1
O‘ZBEKISTON SOG‘LIQNI SAQLASH VAZIRLIGI
TOSHKENT TIBBIYOT AKADEMIYASI
GORMONAL PREPARATLAR
(o‘quv-uslubiy qo‘llanma)
Toshkent 2013
2
O‘ZBEKISTON SOG‘LIQNI SAQLASH VAZIRLIGI
TOSHKENT TIBBIYOT AKADEMIYASI
“KELISHILGAN” “TASDIQLAYMAN”
O’zR SSB ning ilmiy-tadqiqot O’zR SSB ning fan va o’quv
Faoliyati muvofiqlashtirish muassasalari Bosh Boshqarmasi
bo’lim boshlig’i boshlig’i
____________ Mavlyanov I.R. ____________ Ataxanov Sh.E.
“____” __________2013 y. “____” __________2013 y.
GORMONAL PREPARATLAR
( Metodik tavsiyalar)
Toshkent 2013
3
Tuzuvchilar : Z.Z.Xakimov - TTA farmakologiya kafedrasi t.f.d., professor
L.A.Payzieva - TTA farmakologiya kafedrasi katta o‘qituvchisi
Taqrizchilar: R.T.Tulyaganov biologik fanlar doktori – Toshkent
farmatsevtika institutining f armakologiya va klinik farmatsiya
kafedrasi dotsent
A.V. Yoqubov t.f.d., professor– TTA klinik farmakologiya
kafedrasi mudiri
Metodik tavsiyalar TMAning farmakologiya kafedrasida ko‘rib chiqildi va muhokama
qilindi, bayonnoma №7 28 dekabr 2012 y.
Gigiena va sog‘liq saqlashni tashkil etish bo‘yicha TMA ning Muammoli komissiyasi
tomonidan ko‘rib chiqildi va chop etishga tavsiya etildi, bayonnoma №6 12 fevral
2013y.
TMA ning Ilmiy Kengashida ko‘rib chiqildi va tasdiqlandi
Bayonnoma №7 27 fevral 2013y.
Metodik tavsiyalar tibbiyot barcha fakultet o‘quv yurtlarining bakalavr
va magistr talabalar uchun mo‘ljallangan.
4
MODDALAR ALMASHINUVINI BOSHQARUVCHI DORI VOSITALARI.
GORMONAL PREPARATLAR
Gormonlar
1
-endokrin bezlar va har xil to‘qimalardagi maxsus xujayralar to‘plami ishlab
chiqaradigan biologik faol moddalardir. Ular organizmning turli xil funksiyalarini gumoral boshqarishda
juda muhim rol o‘ynaydilar. Bundan tashqari ayrim gormonlar neyromodulyatorlar bo‘lib xizmat
qiladilar.Ushbu bobda faqat endokrin bezlarda ishlab chiqariladigan gormonlar ko‘rib chiqiladi.
Gormonlarning ahamiyati ayniqsa u yoki bu endokrin bezining gipofunksiyasida yorqin namoyon
bo‘ladi. Jumladan me'da osti bezi Langergans orolchalarining yetishmovchiligida qandli diabet,
qalqonsimon bez oldidagi bezlar yetishmovchiligida tirishish bilan kechuvchi gipokalsemiya,
gipofizning orqa bo‘lagidan ajraluvchi antidiuretik gormon yetishmovchiligida – qandsiz diabet
rivojlanadi. Shu bilan bir qatorda gormonlarni ortiqcha ishlab chiqarilishi tufayli rivojlanadigan
xastaliklar ma'lum. Jumladan, qalqonsimon bezning giperfunksiyasi gipertireoz (Bazedov xastaligi),
gipofizning oldingi bo‘lagidan somatotrop gormonni ortiqcha ajralishida gigantizm, akromegaliya
rivojlanadi.
