3. pozor na kinetické interakce (midazolam nebo alfentanil)

• 3. POZOR na kinetické interakce (midazolam nebo alfentanil)

slabé base (pKa většiny anestetik mezi 7,7-9,1) - rozpustnost závisí na stupni ionizace (pozor na aktuální pH tkáně – zánět!)

• slabé base (pKa většiny anestetik mezi 7,7-9,1) - rozpustnost závisí na stupni ionizace (pozor na aktuální pH tkáně – zánět!)

• sodíkový kanál je přístupný pouze z nitrobuněčné strany membrány

• většina lokálních anestetik špatně působí v zánětlivé tkáni (kyselé pH, které zvyšuje ionizaci anestetika).

Opakované podání při anestezii může vést k tachyfylaxi, která je pravděpodobně způsobena vyčerpáním pufrovací kapacity tkáně v místě aplikace (roztoky anestetik mají nízké pH)

• Opakované podání při anestezii může vést k tachyfylaxi, která je pravděpodobně způsobena vyčerpáním pufrovací kapacity tkáně v místě aplikace (roztoky anestetik mají nízké pH)

• = vzestup ionizované složky lokálního anestetika

Estery – metabolizací vzniká kys. para-aminobenzoová =  alergizace; účinek sulfonamidů!

• Estery – metabolizací vzniká kys. para-aminobenzoová =  alergizace; účinek sulfonamidů!

• Amidy – pravděpodobně méně časté alergické reakce (ale POZOR - podávají se v praxi častěji než estery!)

• Časté jsou alergické reakce na pomocné látky – paraben nebo různé antioxidanty, které jsou součástí roztoku anestetika

bradykardie (možno podat Atropin), poruchy srdečního rytmu, snížení srdečního výdeje

• bradykardie (možno podat Atropin), poruchy srdečního rytmu, snížení srdečního výdeje

• (Pozn.: lidokain se používá i jako antiarytmikum třídy 1b při komorové tachyarytmii)

1. Adrenalin vs TCAD

• 1. Adrenalin vs TCAD

• (amitriptylin, imipramin, dosulepin)

• Adrenalin může  TK po TCAD

• 2. Adrenalin vs kalium nešetříci diuretika (furosemid, chlortalidon) = adrenalin také K+ = mohou vzniknout arytmie

3. Adrenalin vs neselektivní β blokátory

• 3. Adrenalin vs neselektivní β blokátory

• (pindolol, propranolol)

• Adrenalin cestou α1 =  periferní rezistence =

• TK - kompenzován vazodilatací v kapacitním řečišti (žíly) cestou β2 receptorů. Neselektivní β blokátory tomu brání.

• 4. Adrenalin vs I-MAO (selegilin, tranylcypromin)

• Exogenně přijatý adrenalin v LA je pravděpodobně přednostně odbourávám COMT

U citlivých pacientů může stav po aplikaci lokální anestezii dočasně nepříznivě ovlivnit jejich reakční schopnosti

• U citlivých pacientů může stav po aplikaci lokální anestezii dočasně nepříznivě ovlivnit jejich reakční schopnosti

• (POZOR NA ŘIDIČE!)

Prokain:

• Prokain:

• Ve tkáních se rychle hydrolyzuje – nevhodný k povrchové anestezii (pomalá difuze vs rychlá hydrolýza).

• Tetrakain:

• Rozkládán pomaleji, působí dlouhodoběji, TOXICKÝ – proto pouze povrchová anestezie

Lidokain:

• Lidokain:

• Působí rychleji, metabolizace (játra) pomalejší = je použitelný i k povrchové anestezii. Používá se i jako ANTIARYTMIKUM

• Cimetidin a propranolol zpomalují jeho metabolizaci

• Prilokain:

• Při vysokých dávkách – metabolizován na O-TOLUIDIN = METHEMOGLOBINEMIE

• EMLA krém (lidokain + prilokain)

Mepivakain:

• Mepivakain:

• Vlastní mírný vazokonstrikční účinek (přímé působení na stěnu cév a ne přes α receptory) = anestetikum volby u rizikových pac. kde jsou katecholaminy K.I.

• + opioidy (pethidin) =  toxicity mepivakainu

Bupivakain:

• Bupivakain:

• POZOR - KARDIODEPRESIVNÍ PŮSOBENÍ !

• Ropivakain:

• Nižší kardiotoxicita. Má snad i vlastní vazokonstrikční působení

• Artikain:

• V molekule obsahuje síru (POZOR NA ALERGICKÉ PACIENTY), obsahuje amidovou i esterovou vazbu (řazen mezi amido-estery, nejčastěji ovšem mezi amidy). V krvi se nejprve štěpí esterová vazba a v játrech se pak mění na kys. artikainovou.

• K.I. u methemoglobinemie (může ji i způsobit)

REGISTROVANÁ LOKÁLNÍ ANESTETIKA

• REGISTROVANÁ LOKÁLNÍ ANESTETIKA

• artikain, bupivakain, levobupivakain, lidokain, prilokain, tetrakain, mepivakain, ropivakain, trimekain

• prokain