Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya

Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya

• Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya

• Adrenalin veya NA etkilerini andıran etkiler oluşturan maddelere sempatomimetik (adrenerjik) ilaçlar adı verilir.

Bu ilaçların çoğu nöro-efektör yapıda ayrım gözetmeksizin hem , hem de -reseptörleri uyarırken;

• Bu ilaçların çoğu nöro-efektör yapıda ayrım gözetmeksizin hem , hem de -reseptörleri uyarırken;

• Bazıları seçici olarak reseptör tipine, hatta alt tipine etkilidir ve oluşturduğu etki seçicidir.

• Reseptör düzeyinde

• Bazılarının etkileri doğrudan (adrenalin, NA gibi)
• Bazılarının etkileri dolaylı (efedrin, amfetamin gibi) olarak ortaya çıkar.

Başlıca

• Başlıca

• Katekolaminler (adrenalin, NA, isoproterenol, dopamin, dobutamin, etil-NA) ve
• Katekolamin olmayanlar (sempatomimetik aminler) olarak ikiye ayrılırlar.
• -mimetikler: efedrin, fenilefrin, metoksamin
• -mimetikler: terbutalin, protokilol, salbutamol, nilidrin
• MSS’yi uyaranlar: amfetamin, metilamfetamin, fentermin

Bu grupta başlıca

• Bu grupta başlıca

• Adrenalin
• Noradrenalin (NA)
• İzoproterenol (İPT)
• Dobutamin
• Dopamin
• Epinin
• Norefedrin (-metil-NA)
• Etil NA gibi maddeler bulunur.

Bunlardan

• Bunlardan

• -reseptör agonisti olan NA,
• -reseptör agonisti olan İPT ve
• Her iki reseptöre etkiyen adrenalin katekolaminlerin temsilcileri sayılır.

Adrenalin, NA, İPT

• Adrenalin, NA, İPT

• Adrenalin ve NA vücutta doğal olarak bulunurken İPT bulunmaz ve sentetik olarak hazırlanır.
• Adrenalin ve NA ağızdan verildikten sonra sindirimden emilip karaciğerde MAO ve KOMT tarafından hızla metabolize olduklarından bu yolla etkisizdir.
• Aerosol, püskürtme veya paranteral yollarla hızla emilirler.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Damar düz kasları: Diğer düz kas yapılarında olduğu gibi damar düz kaslarında da
• -reseptörlerin uyarılması kasılmaya,
• -reseptörlerin uyarılması gevşemeye sebep olur.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Damar düz kasları:
• Adrenalin her iki reseptörü uyardığından damar yapılarında -reseptörler yoğunsa kasılmaya, -reseptörler yoğunsa gevşemeye sebep olur.
• Sadece -reseptör içeren deri ve mukoza damarlarında kasılmaya sebep olur.
• -reseptör bulunmadığından İPT deri ve mukoza damarlarında etkisizdir.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Damar düz kasları:
• Böbrek damarlarında -reseptör fazladır ve adrenalin ve NA böbrek damarlarını kasarak glomeruler süzülmenin azalmasına yol açarlar.
• Adrenalin ve NA -reseptörler ile mesenterik damarları daraltır.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Damar düz kasları:
• İskelet kaslarında hem , hem de -reseptörler bulunur.
• NA -reseptörler ile bu damarları daraltır.
• Buradaki -reseptörler adrenaline daha duyarlı olduklarından düşük dozlarda adrenalin iskelet kası damarlarında gevşeme yapar.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Damar düz kasları:
• İPT, adrenalin ve NA sırasını izleyerek katekolaminler koroner (kalp) damarları genişletirler.
• -reseptör oranı az olduğu için beyin damarlarında da genellikle genişleme yaparlar.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Kan basıncı:
• NA Dİ yolla sistolik ve diyastolik basıncı yükseltir.
• Adrenalin de Dİ kan basıncını yükseltir.
• İPT tüm damarları genişlettiği için kan basıncını düşürür.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Kalp:
• Hepsi de kalp uyarıcılarıdır.
• Kalp kasının kasılma gücünü, atım sayısını ve oksijen tüketimini artırırlar.
• Kalbin atış hacmini de artırırlar.
• Adrenalin ve İPT etkin olmayan odakları uyarıp atım düzensizliklerine sebep olurlar.
• Adrenalin ve İPT vagal uyarı ve kalp bloğunu (AV blok) önleyebilirler.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Solunum:
• IPT ve adrenalin -reseptörlerle solunum yolu düz kaslarını gevşetirler.
• Saf 2-reseptör agonisti salbutamol ve terbutalin gibi ilaçların etkinliği yukarıdakilere göre daha iyidir.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Mide bağırsak:
• Katekolaminler sindirim kanalındaki düz kasları gevşetir ve
• Sindirim hareketlerini azaltırlar.
• -reseptörler aracılığı ile tüm büzgeçleri kasarlar.
• Koyu kıvamlı tükürük salgısına neden olurlar.
• Pankreastan insülin salgısını -reseptörler aracılığı ile azaltırlar.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Uterus:
• Saf 2-reseptör agonistleri (ritodrin, bametan, salbutamol) uterusu gevşetmek ve erken doğum veya abortusu engellemek için kullanılırlar.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Dalak:
• Adrenalin ve NA -reseptörler ile dalak kapsülünün kasılması ve içindeki kanın dolaşıma boşalmasına neden olur.
• Göz:
• -reseptörler aracılığı ile iristeki radial düz kasları kasar ve pupillayı genişletirler.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• MSS:
• İnsanlarda uyanıklık, korku, huzursuzluk ve endişeye sebep olurlar.
• Pilomotor düz kaslar:
• Adrenalin ve NA -reseptörler aracılığı ile pilomotor kasları kasıp piloereksiyon yapar

