Gerek benzodiazepin agonistlerinin ve gerekse ters agonistlerinin etkisini kompetitif bir şekilde antagonize eder.
BENZODİAZEPİNLERİN KULLANIŞ YERLERİ
Anksiyete bozuklukları
Uyku bozuklukları
Genel anestezi indüksiyonu: MİDAZOLOM
Anestezi premedikasyonu: DİAZEPAM…
Antiepileptik
Antikonvülzan
Çizgili kas rijiditesi ve spazmlarına karşı kullanılırlar.
BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-1
Anksiyolitik veya sedatif etki oluşturan dozlarda yan etkileri: Uyuşukluk, uyku eğilimi, mental ve psikomotor fonksiyonların bozulması, dezoriyantasyon…
BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-2
Hipnotik olarak kullanıldıklarında oluşan yan tesirleri:
i)Artık etki: Uzun etkili B.Z.’lerde görülür (Flurazepam, Diazepam…).
ii)Rebound uykusuzluk: Orta ve kısa etkili B.Z.’lerin birden kesilmesi sonucu ortaya çıkar (Triazolom…).
BUSPİRON
Yapısı ve etki mekanizması B.Z.’lere benzemez. Anksiyolitik etkisi LİMBİK sistemde 5HT1A alt tipi otoreseptörleri aktive ederek serotonerjik etkinliğinin azalmasına bağlıdır.
Reaktif anksiyetede kullanılmaz. Çünkü etkisi 1-3 haftada ortaya çıkar.
BUSPİRONUN BENZODİAZEPİNLERE ÜSTÜNLÜĞÜ
i) Anksiyolitik etkiye daha az psikomotor bozukluk eşlik eder.
ii) Sedasyon ve amnezi oluşturmaz veya azdır.
iii) Tolerans bağımlılık ve yoksunluk sendromu yapmaz.
iv) Alkol ve diğer sedatif-hipnotiklerle çapraz-tolerans yapmaz.
v) Antikonvülzan ve çizgili kas gevşetici etkisi yoktur.
ATİPİK BENZODİAZEPİN RESEPTÖR AGONİSTLERİ
Benzodiazepin reseptör kompleksine bağlanırlar, fakat bağlanma yerleri biraz farklıdır.
ZOPİKLON: Suistimal edilme ve bağımlılık yapma potansiyeli ve ertesi güne taşan artık-etkisi daha azdır.
ZOLPİDEM: Bağımlılık yapma potansiyeli, belleği bozması ve artık-etkisi zayıftır. Parsiyel agonisttir.