O‘zbekiston sog‘liqni saqlash vazirligi toshkent tibbiyot akademiyasi

 

Ba'zi androgen preparatlar, antiandrogenlar va anabolik steroidlarning kimyoviy tuzilishi 

 

 

A n d r o g ye n   p r ye p a r a t l a r. 

 

 

                 

CH

3

CH

3

O

C

C

2

H

5

O

O

  

CH

3

CH

3

O

C

O

O

(CH

2

)

5

CH

3

 

 

      

             Testesteron prpionat                                             Testesteron  enantat 

 

A n t i a n d r o g ye n   p r ye p a r a t l a r. 

 

 

 

Flutamid 

 

                 

CH

3

CH

3

O

O

Cl

CO

CH

3

C

CH

3

O

           

N

H

O

CH

3

CH

3

C

NHC(CH

3

)

3

O

 

 

            

                     Siprateron  atsetat                                     Finasterid 

 

 

 

___________________________________________ 

1

 Lotinchadan  masculinus - erkakcha 

2 

Lotinchadan  virilis - erkaklarga xos 

42 

 

A n a b o l i k   s t ye r o i d l a r. 

 

 

O

CH

3

O

C

O

CH

2

CH

2

 

Fenobolin 

 

 

            

O

CH

3

O

C

O

(CH

2

)

8

CH

3

  

O

CH

3

CH

3

CH

3

OH

  

                           Retobolil                                                     Metandrostenolon 

  

 

 

Androgen  gormonlarning  antogonistlari  ham  yaratilgan.  Umuman  olganda  testosteron  ishlab 

chiqarilishi  gipotalamus  gormon  preparati  gonodorelin  yoki  uning  sintetik  analogi  leuprorelin 

yordamida, agar organizmda ularni doimiy katta konsentratsiyalarini hosil qilish (dozalashning bunday 

uslubida  ular  gipofizning  oldingi  bo‘lagining  gonodotrop  gormonlarini  hosil  bo‘lishini  to‘xtatadilar) 

bilan kamaytirish mumkin. Ushbu preparatlarni prostata bezining giperplaziyasida qo‘llash mumkin. 

Androgenlar biosintezini keskin to‘xtatish qobiliyatiga zambrug‘larga qarshi vositalar ketokonazol 

va uning analoglari (steroidlar sintezida qatnashuvchi R-450 sitoxromini qamal-lash hisobiga) xamda s 

p i r o n o l a k t o n   egadir.  

Ammo androgenlar antogonistlari sifatida ikki gurux moddalar eng ko‘p diqqatga sazovordir.  

1) androgen retseptorlarning qamallovchilar (siproteron atsetat, flutamid); 

2)  5α-  reduktaza  ingibitorlari,  testosteronni  degidrotestosteronga  aylanishini  susaytiruvchilar 

(finasterid). 

Siproteron atsetat progesteronning xosilasi bo‘lib, steroidlarga mansubdir. Periferik to‘qimalardagi 

testosteronga  (digidrotestosteronga)  sezgir  «Nishon»  androgenlar  retseptorini  qamal  qilib,  preparat 

spermatogenezni to‘xtatadi. Uni kiritishni to‘xtagandan keyin spermato-genez 4 oydan keyin tiklanadi. 

 MNS dagi androgen retseptorlarini qamallab, u jinsiy xissiyotni susaytiradi va impotensiyaga o lib 

kelishi mumkin. Antiandrogen ta'siridan tashqari siproteron atsetat arzimagan gestagenlik faolligiga ega 

ekanligi  gonadotrop  gormonlarni  va  shu  tufayli  erkaklar  jinsiy  bezlaridan  androgenlar  ishlab 

chiqarilishini  kamaytirishiga  sabab  bo‘ladi.  Qon  zardobida  testosteron  bilan  bir  qatorda 

lyuteinizatsiyalovchi va follekulo rag‘batlantiruvchi gormonlar miqdori ham kamayadi.  

 

 7-rasm.  5α – reduktaza ingibitorlari ta'sir joyining chizmasi. 

                                 Prostata bezi epiteliysi hujayrasi 

                             T-testosteron                                                                         

                             5α - R- 5α - reduktaza 

                             DGT-degidrotestostero                                  

                             R-  androgen retseptor 

                             G- X

2

 – globulin (qon zardobidagi jinsiy gormonlar bilan bog‘lanadi) 

 

43 

 

  

 

Siproteron  atsetat  ayollardagi  og‘ir  girsutizm,  akne  prostata  bezining  giperplaziyasi,  erkaklarda 

juda  kuchayib  ketgan  jinsiy  intilishni  davolashda  qo‘llaniladi.Finasterid  5α-re-duktaza  ingibitorlaridan 

biri hisoblanadi. Kimyoviy tuzilishi bo‘yicha bu geterotsiklik steroid (4- azasteroid)dir. Yuqorida nomi 

qayd  etilgan  ferment  testosteronni  degidrotesto-steronga  aylanishiga  yordam  beradi,  bu  ko‘pincha 

to‘qimalarda  masalan,  prostata  bezi,  sochlar  follikulasida  muntazam  kechadi.  Prostataning 

giperplaziyasida  digidrotestosteron  miqdori  ko‘payib  ketishi  haqida  ma'lumotlar  mavjud. 

Digidrotestosteronning  prostata  bezidagi  androgen  retseptorlari  bilan  bog‘lanishi  bezning 

gipertrafiyasiga  sharoit  yaratuvchi  o‘sish  omilini  hosil  bo‘lishini  kuchaytiradi.  Hujayra  yadrosi 

membranasida  joylashgan 5α-  reduktazaning raqobatli  ingibitorlari  bo‘lgan  finasterid prostata bezining 

hujayralari  ichidagi  va  qon  zardobidagi  digidrotestosteron  miqdorini  kamaytiradi.Prostata  bezining 

xavfsiz  giperplaziyasini  davolash  uni  qo‘llashga  asosiy  ko‘rsatmadir.  Preparat  bezning  xajmini 

kamaytiradi  va  taxminan  1/3  bemorlarda  peshob  ajratish  jarayonini  yaxshi  laydi.  Jinsiy  mayllik  va 

libidoga  odatda  ta'sir  ko‘rsatmaydi.    Ovqat  xazm  qilish  traktidan  preparat  yaxshi  so‘riladi  (taxminan  

60%).  Jigarda  parchalanadi.    t

½ 

~  8  soat.  Ta'siri  24  soat    davomida  saqlanadi.  Buyrak  va  ichak  orqali 

ajraladi. Ushbu patologiyada 5α – reduktaza ikkala izoformasini faolsizlashtiruvchi dutasterid  (avodart) 

juda xam samarador (finasterid ko‘roq  2-tipini  faolsizlashtiradi). 

 

ANABOLIK STEROIDLAR 

 

Yuqorida  qayl  etilganidek,  androgenlar  oqsil  sintezini  kuchaytiradilar,  ya'ni  anabolik  faollikga 

egadirlar. Bu skelet mushaklari, qator parenximatoz a'zolar, suyak to‘qimasi vaznini ortishida namoyon 

bo‘ladi.  Tananing  umumiy  vazni  bunda  ortib  ketadi.  Organizmdan  azot,  fosfor  va  kalsiyning  ajralishi 

sekinlashadi.  Erkaklar  jinsiy  bezlari  gormon  preparatlarining  androgenlik  faolligi  ularning  anabolik 

ta'siridan  foydalanishni  cheklaydi.  Shu  sababli  and-rogen  faolligi  kuchsiz  anabolik  xossalari  ortiqroq 

bo‘lgan  sintetik  vositalar  yaratilgan.  Ular  steroid  brikmalardir.  Ushbu  brikmalarning  asosiy  biologik 

ta'siridan va tuzilishidan kelib chiqqan xolda ularni anabolik steroidlar deb atashgan. Ushbu preparatlar 

44 

 

faolligini  biologik  yo‘l  bilan  aniqlash  mumkin.  Ushbu  uslublardan  biri  axta  qilingan  kalamushlarning  

m. levator ani  massasini ortishini aniqlashga asoslangan. Tabobat amaliyotida qator anabolik steroidlar 

qo‘llaniladi.  Faol  va  davomli  ta'sir  ko‘rsatuvchi  preparatlarga  fenobolin  (nandrolon  fenilpropionat, 

durabolin, nerobolil) va retabolil (nandrolon, dekanoat, dekadurabolin) mansubdir. Fenobolin  7-15 kun, 

retabolil  –  3  xafta  ta'sir  ko‘rsatadi.  Ularning  ta'siri  asta  sekin  rivojlanadi  (fenobolinniki  1-2  kundan 

keyin,  retabolilniki  2-3  kundan  keyin).  Preparatlarning  yog‘li  eritmalari  mushakga  kiritiladi. 

Metandrostenolon (dianabol, nerobol) davomsiz ta'sir ko‘rsatadi. Uni tabletkalar ko‘rinishida 1 kunda 1-

2  marta  beriladi  Boshqa  anabolik  steroidlar  –  oksandrolon,  stanozol,  etilestrenol,  silabolin  xam 

sintezlangan.  Anabolik  steroidlar  oqsil  sinteziga  imkoniyat  tug‘diradilar.  Ularni  qo‘llaganda  ishtaxa 

yaxshilanadi, tana vaz-ni ortadi. Osteoporozda suyaklarning kalsifikatsiyasi tezlashadi. Ushbu moddalar 

regeneratsiya  jarayoniga  ijobiy  ta'sir  etadilar.  Anabolik  steroidlarni  kaxeksiya,  asteniya, 

glyukokortikoidlarni  davomli  qo‘llaganda,  nur  bilan  davolashdan  so‘ng,  osteoporozda,  regeneratsiya 

jarayonlarini  kuchaytirish uchun (masalan suyaklar singanda) qo‘llaniladi. Qayd   etilgan preparatlarni 

qo‘llaganda ularning gormonal faolliklari bilan bog‘liq bo‘lgan noxush ta'sirlarni rivojlanishi mumkin. 

Ayollarda  maskulinizatsiyalovchi  ta'sirot  odatda  kamroq    darajada  namoyon  bo‘ladi.  Ko‘ngil  aynash, 

shishlar, suyaklarda ortiqcha kalsiy to‘planishi, ba'zan jigar funksiyasining buzilishi mumkin. Anabolik 

steroidlarni  xomiladorlik,  emizish  davrida,  prostata  bezining  raki,  jigar  xastaliklarida  qo‘llash 

taqiqlangan. 

 

Preparatlar 

Nomi 

Chiqarilish shakli 

Estrogen preparatlar 

Estron - Oestronum 

0,05% va 0,1% yog‘li eritmadan 1 ml tutgan ampulalar(1 

ml da 5000 va 1000 TB bor) 

Estradiol dipro pianat – 

Oestradioli dipropionas 

0,1% yog‘li eritmadan 1 ml tutgan ampulalar 

Etinil estradiol- 

Aethinyloestradiolum 

0,00001 va 0,00005 g  li  tabletkalar 

Sinestrol- 

Synoestrolum 

0,001 g dan tabletkalar; 0,1 va 2% 

2

 yog‘li eritmadan 1 ml 

tutgan ampulalar 

Gestagen preparatlar 

Progesteron- 

Progestronum 

1 va 2,5 % yog‘li eritmadan 1 ml tutgan ampulalar 

Oksiprogesteron kapronat-

Oxyprogesterone 

capronate 

12,5% va 25% yog‘li eritmadan 1 ml tutgan ampulalar 

Pregnin -Praegninum 

0,01 g   li    tabletkalar 

Androgen preparatlar 

Testosteron propi-onat- 

Teststeroni  propionas 

1% va 5% yog‘li eritma 1 ml tutgan ampulalar 

Testonat- Testotnatum 

10% yog‘li eritma 1 ml tutgan ampulalar 

Anabolik steroidlar 

Metiltestosteron - 

Methvltestosteronum 

0.005 va 0.01 g  li tabletkalar 

Fenobolin-Phenobolinum 

1% va 2,5%  1 ml tutgan ampulalar 

Retabolil - Retabolil 

5% 1 ml tutgan ampulalar 

Metandrostenolon 

Methandrostenololum 

0.001 va 0.005 g  li tabletkalar 

  

 

 

 

45 

 

 

 

 

 

                                          

 

Adabiyotlar 

     

1. Xarkevich D.A. Farmakologiya. - M.: Meditsina, 2006, 2009.  

2.Mashkovskiy M.D. Lekarstvennыe sredstva. – M.: Meditsina, 2001, 2005, 2007. 

3.Spravochnik Vidal. – M., 2004, 2006, 2010. 

4.A.T.Burbello, A.V.Shabrov. Sovremennыe lekarstvennыe sredstva.- Moskva,2007