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Ter bezleri:
• -reseptörler vasıtası ile ekrin bezlerde yerel olarak terleme yaparlar.
• Kıllı bölgelerde pilomotor kaslar kasıldığında apokrin bezler salgılarını kıl folliküllerine boşaltır.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Metabolik etkileri:
• Oksijen tüketimini % 20-30 oranında artırıp, metabolizmayı hızlandırırlar.
• Karaciğer, kalp ve kaslarda glikojenin glikoza çevrilmesi hızlanır.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Diğer etkileri
• Adrenalin pıhtılaşmada görevli faktör V’i etkinleştirerek pıhtılaşmayı kolaylaştırır.
• Kalsiyumun trombositlere girişini artırarak, kümeleşmelerini kolaylaştırır.
• Adrenalin ve NA kapiller damarlardan kan sıvısının hücreler arasına sızmasına yol açarak kan hacmini azaltırlar.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• İstenmeyen etkileri:
• Adrenalin insanlarda endişe, korku, halsizlik, terleme, çarpıntı, taşikardi, baş ağrısı ve dönmesi, beyin kanaması ve kalpte atım düzensizliklerine sebep olabilir.
• NA etkileri şiddeti az da olsa adrenaline benzer.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• İstenmeyen etkileri:
• İPT taşikardi, ektopik atışlar, baş dönmesi, baş ağrısı, terleme, tremor ve deride kızarmaya sebep olur.
• Koroner damar yetmezliği olanlarda göğüs ağrısı nöbetlerine (anjina pektoris) sebep olabilir.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Kullanılmamaları gereken durumlar:
• Kalp enfarktüsü de dahil koroner damar yetmezliği,
• Konjestif kalp yetmezliği
• Kan basıncının yüksekliği (hipertansiyon)
• Tiroid görevinin arttığı durumlar
• Kalpte atım düzensizlikleri
• Halojenli hidrokarbon genel anestezisinde adrenalin ve NA kullanılmamalıdır.

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

• İlaç Etkileşimleri:
• Trisiklik antidepresanlar (imipiramin, desipiramin)
• Kokain
• MAO inhibitörleri (klorjilin, deprenil, pargilin)
• Adrenerjik nöron blokörleri (rezerpin, guanetidin)
• Glukokortikoidler nöro-efektör yapılarda katekolaminlere duyarlılığı artırırlar.
• Asidoz ve adrenal korteks yetmezliği durumunda adrenerjik reseptörlerin duyarlılığı azalır.