Ichki sekretsiya bezlarining yetishmovchiligida odatda gormon preparatlarini qo‘llash tavsiya
etiladi. Ushbu holatda o‘rnini olishga asoslangan davolash zarurati tug‘iladi va preparatni berish
davomiyligi endokrin bez gipofunksiyasining davomiyligi bilan aniqlanadi. Bundan tashqari gormonlar
ishlab chiqarishni kuchaytiruvchi vositalar ham qo‘llaniladi.
Gormon preparatlarini sintetik yo‘l bilan hamda hayvonlarning a'zolari va peshobidan olinadi
(keyingi yo‘l bilan olinsa, ko‘pgina preparatlarning faolligi biologik standartlashtirish orqali aniqlanadi
va ta'sir birligida TB-belgilanadi). Hozirgi vaqtda gormonlarni olish uchun gen muxandisligi uslubi
keng qo‘llanilmoqda. Shu bilan bir qatorda tabiiy gormonlarning ko‘p miqdorda hosilalari yoki
tuzilishi jihatdan tabiiy gormonlardan farq qiluvchi sintetik birikmalar yaratilgan. Qator gormonlarning
antogonistlari olingan bo‘lib, ular kerakli retseptorlar bosqichida gormonlar ta'sirini bartaraf etadilar
(masalan, jinsiy gormonlar antogonistlari).
Kimyoviy tuzilishi bo‘yicha gormonlar quyidagi guruxlarga bo‘linadilar.
1) oqsil va peptid tuzilishiga ega moddalar- gipotalamus, gipofiz, qalqonsimon bez oldi va me'da
osti gormonlari preparatlari, kalsito nin;
2) aminokislotalar xosilalari- qalqonsimon bez, epifiz gormonlarining preparatlari;
3) steroid tuzilishli – buyrak usti bezining po‘stloq qavati va jinsiy bezlar gormonlarining
preparatlari;
Endokrin bezlar giperfunksiyasida tegishli retseptorlarni qamal qiluvchi yoki gormonlar sintezini
susaytiruvchi antogonistlar qo‘llaniladi.
Gormonlarning birlamchi ta'siri sitoplazmatik membrana yoki xujayra ichi darajasida amalga oshadi.
Ba'zi gormonlar (oqsil va peptid tuzilishli) hujayra membranasining tashqi yuzasida o‘rnashgan faqat
o‘ziga xos retseptorlarga ta'sir ko‘rsatadilar. Bu retseptorlarning ko‘plari adenilatsiklaza bilan bog‘liq
bo‘lib, uning faolligini o‘zgarishi hujayra ichidagi sAMF miqdorini belgilaydi. Ko‘proq gormonlar
adeniladsiklaza faolligini kuchaytirib, sAMF miqdorini oshiradilar. sAMF miqdorini fosfodiesteraza
faolligini susaytirish hisobiga ham oshirish mumkin, chunki fosfodiesteraza sAMF ni parchalaydi.
Ammo bunday ta'sir triyodtironinga xosdir, shunda ham uning juda katta dozasida yuzaga chiqadi.
sAMF o‘z navbatida proteinkinazani faollashtiradi va turli xil intratselyulyar jarayonlarga ta'sir etadi
___________________
1-hormao-grekcha so‘z bo‘lib, qo‘zg‘otaman ma'nosida qo‘llaniladi.
2-Gormonlar deb, endokrin bezlar hujayralarida sintezlanib bevosita qonga ajratiladigan biologik faol
moddalarga aytiladi. Ular endokrin bezlardan uzokda joylashgan to‘qimalar va a'zolarga ta'sir
ko‘rsatadilar. Bundan tashqari parakrin sekretsiya ham aniqlangan. Bunday xolatda hujayralar yaqin
joylashgan boshqa xujayralarga ta'sir etuvchi lokal gormonlar (yoki autokoidlar)ni ishlab chiqaradilar
(masalan, semiz hujayralar ishlab chiqaruvchi gistamin). Shu bilan bir qatorda “autokrin sekretsiya”
iborasi mavjud bo‘lib, bunda o‘zini biosintezi kechgan hujayraga ta'sir ko‘rsatuvchi faol birikmalar
ishlab chiqarish tushuniladi (bunday holat ko‘pgina sitokinlar uchun juda xosdir). Lekin bunday ajrati-
5
lish absolyut emas. Ko‘pincha modda faqat bitta guruxga mansub bo‘lmasligi ham mumkin. (masalan:
NO xam autokrin, xam parakrin effekt rivojlantirishi mumkin.)
