asosan javdar bug`doy boshoqlarida parazitlik qiluvchi zamburug` sklerotsiylaridan iboratdir. Uning asosiy alkaloidlari (ergotamin, ergotoksin, ergometrin) va ularning birikmalari bachadon miometriysini tanlab qisqartiradi. Ularning bunday ta'siri tug`magan ayol bachadoniga sust, tuqqan ayol bachadoniga o`rtacha, homilalik ayol bachadoniga esa kuchli bo`ladi. Terapevtik dozalarni ushbu alkaloidlarning preparatlari asosan tug`ruqdan keyingi qon ketishida, bachadonning involyutsiyasini (qaytadan o`z shakliga kelishi) tezlashtirish uchun ishlatiladi.

Fentolamin venaga yuborilganida qon bosimini qisman tushiradi. Preparatning bunday samarasi ayniqsa adrenalin ta'sirida qon tomirlarining torayishi hisobiga yuzaga kelgan gipertoniyada yaxshi bilinadi. Preparat ko`pincha periferik a'zolarda qon aylanishi buzilganida (endoarteriit, Reyno kasalligi) tavsiya etiladi. Fentolamin buyrak usti bezining miya qismi shishlarida keng ishlatiladi.

β₁ va β₂ adrenoblokatorlarni yurak blokadasi, bradiaritmiya, allergiya holatlarida tavsiya etilmaydi. Bulardan atenalol, visken, timalol va boshqalar Respublikamiz davlat reestriga kiritilgan.

Ba'zi β -adrenoblokatorlar ichki simpatomimetik ta'sirga ham ega (trazikor, visken) bo`lib, ko`pincha bradikardiya bilan kechadigan yurak aritmiyasida (ekstrasistoliya va b.) beriladi. Chunki bu preparatlar yurak urishini sekinlashtirmay ijobiy ta'sir ko`rsatadi. Bundan tashqari α va β - adrenoretseptorlarni bloklaydigan –«gibrid» preparatlar ham olingan (labetalol, proksodolol). Ular asosan gipotenziv dori vositalari hisoblanadi va gipertoniya kasalligida tavsiya etiladi.

Anaprilin (inderal, obzidan) tibbiyot amaliyotida ko`p ishlatiladigan β-adrenoblokator hisoblanadi. U yurak β<sub>1</sub>-adrenoretseptorini to`sib, bradikardiyani keltirib chiqaradi, sistolani susaytiradi, sistolik hajm kamayadi. Atrioventrikulyar o`tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, qon bosimini pasaytiradi. β<sub>2</sub>-adrenoretseptorlarni bloklab, bronxlar tonusini oshiradi. Anaprilin aritmiyaga qarshi ancha samarali dori hisoblanadi va paroksizmal taxikardiyada, xilpillovchi aritmiyada ko`p ishlatiladi. Undan tashqari, anaprilin stenokardiyada, miokard infarktida va glaukoma xastaligida ham beriladi.

Visken (pindolol). Trazikor (oksiprenalol)