Dopamin

• Dopamin

• Adrenalin ve NA’nın ön maddesi, levodopanın ise metabolitidir.
• Ağız yoluyla verildiğinde karaciğerde büyük oranda metabolize olur (ilk geçiş etkisi)
• MSS’de bazal ganglionlarda uyarı geçişini sağlamakla görevli bir nörotransmitterdir.
• Bazı damar yataklarında (böbrek, mesenterik, koroner, beyin içi) dopaminerjik reseptörleri uyararak genişlemeye sebep olur.

Dopamin

• Dopamin

• Kan beyin engellini aşamadığından beyin düzeyinde etki etmesi istendiğinde (parkinson hastalığı) ön madde olan levodopa kullanılır.
• Kalp kasının kasılma gücünü artırır.
• Adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesini sağlar.
• Düşük dozlarda böbreklerden kan akımı, glomeruler süzülme ve sodyum atılımını artırır (dolaşım şokunun tedavisi).
• Büyük dozlarda yukarıdaki damarlar hariç diğerlerini daraltır.

Dopamin

• Dopamin

• Kalpte aritmiye yol açması istenmeyen etkileri arasında sayılır.
• Buna ek olarak dopamin infüzyonu sırasında bulantı, baş ağrısı, kusma, kan basıncında yükselme meydana gelebilir.
• Çeşitli şok tiplerinin tedavisinde (kalp, septik, kan kaybı) ve kronik refraktör konjestif kalp yetmezliğinde İV infüzyon şeklinde kullanılır.

Dobutamin

• Dobutamin

• Özel 1-reseptör uyarıcısıdır.
• Sadece parenteral (tercihen İV infüzyon) kullanılır.
• Kalp kasının kasılabilirliğini artırır.
• Konjestif kalp yetmezliğinde 1-reseptörlerle kalp kasının kasılma gücünü artırır.
• Venülleri dilate ederek kalbe venöz kan dönüşünü artırır.
• Adrenalin ve İPT gibi kalpte ciddi aritmi yapabilir.
• Bulantı, kusma, baş ağrısı, kalp çarpıntısı ve solunumun durmasına neden olabilir.

Yapılarında katekol çekirdeği içermeyen bu maddeler adrenerjik reseptörlere

• Yapılarında katekol çekirdeği içermeyen bu maddeler adrenerjik reseptörlere

• Doğrudan,
• Dolaylı veya her iki şekilde etkirler.

Buna göre sınıflandırma yapıldığında

• Buna göre sınıflandırma yapıldığında

• Doğrudan:
• -reseptör agonistlerinin çoğu (fenilefrin, metoksamin) ile
• -reseptör agonistleri (terbutalin, protokilol, salbutamol)
• Karma: Yukarıdaki -reseptör agonistleri dışındakiler (efedrin, amfetamin) ve
• Dolaylı: Tiramin

Farmakokinetikleri

• Farmakokinetikleri

• Ağızdan verildiklerinde de etkilidirler ve etki süreleri uzundur.
• Bazıları (fenilizopropilaminler) kan beyin engelini kolayca geçerek MSS’de güçlü etki oluştururlar.
• Bu ilaçlarla,
• MAO enzim etkinliğini engelleyen ilaçlar ile
• tiramin içeren besinlerin yenilmesi (peynir, bira mayası, kırmızı şarap) durumunda ciddi etkileşmeler meydana gelebilir.

Sınıflandırılmaları

• Sınıflandırılmaları

• -mimetikler
• -mimetikler
• MSS’yi uyaranlar
• Kan basıncını düşürenler
• Yerel ve sistemik kan kesiciler

-mimetikler

• -mimetikler

• Saf -reseptör agonistleri: (Mefentermin, Metoksamin, Metaraminol, Klonidin, -metildopa)
• Hem -, hem -reseptörleri uyaranlar: (Efedrin, hidroksiamfetamin, etilefrin, -metil-NA, pseudo efedrin) olarak ikiye ayrılırlar.

