Lipofiliklik, dokuya ve sinir içine yayılmayı (difüzyonu) artırır ve dokulara fazla bağlanmayan ilaçların absorpsiyonunu artırabilir.
Sinir bloku gibi kısıtlı boyuttaki bir yere yapılan uygulamada, uygulama yerindeki kan akım hızı ve dokuya bağlanma derecesine göre absorpsiyon hızı da değişir.
En hızlı absorpsiyon interkostal uygulama yerinden olur.
Amid yapılı lokal anestezikler, plazmada proteinlere fazla bağlanırlar (%55-96). Bağlanma daha çok α1-asid glikoproteine olur.
Ester yapılı lokal anesteziklerin büyük kısmı, plazmadaki esterazlar (psödokolinesteraz) tarafından hidroliz suretiyle ve hızlı bir şekilde inaktive edilirler.
Amid yapılı olanlar, karaciğerde mikrozomal enzimler tarafından önce N-dealkilasyona uğratılırlar ve sonra hidroliz edilirler.
Lokal anesteziklerin vazokonstriktör ilaçlarla kombinasyonu:
