ekspansiyona neden olur. Membran genişlemesi ile Na
kanalları sıkışır. Na
iyonları membranı geçemez. Bu durumda aksiyon potansiyeli oluşmaz ve blok
.
Lokal anesteziklerin kimyasal özellikleri
Alkol ve fenol gibi ajanlar lokal anestezikler gibi sinir iletisini bloke etme özelliğine
sahiptirler. Ancak sadece lokal anestezik ajanlar sinirde hasar yapmadan, reversible etki
özelliğine sahiptir. Lokal anestezik ajanlar farklı özelliklere sahiptir. Lokal anestezik
27
ajanlar yağda eriyebilme, hidrojen iyonu konsantrasyonu ve proteine bağlanma gibi
etkenlere bağlı olarak değişkenlik gösterirler
(4)
.
Lipofilik-hidrofilik denge, yağda eriyebilirlik, lokal anestezik etkisini tayin eden en
önemli faktörlerdir. Lipid/su partisyon katsayısının büyük olması ajanın güçlü ve uzun
etkili olmasını sağlamaktadır. Tersiyer amin veya aromatik halkaya eklenen alkil grupları
lipofilik özelliği artırmaktadır
(4)
.
Bir lokal anestezik tuzunun enjeksiyonu sonrası hızla katyon ile baz formu bir denge
haline gelmektedir. Bu iyonik ve non iyonik formların oranları çeşitli faktörlere göre
oluşmaktadır. En önemlisi ajanın pKa’sıdır. PKa, baz ile katyonik formun eşit olduğu
hidrojen iyon konsantrasyonu (pH) olup, her ajan için değişmektedir. Genellikle lokal
anestezik ajanların pKa değerleri 7,5 ile 9 arasında değiştiğinden dokuda (pH = 7,4) lokal
anestezikler daha çok katyon formunda bulunacağı sonucuna varılmaktadır
(4)
.
Ajanın pKa değeri dışında, solüsyon pH’sı ile doku pH’sı da etkili olmaktadır.
Solüsyonu alkalize etmek, aynı ortam pH’ıni pKa’ya yaklaştırmak, iyonize formu azaltarak
diffüze olabilen bazik formu arttırmaktadır. Böylece hedefe ulaşabilen lokal anestezik
miktarı artmaktadır. Aynı şekilde ajanın enjekte edildiği bölgenin pH’sı da bu dengeyi
etkilemektedir. Proteinlere bağlanma da ajanın gücünü ve etki süresini etkilemektedir
(4)
.
Dostları ilə paylaş: