Generische naam/stofnaam Werking, farmacodynamiek



Yüklə 471,66 Kb.
səhifə7/8
tarix21.04.2017
ölçüsü471,66 Kb.
#14654
1   2   3   4   5   6   7   8



      • Tweedelijns anti-reumatische geneesmiddelen:

Methotrexaat

Disease Modifying Antirheamatic Drugs (DMARDs) worden in tweedelijns- of ziekte-modifierende anti-reumatische therapie geassocieerd aan NSAIDs

Effecten komen pas tot uiting na weken tot maanden



-

Reumatoide arthritis

-

Goudzouten

-

-

Sulfasalazine* (?)

-

-

Corticosteroiden*

-

-

Ciclosporine

-

-

Penicillamine

-

-

Chloroquine

-

-

Azathioprine

-

-

Leflunomide

-

-

Inflixim

DMARDs die werken als TNF- antistoffen  inhiberen van TNF-

-

-

Adalimumab*

-

-

Etanercept

DMARD die werkt als TNF-receptor analoog  inhiberen van TNF-

-

-



      • Behandeling van migraine:

        Paracetamol*


        Perifeer analgeticum

        TD paracetamol: per os (1000mg)

        Tmax: kort  snel effect




        Eerste keus bij couperen van een acute aanval

        Zie boven

        Codeine*


        Centraal analgeticum

        Eerste keus bij couperen van een acute aanval

        Zie boven

        Lysine-acetylsalicylaat

        NSAIDs

        TD: per os (900mg)

        Tweede keus bij couperen van een acute aanval

        -

        Ibuprofen*

        TD: per os (600mg)

        Tweede keus bij couperen van een acute aanval

        Zie boven

        Naproxen*

        TD: per os (500-1000mg)

        Tweede keus bij couperen van een acute aanval

        Zie boven

        Metoclopramide*

        Gastro-prokineticum/anti-emeticum

        TD: per os (10mg) of rectaal (20mg)

        30 min voor analgeticum of NSAID toedienen verhoogt de kans op slagen van couperen van een acute aanval

        Zie boven

        Domperidone*

        TD: per os (10-20mg) of rectaal (60 mg)

        Zie boven

        Ergotamine*


        Moederkoornalkaloiden veroorzaken craniale vasoconstrictie met weinig hoofdpijn recidief

        TD ergotamine: per os, rectaal (1-2mg bij begin van de aanval, max. 4 mg per week)

        TD dihydroergotamine: parenteraal (i.m. of s.c. 1-2mg) of nasaal (1mg)




        Derde keus bij maximaal 1 aanval per week

        Nevenwerkingen:

        • GI: nausea, diarree,darmkrampen

        • Vasculair: perifere vasoconstrictie  BD, vaatspasmen en in extremis ergotisme  gangreen van de ledematen

        • Ergotamine-afhankelijke hoofdpijn

        CI:

        • Ischemisch harlijden

        • Coronaire insufficientie

        • Perifeer vaatlijden

        • Matige tot ernstie hypertensie

        • Zwangerschap (absoluteCI)

        Dihydroergotamine*




        Sumatripatan*


        Triptanen zijn selectieve

        5-HT1B/1D receptor agonisten:



        • 5-HT1B  intracraniele vasoconstricitie

        • 5-HT1D  presynaptische inhibitie van neuropeptiden vrijstelling

        • 5 HT1F en/of 5-HT1D  centrale pre- en/of postsynaptische inhibitie van de hersenstamkernen

        TD sumatriptan (meest effectief): per os (50-100mg), s.c. (6mg) of nasaal (20mg)

        TD naratriptan (best getolereerd) en zolmitriptan: per os (2,5-5mg)

        Tmax: vergelijkbaar

        Vd: verschillen in lipofiliciteit worden aangeduid als reden voor betere BBB penetratie en dus beter werkzaamheid

        T1/2: 2-4 h (opvallend langer voor naratriptan en frovatriptan)


        Bij onvoldoende werkzaamheid van moederkoornalkaloiden en/of frequente aanvallen (hoge prijs)