(1-rasm). Kortikotropin, tiro-tropin, gipofizning gonadatrop gormonlari, melaninni kuchaytiruvchi
gormonlar, parat gormon, kalsitonin, glyukagon ana shunday ta'sir etadilar.
1-rasm. Ba'zi gormonlarning xujayra membranasi retseptorlari bilan o‘zaro ta'sirining sxemasi
[ayrim o‘zgartirishlar kiritilgan Boumen va Rend (1980 yil yaratgan sxema)]
Gormonlar membranalardagi retseptorlar va hujayra ichidagi jarayonlar orasida “vositachi” vazifasini
o‘tovchi kalsiy ionlarining tutib olinishi, ajralishi va hujayra ichida taqsimlanishiga ham ta'sir etishi
mumkin. Bundan tashqari sAMF va kalsiy ionlarining kinetikasi orasida ma'lum o‘zaro bog‘lanishlar
mavjudligi aniqlangan.
Ba'zi gormonlar (oqsil va peptidlar) adenilatsiklaza bilan bog‘liq bo‘lmagan membrana
retseptorlariga ta'sir ko‘rsatadilar (o‘sish gormoni, gormon).Ushbu xolatda “vositachi” masalasi ochiq
qolgan. Ayrim gormonlar fosfatidilinozitol sikliga ta'sir etishlari mumkin va shu tufayli inozitoltrifosfat
va dia-silglitserolni ishlab chiqarilishini oshiradilar (m-n, gonadotrop gormonlarni ajralishini
kuchaytiruvchi gipotalamus gormoni, vazopressin).
Gormonlarning hujayra membranalariga ta'siri ularni boshqa endogen moddalar uchun
o‘tkazuvchanligini o‘zgartirishda ham namoyon bo‘lishi mumkin (masalan, insulin glyukozani xujayra
ichiga kirishiga imkoniyat yaratadi).
Bir qator hujayra membranasidan o‘ta oladigan gormonlarning ta'siri hujayra ichida yuzaga chiqadi
(masalan, steroidlar, qalqonsimon bez gormonlari). Steroidlar sitoplazmatik retseptorlar bilan kompleks
hosil qiladilar va shu holda ularning asosiy ta'siri namoyon bo‘luvchi hujayra yadrosiga olib o‘tiladi (2-
rasm). Hujayra yadrosida ular DNK xamda iRNK ni faollashtiradilar, bu esa o‘z navbatida oqsil
sintezini induksiyasiga olib keladi.Ammo bular gormonlar ta'-sirining bo‘lishi mumkin bo‘lgan prinsip
laridir. Ushbu masalani ko‘p tomonlari to‘liq aniqlanmagan bo‘lib, chuqur o‘rganishni talab etadi.
6
.
2-rasm. Kortikosteroid gormonlarning xujayra ichidagi retseptorlari bilan ta'sirining
chizmasi.
Gipotalamus va gipofiz gormonlari preparatlari.
Gipofiz 3 ta: oldingi, orqa va kamroq namoyon bo‘lgan o‘rta bo‘laklardan iborat. Oldingi va o‘rta
bo‘laklari bez hujayralaridan iborat bo‘lib, “adenogipofiz” nomi bilan jamlangan. Oldingi bo‘laklari
adrenokortikotrop, somatotrop, tireotrop, follikul rag‘batlantiruvchi, lyuteinizatsiyalovchi va laktotrop
gormonlar ajratadi (1- jadval). Ularni hosil bo‘lishi va ajralishi maxsus gormonlar ajralishni (rilizing
1
)
rag‘batlantiruvchi va susaytiruvchi omillar bilan boshqariladi (2- jadval). O‘rta bo‘lagi ba'zi sut
emizuvchilarda melanotsidlarni rag‘batlantiruvchi gormonlar (α, β, γ )ni ajratadi va u ham gipotalamus
nazoratidadir.