-mimetikler

• -mimetikler

• Saf -mimetik olanlar doğrudan etkilidirler.
• Diğerleri hem doğrudan -reseptörleri uyarır, hem de sinir ucundan NA salıverilmesine yol açarak etkirler.
• Klonidin, guanfasin, guanabenz ve -metildopa sadece 2-reseptörleri etkileyerek sempatolitik benzeri etkirler.

-mimetikler

• -mimetikler

• Efedrin
• Çin’de yetişen Efedra
• adlı bitkide bulunan
• bir alkaloiddir.

-mimetikler

• -mimetikler

• Efedrin
• Vücutta N-metilasyon’la fenilpropilamin (norefedrin)’e çevrilir.
• - ve -reseptörler üzerine hem doğrudan, hem de dolaylı etkinlik gösterir.
• Etkileri adrenaline benzer, ancak MSS’yi daha fazla uyarır.

-mimetikler

• -mimetikler

• Efedrin
• Kan basıncını artırır.
• Kalbi hızlandırır.
• Kalp debisini artırır.
• Böbrek, deri ve mezenter kan damarlarını daraltır.
• Koroner, beyin ve çizgili kaslardaki damarları genişletir.
• Etkileri adrenalinden zayıf olmasına karşın, etki süresi daha uzundur.

-mimetikler

• -mimetikler

• Efedrin
• Solunum yollarını genişletir.
• Adrenalinin aksine uterus düz kaslarını gevşetir.
• MSS’de medulla ve beyin kabuğunu uyarır.
• Büyük dozlarda endişe ve tremorlara sebep olur.
• Sürekli kullanılması uykusuzluğa yol açabilir.
• Barbitüratlarda doz aşımı, solunumun baskılanması durumlarında kullanılabilir.

-mimetikler

• -mimetikler

• Efedrin
• Yerel damar daraltıcı ve kanamayı önleyici olarak kullanılır.
• Öksürük kesici ilaçlarda, ödemi giderici ve solunum yolarını genişletmek amacı ile katılır.
• MSS uyarıcısı (analeptiği), pupil genişletici ve çocuklarda enürezis noktürnanın önlenmesi amacı ile de kullanılır.

-mimetikler

• -mimetikler

• Metoksamin
• Doğrudan etkili 1-reseptör agonistidir.
• Etkileri NA’e benzer.
• Çevre damarları daraltarak kan basıncını yükseltir.
• Beyin, mezenterik, böbrek ve çizgili kaslardan geçen kan miktarını azaltır.
• Adrenalinin tersine AV iletimi yavaşlatır.
• Bu nedenle sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardi sağaltımında kullanılabilir.

-mimetikler

• -mimetikler

• Metaraminol
• Etkileri NA’ya benzer. Etkisi zayıf fakat uzun sürelidir.
• Doğrudan ve dolaylı etkili güçlü bir -reseptör agonistidir.
• Damarları daraltıp, kan basıncını yükseltir.
• Böbrek ve beyinde kan akımını azaltır.
• Kalp (koroner) damarlarında kan akımını artırır.

-mimetikler

• -mimetikler

• Mefentermin
• Kan basıncının düştüğü durumlarda kullanılan en güçlü damar daraltıcı ilaçlardan birisidir.
• Adrenerjik reseptörleri doğrudan ve dolaylı olarak etkiler.
• Etki süresi uzundur.
• Kalp kasını güçlendirir.
• Koroner kan akımını artırırken, çizgili kaslardakini azaltır.

-mimetikler

• -mimetikler

• Fenilefrin
• Ağız yoluyla biyoyaralanımı ilk geçiş etkisi nedeni ile düşüktür.
• Etkisi NA’e benzer. Güçlü bir -reseptör agonistidir. Doğrudan ve dolaylı etkir.
• Kan basıncını yükseltir.
• Refleks yolu ile kalbi yavaşlattığı için sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardilerin sağaltımında kullanılır.