        Nevenwerkingen (mild tot matig en kortdurend):

        • paresthesien

        • warmtesensaties

        • zwaarte gevoel

        • algeheel gevoel van zwakte

        CI:

        • coronair lijden

        • hypertensie

        • verhoogd cardiovasculair risico

        • niet associeren met MAO-inhibitoren of SSRIs  serotonine syndroom

        Zolmitriptan


        Rizatriptan

        Naratriptan


        Avitriptan

        Eletriptan

        Frovatriptan

        Almotriptan

        Dihydroergotamine (?)*

        Alniditan

        F 11356

        Pizotifeen (antihistaminica)

        Deels agonistische, deels antagonistische effecten op serotonine receptoren

        TD: per os (1,5-3mg/d)

        Profylactische therapie van migraine indien zich meer dan 2 invaliderende aanvallen per maand voordoen

        (NIET KENNEN)



        • stimuleert de eetlust  gewichtstoename

        • vermoeidheid

        • slaperigheid

        Methysergide*

        TD: per os (2-6mg/d)

        retroperitoneale, pulmonale en cardiale fibrose (na langdurig gebruik  max. 6 maanden continue toediening)

        Amitriptyline*

        Potentiering van serotonerge transmissie (zie TCAs)

        TD: per os (25-150mg/dag)

        • gewichtstoename

        • anticholinerge nevenwerkingen

        -receptor blokkers*



        Onbekend werkingsmechanisme ivm migraine (zie boven)

        -

        Zie boven

        Flunarizine

        CA-kanaal blokker

        -

        • gewichtstoename

        • extrapyramidale verschijnselen

        • depressie

        • huidreacties

         max. 6 maanden continue toediening

        Clonidine*

        Centraal werkend antihypertensivum (zie boven)

        -

        • sedatie

        • monddroogte

        • bradycardie

        • rebound-hypertensie bij plots stoppen van therapie

        Valproaat*

        Anti-epileptica (zie boven

        -

        Zie boven

        Lamotrigine*

        -

        Topiramaat *

        -

    • Allergische aandoeningen

      • Hooikoorts, urticaria en angio-oedeem antihistaminica

Promethazine (1e generatie)


H1-receptorantagonisten:

 1e generatie blokeerd ook muscarine receptoren

 3e generatie antihistaminica zijn actieve metabolieten of enantiomeren van 2e generatie antihistamina

( therapeutische ervaring toont geen significante verschillen)

 vooral effectief indien toediening voor de histamine vrijzetting


  • Gedeeltelijke preventie van vasodilatatie (ook H2 afhankelijk)

  • Onderdrukking van capillaire permeabiliteit en oedeemvorming

  • Preventie van geassocieerde jeuk




TD: per os (volledig)

Tmax: 15-60 min

Vd: penetreren vrij goed BBB

WD: 2-6 h



  • Allergische rhinoconjunctivitis (hooikoorts)

  • Allergische dermatosen (urticaria, jeuk bij eczema, dermatitis, insectenbeten)

  • Reisziekte (cinnarizine)

  • Adjuverend bij anafylactische reacties

  • Preventie van overgevoeligheidsreacties (bv. Bij contraststoftoediening)

  • nausea en braken bij vestibulaire vertigo of ziekte van Meniere (cinnarizie en betahistine  een sterke H3 antagonist)

  • als zwak slaapmiddel of anxiolyticum (difenhydramine)

Nevenwerkingen:

  • CZS depressie (vooral 1e generatie)

  • Igv overdossis kunnen paradoxaal hallucinaties en convulies optreden (vooral 1e generatie)

  • GI: verminderde eetlust, nausea, braken en constipatie of betere eetlust, gewichtstoename en diarree

  • Anticholinerge nevenwerkingen (1e generatie): slapeloosheid, tremor, palpitaties, tachycardie, monddroogte, urineretentie, wazig zicht en constipatie (CI: glaucoom en prostaathypertrofie)

  • QTc verlenging  fatale aritmieen (terfenadine en astemizol  van de markt gehaald)

