Metformine
|
Biguaniden verminderen de insulineresistentie, verhogen de glucose-opname in skeletspieren en verminderen de gluconeogenese in de lever (op voorwaarde dat er nog residuele insulineproductie mogelijk is)
Eerder anti-hyperglycemisch
|
TD: per os (1-3 g per dag)
E: renaal
T1/2: 1,5-2,5 h
|
Eerste keuze bij obese type II DM patienten (Metformine zorgt voor vermagering)
|
Nevenwerkingen:
-
Geen hypoglycemie
-
GI nevenwerkingen: opgeblazen gevoel, nausea, diarree, anorexia
-
Zeldzaam lactaatacidose (fataal)
CI: zwangerschap, nierinsufficientie, alcoholisme en gebruik van contraststof (tijdelijk verminderde nierfunctie)
|
Glipizide
|
Sulfonylureumderivaten of sulfamiden stimuleren de insulinesecretie ten gevolge van binding met de KATP-kanalen depolarisatie -cellen Ca influx insuline vrijstelling (op voorwaarde dat er nog residuele insulineproductie mogelijk is)
|
TD: per os (20-30 min voor de maaltijd)
PB: >90%
E: overwegend renaal (opletten bij oudere patienten en nierinsufficientie), meestal na hepatische biotransformaite tot inactieve metabolieten (van glibenclamide is ook het metaboliet werkzaam)
|
Niet obese type II DM patienten die onvoldoende reageren op diabetesdieet
|
Nevenwerkingen:
-
Hypoglycemie
-
Stimulatie eetlust gewichtstoename
-
Zeldzaam allergische reacties of myelotoxiciteit
CI: zwangerschap en lactatie
Interacties met hypoglycemerend effect: NSAIDs, fibraten, coumarinederivaten (tgv verdringing) en alcohol, imidazole, antimycotica en MAO-inhibitoren
|
Gliclazide
|
Glibenclamide
|
Glimepiride
|
Rapaglinide
|
Gliniden werken hetzelfde als sulfonylureumderivaten (maar veroorzaken minder gewichtstoename)
|
TD: per os (voor elke maaltijd) Tmax: korter dan sulfonylureumderivaten
WD: korter dan sulfonylureumderivaten
|
Niet obese type II DM patienten die onvoldoende reageren op diabetesdieet
|
CI: zwangerschap
Interacties met inductoren en inhibtoren
|
Rosiglitazone
|
Thiazolidinedionen of glitazonen leiden tot vermindering van de insulineresistentie door met PPAR in de celkern te binden modulatie transcripie van genen betrokken bij het lipiden- en KH-metabolisme (hypoglycemierend effect komt over een periode van 1-2 maanden tot stand). a.k.a. “insuline sensitizers”
gevoeligheid voor insuline
|
TD: per os (volledig)
Tmax: <2 uur
PB: >99%
E: hepatisch
|
Geen eerste keuze product in de behandeling van
type II DM
|
Nevenwerkingen:
-
Vochtretentie
-
Gewichtstoename
CI: zwangerschap, lactatie, leverinsufficientie, hartfalen, acuut coronair syndroom, diabetische ketoacidose
|
Pioglitazone
|
Acarbose
|
Competitief inhibitor van de disacharidasen (vooral sucrase) minder postprandriale hyperglycemie
|
TD: per os
|
Type II DM (al dan niet in combinatie met andere orale preparaten)
|
Nevenwerkingen als gevolg van verhoogd aanbod van disachariden aan het colon: diarree, flatulatie, abdominale pijn en meteorisme(=gasvorming)
|
Sitagliptine
|
Gliptines zijn DPP-4-remmers GLP-1 (Glucagon-like pepited-1) en GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide) afbraak (komen in GI vrij na maaltijd) insuline aanmaak
HbA1c-waarden
|
TD: per os
|
Type II DM in combinatie met metformine, sulfonylureumderivaten of glitazonen (maar niet met insuline)
|
nevenwerkingen
-
Huidafwijkingen
-
Duizeligheid
-
Hepatotoxiciteit
CI (in afwachting van gegevens): hartfalen, nierinsufficientie
|
Vildagliptine
|
Exenatide
|
Incretinomimetica immiteren de werking van
