Bunlar β adrenoreseptorları blokadaya alaraq simpatik sinir impulslarının orqanlara təsirinin qarşısını alır.
Ürəyin βı-adrenoreseptorlarının blokadası ürək əzələlərinin yığılma qabiliyyətinin aşağı düşməsinə və tezliyinin azalmasına; periferik damarların β2 adrenoreseptorlarinn blokadası isə damarlara simpatik sinir impulslarının daxil olmasının azalmasına və postqanqlionar sinapslarda noradrenalinin vezikullardan sinaptik yarığa keçməsinin ləngiməsinə səbəb olur.
Bundan başqa, β-adrenoblokatorlar böyrəklərdə rennin (güclü hipertenziv təsirə malik olan angiotenzin II-nin sintezi prosesində iştirak edən fermentdir) ifrazına tormozlayıcı təsir göstərirlər. Bütün bunlar β-adrenoblokatorların hipotenzivtəsirini sərtləndirir.
β-Adrenoblokatorlar β1- və β2-adrenoreseptorlara göstərdikləri təsirə görə fərqlənirlər. Onlardan bəziləri - asebutalol, atenolol, talinolol, betaksolol, bisoprololve metaprolol — ürəyin β1- Adrenoreseptorlarına seçici təsir göstərərək yalnız onları blokadaya alırlar. Bunlar kardioselektiv (seçici olaraq ürəyə təsir göstərən) preparatlar adlanır. Kardioselektiv preparatlar bronxlara zəif təsir göstərir, orqanların, o cümlədən ürəyin qan təchizatını pisləşdirmirlər.