  • Paradoxaal optreden van allergische reacties

  • agranulocytose en leukopenie



Meclozine (1e generatie)


Diphenhydramine (1e generatie)


Cyproheptadine (1e generatie)*


Ketotifen (1e generatie)


Dimentindeen (1e generatie)


Cinnarizine (1e generatie)


Dimenhydrinaat (1e generatie)


Hydroxyzine (1e generatie)












Buclizine (2e generatie)




TD: per os (volledig)

Tmax: 15-60 min

WD: 12-24 h





Relatieve CI:

  • Eerste trimester van zwangerschap (ook in moedermelk tijdens lactatie  sedatie pasgeboren kind)

  • Associatie met hypnotica, antitussiva en spasmolytica



Cetirizine (2e generatie)

Ebastine (2e generatie)

Loratadine (2e generatie)

Mizolastine (2e generatie)

Levocetirizine (3e generatie)

Desloratadine (3e generatie)

Fexofenadine (3e generatie)

Levocabastine (3e generatie)



      • Astma (zie voor schema blz 45)

Salbutamol*


Kortwerkende 2-receptor agonisten:

  • Bronchodilatatie

  • Inhibitie van mediator vrijzetting uit mastcellen

  • Inhibitie van vagale tonus

TD: inhalatie of per os (als inhalatie niet kan worden aangeleerd)

  • Behandelingsstap 1  rescue therapie

  • Eerste keus bij preventie van inspanningsgebonden astma en voor een verwachte bloodstelling aan een allergeen

  • Tremor

  • Hoofdpijn

  • Tachycardie

  • Palpitaties

  • Agitatie

  • Hypokaliemie (bij hoge dosissen)

Fenoterol*


Terbutaline*


Formoterol


Langewerkende 2-receptor agonisten =LABAs

Werkingsmechanisme is hetzelfde als de kortwerkende



TD: inhalatie

  • Behandelingsstap 3-5 Eerste keuze add-on bij inhalatiecorticosteroiden

  • Formoterol kan ook als rescue therapie gebruikt worden (werkt even snel)

Dezelfde nevenwerkingen als de kortwerkende

Salmeterol


Beclomethason


Corticosteroiden: inhibite van fosfolipase A2 via inductie van annexine-1 in neutrofielen en eosinofielen vermindert de aanmaak van pro-inflammatoire midiatoren (prostanoiden, leukotrienen en PAF)  inductie vergt enkele uren tijd

  • TD: inhalatie



  • TD: per os (gedurende

7-10 dagen) of pararenteraal (i.m. of i.v.  alternatieven)

  • Behandelingsstap 2-5  Eerste keus voor langetermijncontrole (oplopende dosis)

  • Behandelingsstap 5  ernstige astma en astmacrisis (add-on bij inhalatiecorticoiden)

Lokale nevenwerkingen:

  • Orofaryngeale candidiasis

  • Heesheid

Systemische nevenwerkingen  zie boven

Chronische perorale behandeling mag nooit plots gestopt worden  catastrofale heropflakkering van astma



Budesonide


Fluticason


Theofylline*


Adenosinereceptor antagonisten ( inhibtie PDE):

  • Centrale excitatie

  • Hart: tachycardie en + inotroop effect

  • Bronchodilatatie (vooral bij astma)

  • Glomerulaire filtratiesnelheid diurese

TD: per os (met vertraagde vrijstelling)

TV: 1,5-15 g/ml (plasma-monitoring noodzakelijk)

t1/5 door: erythromycine, ciprofloxacine, cimetidine (leverenzyminhibitoren)

t1/5 door: nicotine, alcohol, barbituraten, rifampicine, fenytoine, carbamazepine (leverenzyminductoren)



  • Controle van nachtelijke symptomen die blijven bestaan ondanks onderhoudsbehandeling met inhalatiecorticosteroiden