-mimetikler

• -mimetikler

• -metildopa
• Ağız yolu ile biyoyaralanımı düşüktür.
• Saf bir 2-reseptör agonistidir.
• Vücuda girdikten sonra katekolamin sentezine katılıp -metil-NA’e çevrilir.
• Bu madde yalancı nörotransmitter gibi davranır.
• Klonidine benzer etki ile medulladaki kalp-damar merkezini baskılar.

-mimetikler

• -mimetikler

• -metildopa
• MSS’den dışarı sempatik uyarı akışını azaltır.
• Vagus motor çekirdeğini de uyararak yukarıda sayılan diğer etkileri ile birlikte kan basıncını düşürür.
• İstenmeyen etkileri arasında uyuşukluk, yorgunluk ve kan basıncının düşmesi sayılabilir.

-mimetikler

• -mimetikler

• Klonidin
• Ağızdan verildikten sonra tam emilir.
• Adrenerjik sinaps ve sinir ucunda bulunan 2-reseptörleri özel olarak uyarır ve bu yerlerde NA salıverilmesini engelller.

-mimetikler

• -mimetikler

• Klonidin
• Bu etki ile
• Kan basıncında uzun süreli düşme,
• Damarlarda genişleme,
• Kalp hızında yavaşlama ve
• Kalp debisinde azalma yapar.

-mimetikler

• -mimetikler

• Klonidin
• İlaç kvs ve N.tractus soliteri’deki nöronlarda sinaps sonrası zardaki 2-reseptörleri (çevre sinirlerin tersi durum) uyararak kalp damar merkezini baskı altına alıp MSS’den çevreye sempatik uyarı akışını azaltır.
• Bu etkiye klonidin benzeri etki adı verilir.

-mimetikler

• -mimetikler

• Klonidin
• İlaç ayrıca vagus çekirdeğini de uyararak kalp hızını yavaşlatır.
• İlaç kan basıncının düşürülmesinde kullanılır.

Diğer -mimetikler

• Diğer -mimetikler

• İmidazolin türevleri
• Nafazolin
• Tetrahidrozolin
• Ksilometazin
• Oksimetazolin
• Alifatik aminler
• Metilheksamin
• Siklopentamin
• Propilhekseridin
• Tiaminoheptan

Diğer -mimetikler

• Diğer -mimetikler

• İmidazolin türevlerinin güçlü -adrenerjik etkileri vardır. Özellikle 2-reseptöre etkilidirler.
• Alifatik aminler ise dolaylı etkili ilaçlardandır.
• Nezle ve üst solunum yolları hastalıkları ile seyreden burun mukozası ödemi,
• Akıntının azaltılması,
• Tıkanıklığın giderilmesi ve
• Sinüslerin açılarak boşaltılmasının sağlanması amacı ile kullanılırlar.

-mimetikler

• -mimetikler

• Başlıcaları
• Klenbuterol
• Salbutamol
• Terbutalin
• Orsiprenalin
• Ritodrin
• Nilidrin
• Bametan
• Çoğu 2-reseptör alt tipine etkilidir.

-mimetikler

• -mimetikler

• 2-reseptöre kısmen seçici etkili olmaları nedeni ile solunum yolları ve uterus düz kaslarını gevşetirler.
• Uterus kaslarını gevşettiği için abortusun önlenmesi için kullanılırlar.
• Nilidrin ve Bametan damar düz kaslarını;
• Ritodrin uterus düz kaslarını
• Diğerleri ise solunum yolu düz kaslarını genişletmek için kullanılırlar.

-mimetikler

• -mimetikler

• İV infüzyon veya inhaler tarzında uygulanırlar.

-mimetikler

• -mimetikler

• Metaproterenol (Orsiprenalin)
• Oldukça seçici bir 2-agonisti’dir.
• İnhaler tarzında kullanıldığında birkaç saat süre ile solunum yollarını genişletir.
• Kullanılması sırasında kalp hızında artış, çarpıntı, tremor, sinirlilik, bulantı, kusma gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir.
• Akut solunum yolu spazmı ve astım tedavisinde solunum yolu genişleticisi olarak kullanılır.

-mimetikler

• -mimetikler

• Terbutalin
• Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile biyoyaralanımı iyi değildir.
• Son derece özel bir 2-agonisti’dir.
• Akut solunum yolu spazmı ve astımda kullanılır.

-mimetikler

• -mimetikler

• Ritodrin
• Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile biyoyaralanımı iyi değildir.
• Uterusta bulunan 2-reseptörleri seçici olarak uyarır.
• Erken doğum ve abortus olaylarını engellemek amacı ile kullanılır.

-mimetikler

• -mimetikler

• Nilidrin
• Damar düz kaslarındaki 2-reseptörleri seçici olarak uyarır.
• Ayrıca damarlara doğrudan etkiyerek genişlemelerini sağlar.
• Özellikle iskelet kaslarındaki damarlarda genişlemeye yol açar.

Amfetaminler

• Amfetaminler

• Amfetamin,
• Metamfetamin,
• Dekstroamfetamin,
• Hidroksiamfetamin

• Amfetamin benzeri maddeler

• Fenfluramin,
• Fentermin,
• Klorfentermin
• Metilfenidat

Amfetamin vb maddeler

• Amfetamin vb maddeler

• Amfetaminin L-izomeri damarlar üzerine,
• D-izomeri MSS üzerine daha etkilidir.
• Tüm uygulama yollarından iyi emilir. Yağda çözünürlülüğü iyi olduğu için MSS’ne kolay girer.
• Amfetamin ve benzeri maddeler adrenerjik ve dopaminerjik sinir uçlarına girerek buradaki katekolaminlerin salıverilmesini sağlarlar.
• Bu etkilerine ek olarak NA ve dopaminin sinir ucuna geri alınmasını da engellerler.

Amfetamin vb maddeler

• Amfetamin vb maddeler

• MSS’yi doğrudan uyarırlar.
• 1 ve 1-reseptör agonisti olarak etkirler.
• Etkileri NA’e benzer.
• Ağızdan verildikten sonra kan basıncını yükseltirler.
• Mesane sfinkterini kuvvetli şekilde daraltır ve çocuklarda gece işemelerinin tedavisinde kullanılırlar.
• Bağırsak hareketleri fazla ise gevşemeye, yavaş ise tersi etkiye sebep olur.

Amfetamin vb maddeler

• Amfetamin vb maddeler

• Uterusun tonusunu genellikle artırırlar.
• Amfetaminler özellikle beyin kökü, kabuğu ve omurilik olmak üzere tüm beyin kısımlarını uyarırlar.
• Motor faaliyetlerde artış, tremor, huzursuzluk ve uykusuzluğa sebep olurlar.
• Retiküler etkinleştirici sistemin uyarılması ile genel uyarı hali, uyku ve yorgunluğun hissedilmemesi ve kendini iyi hissetme (öfori)’ye sebep olurlar.

Amfetamin vb maddeler

• Amfetamin vb maddeler

• Zihinden hesap yapma, bir konuya yoğunlaşma (konsantre olma), konular arasında bağlantı kurma yeteneğini artırırlar.
• Kişinin kendine güvenini artırlar.
• Bu maddeleri peş peşe alanlarda aşırı uyarı sonucu aşırı yorgunluk ve beklenmedik yerde uykuya dalma gözlenir.
• Anestezide oluşan solunum baskısını azaltırlar.

Amfetamin vb maddeler

• Amfetamin vb maddeler

• Solunumun hızını ve derinliğini artırıp canlanmaya sebep olurlar (reanimasyon).
• Omurilikte tüm sinapslarda sinir iletimini kolaylaştırırlar.
• Hipotalamustaki tokluk merkezini etkilyerek iştahın kesilmesine neden olurlar.
• Fiziki faaliyetlerin artmasına ve zayıflamaya sebep olurlar.