GLP-1 en GIP:
-
Insulinesecretie bij hyperglycemie
-
Vertraagt de maaglediging
-
Verhoogt het verzadigingsgevoel en vermindert de voedselinname (Gemiddeld gewichtsverlies van 5 kg)
-
Glucoseproductie in de lever
|
TD: s.c. 2 x per dag
|
Type II DM in combinatie met metformine en/of sulfonylureumderivaten
|
Nevenwerkingen:
-
Nausea
-
Diarree
-
Pancreatitis
|
Calciumcarbonaat
|
-
|
-
|
Postmenopauzale vrouwens met te weinig calcium in het dieet
|
Nevenwerkingen:
-
GI stoornissen (vooral obstipatie
CI: hypercalciemie of hypercalciurie
Interacties: verminderde absorbtie bij behandeling met PPI (alternatief: calciumcitraat) of bij toediening samen met bifosfonaten (vormen wateronoplosbare complexen)
|
Colecalciferol (vit. D3)
|
Ondergaan een complex metabolisme in lever en nier tot het biologisch actieve
calcitrol resorpitie van Ca en P in dunne darm, mineralisatie van osteoid, beenafbraak (en dus turn-over), PTH synthese
|
-
|
Bij onvoldoende blootstelling aan zonlicht (75-plussers)
|
Nevenwerkingen:
-
Vetoplosbaar accumuleert bij overdosering
-
Obstipatie
-
Dorst
-
Polyurie
-
Stupor
-
Weefselcalcificatie
|
Calcifediol (25-(OH)D3)
|
Alfacalcidol
|
Medronaat (1e generatie)
|
Bifosfonaten zijn zeer krachtige inhibitoren van de osteoclastische botresorptie:
-
Opname in osteoclasten metabolisatie tot een ATP-analoog apoptose
-
Inhibitie van de cholesterol biosynthese
-
Eeffecten op fractuurrisico treden binnen 1 jaar op
Bifosfonaten van de 2e generatie (amniofosfonaten) zijn 10-100 x potenter en biofosfonaten van de 3e generatie zijn tot 10.000 x potenter dan de 1e generatie
|
TD: per os (<10% 30 min voor maaltijd, niet gelijktijdig met calciumsupplementen) 1 x per week (alendronaat)
E: renaal (50% binnen 24 h, andere helft fixeert zich snel thv het bot)
| -
Postmenopauzale osteoporose
-
Osteoporose bij de man
-
Preventie of behandeling van osteoporose tgv glucocorticoiden
|
Nevenwerkingen:
-
Diarree
-
Slokdarmulcera (vooral met alendronaat)
-
Kaakbeennecrose bij gebruik in de oncologie (vooral met zoledronaat en pamidronaat)
|
Clodronaat (1e generatie)
|
Etidronaat (1e generatie)
|
Tiludronaat (1e generatie)
|
Alendronaat (2e generatie)
|
Pamidronaat (2e generatie)
|
Ibandronaat (2e generatie)
|
Risedronaat (3e generatie)
|
Zoledronaat (3e generatie)
|
Faloxifen
|
Selectieve oestrogeen receptor modulator (SERM):
-
Oestrogeen-agonist in botweefel
-
Inactief in de uterus
-
Oestrogeen-antagonist in borstweefsel
|
-
|
Stabiliseert of verhoogt lichtjes de botmassa bij postmenopauzale vrouwen (er is ook een beschermend effect aangetoond bij borstcarcinoom, maar dit is geen erkende indicatie)
|
nevenwerkingen
-
Verergering van perimenopauzale warmteopwellingen
-
Verhoogd risico op veneuze trombo-embolie en CVA (zoals bij oestrogenen)
|
Strontium ranelaat
|
De actieve component is strontium (Sr):
|
-
|
Postmenopauzale osteoporose
|
Nevenwerkingen:
-
Nausea
-
Diarree
-
Huidruptie, zelden DRESS syndroom (levensbedreigend overgevoeligheids syndroom)
Interacties: vermindering van de orale resorptie van tetracyclines en chinolonen door de vorming van wateronoplosbare complexen met Sr
|
Teriparatide
|
Recombinante vorm van PTH: intermittente toediening stimuleert de botaanmaak (continue toediening stimuleert de botresorptie)
|
-
|
Ernstige postmenopauzale osteoporose wanneer alle andere middelen falen (maximale behandelingsduur bedraagt 18 maanden)
|
-
|