  • Behandelingsstap 3  tweede keuze als add-on bij inhalatiecorticosteroiden

  • Behandelingsstap 4-5  als eventuele add-on

  • Hart: tachycardie en verhoging O2 nood

  • CZS: psychomotorische activiteit, waakzaamheid, slapeloosheid, nervositas, tremor, verlagen convulsiedrempel (vooral bij kinderen)

  • geneesmiddeleninteracties

Ipratropiumbromide


Muscarinereceptorantagonisten (anticholinergica)  bronchodilatatie (minder uitgesproken dan bij 2-receptor agonisten)

TD: inhalatie

WD: kortwerkend



  • Alternatief wanneer kortwerkende 2-mimetica gecontra-indiceerd zijn of onvoldoende verdragen worden

  • Voorzichtig bij zware astma-aanval omdat slijm indikt en moeilijk opgehoest wordt  stikken

  • Droge mond, bittere smaak

Tiotropium* 

WD: langwerkend

  • behandeling van COPD

-

Natriumcromoglicaat

Stabiliserend effect thv de mastcellen  minder mediatorvrijstelling

TD: inhalatie

  • preventief: bij blootstelling aan een allergeen of voor een inspanning

  • irritatie van de luchtwegen

  • exantheem (huiduitslag)

Montelukast


Leukotrieenreceptor-antagonisten blokkeren de pro-inflammatoire effecten van de leukotrienen in de bronchi

- orale therapie

  • behandelingsstap 2  Tweede keus voor langetermijnscontrole

  • behandelingsstap 3-5  zie Theofylline

  • hoofdpijn

  • GI stoornissen

  • Stijging van de leverenzymen met zelden hepatitis (soms hyperbilirubinemie)

Zafirlukast


-

Omalizumab

Recombinant gehumaniseerd monoklonaal anti-IgE antilichaam

TD: s.c.

  • Als alternatief bij ernstige allergische astma met bewezen IgE-gemedieerde overgevoeligeheid

-



      • Anafylactische reacties

Adrenaline*

- en -adrenerge effecten:

  • Vasoconstrictie (BD)

  • Bronchorelaxatie

  • Vermindering capillaire permeabiliteit (oedemen)

TD: i.m. (traag 0,2-0,5 ml van een 1/1000 oplossing)

Anafylactische shock

Zie boven

Promethazine*

H1-antihistaminicum

TD: i.m.

Aanwezigheid van urticaria, oedeem of pruritus

Zie boven

Hydrocortison*

Glucocorticoiden inhiberen de mediator vrijstelling en aanmaak

TD: parenteraal

Kan na enkele uren de duur van de reactie verkorten en verslechtering vermijden

Zie boven

Methylprednisolon

Salbutamol*

2-mimetica

-

Igv bronchospasmen

Zie boven



    • Diabetes mellitus

      • Type I

Insuline



Lever: glycolyse, glycogenese, eiwitsynthese, lipogenesis, gluconeogenese, glycogenolyse

Spieren: glucoseopname, glycogenese, glycolyse, eiwitsynthese, eiwitafbraak

Vetweefsel: glucoseopname, glycerolsynthese


TD: s.c. (langwerkende preparaten van waaruit insuline langzaam geabsorbeerd wordt)

T1/2: 5-10 min



  • Type I DM

  • Zo nodig als aanvulling van orale antidiabetica bij type II DM

  • Hypoglycemie

  • Lipodystrofie van het onderhuidse weefsel op de plaats van inspuiting

  • Zeldzaam allergische reacties of insuline resistentie

Insuline lispro


Ultrasnelwerkende insuline analogen

WD: 2-5 h

  • Met mengpreparaten poogt men de fysiologische schommelingen in de insulinespiegel na te bootsen (2-4 x per dag inspuiten)

  • Zwangerschapsdiabetes  orale antidiabetica kunnen bij de foetus ernstige hypoglycemie veroorzaken

Zie insuline

Insuline aspart


Insuline glulisine


Insuline glargine


Traag maar langwerkende preparaten

WD: 20-24 h

Insuline detemir


Yüklə 471,66 Kb.

Dostları ilə paylaş:
1   2   3   4   5   6   7   8




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin