İntratekal veya epidural uygulandığında, lokal anestezikler içinde motor sinir iletimini en az bozarak duyusal iletimi bloke eden ilaçtır.
Halen kullanılmakta olan bupivakain rasemik bir karışımdır.
Prilokain:
Lokal anestezik etkisi lidokaininkinden daha geç başlar ve uzun sürer.
Lidokain gibi sedatif etki yapar.
Mutad dozlarda kullanıldığında bile sık olarak methemoglobinemi yapar.
Bu ilacın yaptığı methemoglobinemi reversibldir.
Doğum sırasında anneye uygulanan prilokain yenidoğanda methemoglobinemi ve siyanoz oluşturabilir.
Plazma psödokolinesterazının güçlü bir inhibitörüdür.
Kartikain:
Yapıca prilokaine benzer.
Etkisi çabuk başlar ve uzun sürer.
İnfiltrasyon anestezisi, sinir bloku, epidural ve spinal anestezi için kullanılır.
Dibukain:
Gravimetrik etki gücü yönünden lokal anesteziklerin en güçlüsü olarak kabul edilir.
Ancak, toksisitesi de yüksek olduğundan bunun pratik bir değeri yoktur.
Sadece yüzeyel olarak kullanılması tavsiye edilir.
Mepivakain:
Lokal anestezik etki gücü, süresi ve kullanılış şekilleri bakımından lidokaine benzer.
Ondan önemli bir farkı yüzeyel olarak uygulandığında etkinliğinin düşük olması ve bu yoldan tercih edilmemesidir.
Etidokain:
İnjeksiyon suretiyle kullanılan lokal anestezikler içinde en fazla lipofilik olanıdır.
Etkisi çabuk başlar ve etki süresi bupivakaininki kadar uzundur. Ona göre daha fazla motor sinir bloku yapar.
İnfiltrasyon anestezisi, sinir bloku ve epidural anestezi için kullanılır.
2.Ester yapılı lokal anestezikler
Kokain:
Toksisitesinin fazlalığı ve suistimal olasılığı nedeniyle bugün tercih edilen bir anestezik değildir.
Prokain:
PABA’nın dietilaminoetanol ile yaptığı esterdir.
İlk lokal anesteziktir (1905).
Daha sonra bulunan diğer lokal anestezikler için karşılaştırma tabanı teşkil etmiştir.
Esterazlar tarafından hidroliz edilir.
Etki gücü fazla olmadığından, etkisi geç başladığından ve daha sık alerjik yan tesirler yaptığından daha sonra çıkan amid türevi lokal anestezikler prokain’in yerini almışlardır.
Sadece lokal infiltrasyon anestezisinde kullanılır.
Tetrakain:
İnjeksiyon suretiyle uygulandığında prokain’e göre yaklaşık on kez daha güçlü ve o oranda daha toksik olan bir lokal anesteziktir.
İnfiltrasyon anestezisi ve sinir bloku için tavsiye edilmez.
Yüzeyel anestezi için cilt lezyonlarında veya anuste %0.5-2’lik pomadı, burun ve boğaz mukozasında ve gözde %1’lik lokal solüsyonu (maksimum 2 ml) uygulanır.
Spinal anestezi için de kullanılır.
3.Diğer lokal anestezikler
Bunların bir kısmı benzoik asit esterleridir.
Yağlı solüsyon, serpme tozu ve süpozituvar halinde uygulanır.
Bu ilaçlar arasında benzokain,butilaminobenzoat, butesin pikrat, siklometikain sülfat ve ortoform bulunur.