Amfetamin vb maddeler

• Amfetamin vb maddeler

• Doz aşımı hallerinde,
• Konvülzyonlar,
• Akciğer ödemi,
• Kalp hızında artma ve atım düzensizlikleri,
• Kan basıncında yükselme ve kalp-damar şokuna neden olurlar.

Metamfetamin

• Metamfetamin

• Küçük dozlarda MSS’de,
• Doz arttıkça çevresel sempatik etkiye sebep olur.
• Doz arttıkça kan basıncını yükseltir.
• Refleks etki ile kalp hızını yavaşlatsa da kalp debisini artırır.
• Böbrek ve çizgili kaslarda kan akımını artırır.
• Başlıca MSS uyarıcısı olarak kullanılır.

Fenfluramin

• Fenfluramin

• İlacın bağımlılık yapma gücü azdır.
• MSS’ni genel baskı altına alır.
• İştahı azaltır.
• Amfetaminin tersine, glikozun hücrelere girişini artırarak kan şekerini düşürür.
• Yüksek dozlarda öforiye sebep olur.
• İştah azaltıcı olarak kullanılır.

Başlıca kullanım alanları

• Başlıca kullanım alanları

• Damar daraltılması
• Kanama durdurucu
• Kanlanma giderici
• Kan basıncının yükseltilmesi
• Şokun tedavisi
• Yerel anesteziklerin etki sürelerinin uzatılması

Başlıca kullanım alanları

• Başlıca kullanım alanları

• Düz kasların gevşetilmesi
• Erken doğumun önlenmesi
• Şokun sağaltılması
• Çevre damar rahatsızlıkları
• Solunum yollarının genişletilmesi

Başlıca kullanım alanları

• Başlıca kullanım alanları

• Alerjik hastalıkların tedavisi
• Astım
• Şok
• Saman nezlesi

Başlıca kullanım alanları

• Başlıca kullanım alanları

• Tam kalp bloğunun önlenmesi
• Pupillerin genişletilmesi
• MSS’nin uyarılması
• İştahın azaltılması
• Kalbin uyarılması

Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

• Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

• Genel anestezi, spinal anestezi ile çeşitli ilaçların kullanılması (ganglion blokörleri, kan basıncını düşürenler) ile oluşan kan basıncının düşmesi hallerinde 1-reseptör agonistleri kullanılır.
• Başlıcaları
• Efedrin
• Fenilefrin
• NA

Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

• Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

• Bu ilaçlar özellikle anafilaktik şokla seyreden kan basıncının düşmesinde oldukça etkilidirler.
• Ancak hipovolemik şokta temel sebebin giderilmesinden sonra, destek tedavide kullanılmaları daha faydalı olur.

Kanama durdurucu

• Kanama durdurucu

• -reseptör agonistleri sistemik yada yerel olarak bu amaçla kullanılabilirler.
• Adrenalin hasarlı bölgeye püskürtülerek, yada tampon şeklinde uygulanabilir.
• Burun kanaması ve diş çekimlerindeki yerel kanamada da kullanılabilirler.
• Ameliyat sırasında bölgenin daha iyi görülebilmesi için yerel kanama önleyici olarak kullanılırlar.

Dekonjestan

• Dekonjestan

• İmidazol türevleri (nafazolin, tetrahidrozolin, ksilometazin) ve alifatik aminler (metilheksamin, siklopentamin, propilheksedrin) nezle ve üst solunum yolu hastalıklarında burun mukozasının şişmesi ve akıntıların azaltılması için semptomatik tedavide yerel olarak kullanılırlar.
• Aynı amaçla fenilpropanolamin insanlarda ağızdan kullanılır.

Astım

• Astım

• 2-reseptör agonistleri (İPT, adrenalin, salbutamol, terbutalin, oksiprenalin, salmeterol) bu amaçla kullanılırlar.
• Alerjik ve anafilaktik tepkimelerde karşılaşılan akut solunum yolu daralmalarında da adrenalin parenteral yollarla verilir.

Erken doğumun önlenmesi

• Erken doğumun önlenmesi

• Uterusta 2-reseptörlerin özel agonisti olan ritodrin bu amaçla parenteral kullanılır.

• Gözde kullanma

• Yerel olarak pupilleri genişletmek ve göz muayenesini kolaylaştırmak için kullanılırlar.
• Bu amaçla efedrin, fenilefrin, amfetamin ve adrenalin kullanılabilir.

Gözde kullanma

• Gözde kullanma

• Bu ilaçlar ayrıca
• Katarakt,
• Retina ameliyatlarında pupilleri genişletmek,
• İrisin lense yapışmasının önlenmesi,
• Konjuktivada kanlanma ve kızarıklığın giderilmesi,
• Geniş açılı glokomun tedavisinde kullanılırlar.

MSS ile ilgili bozukluklar

• MSS ile ilgili bozukluklar

• MSS uyarıcısı olarak (efedrin, amfetamin, dekstroamfetamin, metamfetamin)
• Parkinson hastalığında (Dekstroamfetamin, levodopa)
• İştahın azaltılması ve şişmanlığın sağaltımı (fenfluarmin)

Kan basıncının yükselmesi (Hipertansiyon)

• Kan basıncının yükselmesi (Hipertansiyon)

• Bu amaçla
• -metildopa
• Klonidin kullanılır.

• Narkolepsi

• Yersiz ve zamansız uykuya dalma ve uyuklama durumunu sağaltımında
• Amfetamin, dekstroamfetamin, metamfetamin, metilfenidat gibi MSS’ni uyaran ilaçlar kullanılır.

Enürezis noktürna

• Enürezis noktürna

• Bu amaçla
• Efedrin
• Amfetamin kullanılır.

Şok tedavisi

• Şok tedavisi

• Kardiyojenik şokta (kalp kasının kanı pompalama gücünün azaldığı durumlarda),
• Kalbi fazla uyarmadan kalp (koroner) damarlarında kan akımını artıran NA İV infüzyonla verilir.

Şokun sağaltımı

• Şokun sağaltımı

• Hipovolemik şokta (kan veya plazma hacminin azalması)
• Eksilen maddenin yerine konmasına yönelik tedavi uygulanır.
• Uygulama sonucu kan basıncı yeterince yükselmezse kısa bir süre için adrenalin veya dobutamin kullanılabilir.

Şokun sağaltımı

• Şokun sağaltımı

• Vaskulojenik yada septik şokta (bakteriyel endotoksinlerin damar direncini değiştirmesi ile ortaya çıkan şok)
• kemoterapiye destek olarak dopamin İV infüzyonla verilir.

Şokun sağaltımı

• Şokun sağaltımı

• Anafilaktik şokta (penisilin gibi ilaç alerjisi sonucu meydan gelen)
• ani olarak başlayan solunum yollarında daralma, damarlarda genişleme ve kan basıncında düşme ile seyreden durumu düzeltmek için
• Adrenalin hayat kurtarıcıdır.
• SC veya iv yolla verildiğinde şokun belirtilerini ortadan kaldırır.

Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Kalp durması,
• Kısmi veya tam AV blok ve
• Stokes – Adams sendromu gibi kalple ilgili bozuklukların tedavisinde kullanılır.

Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Kalp durması durumunda masaj ve elektroşokla kalp atımı sağlanmaya çalışılır.
• Kalp çalıştıktan sonra İV adrenalin veya İPT verilerek kalp atımları ve debisi artırılır.
• Kalp atımı başlatılmamışsa adrenalin, NA veya İPT doğrudan kalp içine verilir.

Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Kalp bloğunda İV yolla İPT kullanılır.
• Bu uygulama kalp hızını % 50 artırabilir.
• Tam kalp bloğu belirtilerini engellemek için İPT ağızdan verilebilir.

Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Kalple ilgili durumlarda kullanma

• Akut myokard enfarktüsü (kalp krizi) sırasında oluşan konjestif kalp yetmezliği ve kalp glikozidlerine dirençli kronik kalp yetmezliğinde dopamin ve dobutamin kullanılır.
• Kalp kasının oksijen tüketimini artırdıkları için diğer katekolaminler kullanılmaz.