______________________________________
1
Inglizchada to release- ozod qilish, ajratish.
1-jadval. Gipofizning oldingi va orqa bo‘laklari gormonlari, ularning preparatlari va
ularni o‘rniga qo‘llanuvchilar.
Gormon
Gipofiz bo‘lagi
Gipofiz gormonlari preparatlari va ular
o‘rniga qo‘llanuvchilar
1
2
3
oldingi
Adrenokortikotrop gormoni (AKTG,
kartikotropin)
Somatrop gormoni (o‘sish gormoni;
somatotropin)
Tirsotrop gormon (tirotropin)
Laktotrop gormon (prolaktin, laktotropin,
mamotropin)
Gonatotrop gormonlar
Follikulani rag‘batlantiruvchi gormon
(follitropin)
Lyuteinlashtiruvchi gormon (lyutropin)
Kortikotropin
Kozintropin
Somatotropin
Somatren
Tirotropin
Laktin
Menapauza gonadotropini (menatropinlar)
Xorionik gonadotropin (prolan)
7
orqa
Oksitotsin
Vazopressin
(antidiuritik gormon)
Oksitotsin
Vazopressin
Desmopressin
Lipressin
Felipressin
Pituitrin
Adiurekrin
2-jadval. Gipofiz gormonlarining ajralishini boshqaruvchi gipotalamus gormonlari va
ularning preparatlari.
Gipofiz gormonlarini ajralishini
rag‘batlantiruvchilar
(rilizing-gormonlar)¹
Gipofiz gormonlarini ajralishini
susaytiruvchilar
(ingibitsiyalovchi gormonlar)
Gormon preparatlari
va ularning sintetik
analoglari
Kortikotropinni ajralishini rag‘batlan-
tiruvchi gormon (kortikoliberin)
Tireotropinni ajralishini rag‘batlanti-
ruvchi gormon (tiroliberin)
Rifatiroin (+)
Ganadotrop: follikula rag‘batlan-
tiruvchi va lyuteinlashtiruvchi gor-
monlarni
ajralishini
rag‘batlan-
tiruvchi gormon (gonadorelin)
Gonadorelin (+/-)²
Leuprolid (+/-)²
Nafarelin (+/-)²
Somatotropinni ajralishini rag‘batlan-
tiruvchi gormon (somatoliberin)
Somatotropinni ajralishini
susaytiruvchi gormon (somatostatin)
Somatostatin (-)
Oktreotid (-)
Sermorelin (+)
Prolaktinni ajralishini rag‘batlanti-
ruvchi gormon (prolaktoliberin)
Prolaktinni ajralishini susaytiruvchi
gormon (prolaktostatin)
Melanotsit rag‘batlantiruvchi gor-
monlarni
ajralishini
rag‘batlan-
tiruvchi gormon (melanoliberin)
Melanotsit rag‘batlantiruvchi
gormonlar ajralishini susaytiruvchi
gormon (melanostatin)
________________________
1
. Albatta, garmonlar biosintezi ham o‘zgarishi kerak.
2
. Qon zardobidagi konsentratsiyaning dinamikasiga bog‘liq holda rag‘batlantiruvchi yoki
susaytiruvchi ta'sir etishi mumkin.
Izoh .+ (plyus)-rag‘batlantiruvchi ta'sir, - (minus)-susaytiruvchi ta'sir.
Gipotalamo-gipofizar gormonlarni boshqa endokrin bezlar, a'zolar va to‘qimalarga asosiy ta'siri 1-
chizmada ko‘rsatilgan.
1-chizma. Gipotalamo-gipofizar gormonlarning boshqa endokrin bezlar, a'zolar va to‘qimalarga asosiy
ta'siri.
Gipotala-
mus
Adeno
gipofiz
Adrenokortikot
rop gormon
Tireotrop
gormon
Lyuteini-
zatsiyalovchi
gormon
Follikulo
rag‘batlanti-
ruvchi gormon
Somato-
trop
gormon
Laktot-
rop
gormon
Melanotsit
rag‘batlanti-
ruvchi gormon
Periferik
endokrin
bezlar
Buyrak usti
bezi po‘stloq
qavati
(kortikosteroid
lar)
Qalqonsi-
mon bez
(tiroksin
triyodti
ronin)
Jinsiy bezlar
(gestagen,
estrogen,
androgen)
Ayollar jinsiy
bezlari
(estrogenlar)
8
A'zolar va
to‘qimalar
Modda alma-
shinuvi
(uglevod, oq-
sil,yog‘,suv-
tuz)
yallig‘lanish-
ga qarshi va
immuno-
depressiv ta'sir
Modda al-
mashinuvi-
ni kuchay-
tirish
(o‘sish va
organizm
rivojla-
nishini
boshqa-
rish)
Ikkilamchi
jinsiy
belgilarni
rivojlanishi
(ayollar
jinsiy
a'zolarining
siklik
o‘zgarishi)
Ikkilamchi
jinsiy
belgilarnin
Rivojlanishi
(ayollar jinsiy
a'zolarining
siklik
o‘zgarishi)
Urug‘don
(spermoto-
genez)
Somatomed
inlar
O‘sayotgan
a'zo va
to‘qimalar
(anobolik
ta'sir)
Sut
bezlari
(lakta-
siya)
Pigment
hujayralar
(ko‘zning to‘r
pardasi)
+(plyus)-gipofiz gormonlarini ajralishini rag‘batlantiruvchi gipotalamus gormonlari (rilizing-
gormonlar)
-(minus)-gipofiz gormonlarini ajralishini susaytiruvchi gipotalamus gormonlari
Gipotalamus va adengipofiz gormonlarining sintezi va ajralishi teskari bog‘lanish prinsipi asosida
boshqariladi, chunki gipotalamus va gipofiz markazlarining faolligi gormonlarning qonda aylanib
yuruvchi konsentratsiyasiga bog‘liq. Qonda gormonlar miqdorini kamayishi gipotalamo – gipofizar
sistemani rag‘batlantiradi va aksincha, ortishi ushbu sistemaga susay-tiruvchi ta'sir ko‘rsatadi.
Neyrogipofiz, deb ataluvchi orq
a bo‘lak nerv oxirlari va hujayralardan iborat gliyani eslatadi. Unda 2
ta gormon: oksitotsin va vazopressin (antidi uritik gor-mon) mavjud. Bu gormonlar gipotalimusning
1
supraoptik va paraventrikulyar yadrolaridan boshlanuvchi neyrosekretor h
ujayralarda hosil bo‘ladi.
Ularning ak-sonlari gipofiz oyoqchalari orqali uning orqa bo‘lagiga o‘tadi. Ushbu aksonlarning
oxirlari neyrogipofizning kapilyarlari bilan zich birlashgan bo‘lib, unga oksitotsin va vazopressinni
bevosita ajratadi (neyronlarda ikkala gormon neyrofizin I va II oq
sil bilan bog‘langan, faolsiz
kompleks holida bo‘ladilar). Ikkala gormonning ajralishi nerv impulsi ta'sirida amalga oshadi.
Gipofiz gormonlari tabobat amaliyotining turli jabxalarida qo‘llaniladi. Dori vositasi sifatida
gipofizning oldingi bo‘lagida gormonlar sekretsiyasini boshqaruvchi gipotalamusning ba'zi gormonlari
ham qo‘llanila boshladi.
Gipofizning oldingi bo‘lagidagi bazofil hujayralarida hosil bo‘luvchi AKTG polipeptitdir (39ta
aminokislotadan iborat). Uni sintezi amalga oshirilgan. AKTG 1-20 ning N-oxirigi qismi gormonning
butun molekulasi xossalarini namoyon etadi. AKTG buyrak usti bezining po‘stloq qavati
hujayralarining tashqi membranasi yuzasida joylashgan maxsus retseptorlarga ta'sir etib ular bilan
bog‘langan adeniladsiklazani rag‘batlantiradi va hujayra ichidagi sAMF miqdorini oshiradi. Bu o‘z
navbatida xolesterinni kortikosteroidlarga aylanishini kuchaytirgani uchun AK II ning fiziologik ta'siri
kabidir.(glyukokortikoidlar haqida keyinroq bayon etiladi). Kortikosteroidlarni davomsiz qo‘llaganda
ham buyrak usti bezining po‘stloq qavati funksiyasi susayadi. AKTGni qo‘llaganda bunday bo‘lmasligi
uning afzalligidir, ammo AKTG ni davomli kiritilganda buyrak usti bezining “madorini qurishi“
(xolsizlanishi) kuzatilishi mumkin. AKTG preparati bo‘lmish kortikotropin so‘yilgan qora molning
gipofizidan ajratib olinadi. Ta'sir birligi (TB) da dozalanadi. Me'da–ichak traktida u parchalanadi. Shu
sababli kortikotropin mushak ichiga yoki ko‘ktomirga kiritiladi. Ta'siri davomiyligi taxminan 6 soat-
cha.AKTG preparati kamdan–kam holda yo tashxis qo‘yishi uchun yoki glyukokortikoidlarni davomli
qo‘llanilgandan keyin qo‘llaniladi. Oxirigidan maqsad buyrak usti bezining po‘stloq qismi rag‘-
batlantirib glyukokortikoidlar ta'sirida susaygan endogen kortikosteroidlarni ishlab chiqarishni
tiklashdir. Ammo AKTG ni kortikotropin preparati sifatida davomli qo‘llanilganda tabiiy holatda
AKTG biosintez va ajralishini rag‘batlantiruvchi gipotalamik gormon ajralishini susayishini e'tiborga
olish lozim.
Noxush asoratlar bo‘lishi mumkin. Jumladan, shish, arterial bosimni oshishi, katobolik ta'sir
(oqsillarning parchalanishi ustunlik qiladi), uyqusizlik, regeneratsiya jarayonini susayishi va boshqalar.
____________
1
Oksitotsin va vazopressinni gipotalamus gormonlari deyish mumkin, chunki ularning biosintezi
gipotalamusda kechadi.
9
Shuni nazarda tutish kerakki, kortikotropin antitelalar hosil bo‘lishini chaqirishi mumkin. Shu
sababli hozirda uning sintetik analogi, immunogenligi sust bo‘lgan t ye t r o k o z a k t r i n
(tetrokozaktid, sinakten-depo, kozintropin 24 aminokislotadan iborat)ni qo‘llash maqul topilgan.
Quyidagi holatlarda AKTG ni qo‘llash mumkin emas: gipertoniya, qandli diabet xastaligining
og‘ir shakllari, me'da ichakning yara xastaligi, o‘tkir endokardit, yuqori darajadagi yurak
yetishmovchiligi.
Gipofiz oldingi bo‘lagining atsidofil hujayralari o‘sish gormonini (somatotropin) ishlab
chiqaradilar. U 191 aminokislotadan iborat bo‘lgan oqsildir. Inson va jonivorlarning o‘sish gormonlari
tuzilishi va faolligi bo‘yicha bir xil emas, ya'ni o‘sish gormoni turkum xosligiga ega.
Somatotrop gormonning ko‘pgina ta'siri jigarda hosil bo‘luvchi (boshqa to‘qimalarda ham mavjud
bo‘lgan) va somatomedin deb ataluvchi oqsil omili orqali yuzaga chiqadi. O‘sish gormoni skelet va
butun organizm o‘sishini rag‘batlantiradi. Uning yetishmasligi pakanalik, inson jussasini kichik
bo‘lishiga olib keladi. Insonning o‘sishi va rivojlanishi tugashidan avval uning gipersekretsiyasi tufayli
gigantizm, o‘sish tugagandan keyin esa- akromegaliya
1
rivojlanadi. Uning ta'sirida peshob tarkibida
azotli mahsulotlarni kam ajralishi anabolik ta'sirga (oqsil sintezi uni parchalanishidan ustunroq bo‘ladi.)
ega ekanligidan dalolat beradi. Ehtimol hujayralarga aminokislotalar transporti kuchaysa va RNK
sintezi faollashsa kerak. Organizmda fosfor, kalsiy, natriy ham ushlanib qoladi. Insulinga teskari
ravishda o‘sish gormoni giperglikemiya (diabetogen ta'sir) chaqirishi mumkin. Lipolizni kuchaytiradi.
Qonda erkin yog‘ kislotalari miqdori ortadi. O‘sish gormoni tozalangan holda ajratilgan. Gen
injeneriyasi usuli bilan ham olingan. Ushbu gormonni qo‘llashga asosiy ko‘rsatma – bu o‘sishni ortda
qolishi (pakanalik). Bu gormonni parenteral yo‘l bilan kiritiladi (me'da – ichak traktida parchalanganli
uchun).
O‘sish gormonining analogi s o m a t r ye m (tarkibida qo‘shimcha metionin bor) sintezlangan.
Gipotalamusdan gipofizdan o‘sish gormoni ajralishini susaytiruvchi gormon - somastostatin ajratilgan
va sintezlangan. U tetradekapeptid iborat.
Somastostatin periferik to‘qimalarda xam aniqlangan.U o‘sish gormonini sekretsiyasini susaytirish
bilan bir qatorda gyukagon va ovqat xazm qilish traktining ko‘pgina gormonlarini xam ajralishini
susaytiradi. Somastatinni sintezi amalga oshirilgan. Akromegaliyani davolashda u samarasiz ekan,
chunki ta'siri qisqa (t
½
= 3-6 min) va kerakli darajada tanlab ta'sir etish xossasiga ega emas (insulin va
va glyukagon ajralishini bir vaqtda susaytiradi). Bundan tashqari enteral qo‘llanganda samarasiz.
Somatostatinning sintetik analogi – o k t r ye o t i d (sandostatin) ishlab chiqarilayapti. U
oktapeptid bo‘lib, ta'siri somastatinnikiga nisbatan birmuncha davomli (t
½
= 100 min.). Akromegaliya,
apudoma (karsinoidli o‘simtalar²)da qo‘llaniladi. Kuniga 2-3 marta teri ostiga kiritiladi. Ta'siri
uzaytirilgan (prolongatsiyalangan) oktreotid - s a n d o st a t i n lar chiqarilyapti.
Samotostatinning sintetik analogi – l a n r ye o t i d bundan ham davomliroq ta'sir ko‘rsatadi. Uni
mushak ichiga 10-14 kunda 1 marta kiritiladi.
Akromegaliyada dofaminomimetik bo‘lgan, b r o m k r i p t i n ham qo‘llaniladi, u o‘sish
gormonini keragidan ortiqcha ishlab chiqarilishini susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi.
Gipotalamus somatotrop gormon ajralishini rag‘batlantiruvchi gormon ishlab chiqaradi, uning tuzilishi
aniqlanmagan. Tireotrop gormon (glikopeptitdir) qalqonsimon bezi gormonini sekretsiyasini
rag‘batlantiradi. U qalqonsimon bezga yodni shimilishiga, tirozinni yodlanishiga, qalqonsimon bez
gormonlarini sinteziga hamda trioglobulinning endotsitozi va proteoliziga ta'sir etadi. Bundan tashqari,
tireotrop gormon qalqonsimon bezning vaskulyarizatsiyalanishini oshiradi. Uning hujayralarini
gipertrofiya va giperplaziyasiga olib keladi. Ushbu gormon hujayraning plazmatik membranasida
joylashgan o‘ziga hos retseptorlar bilan bog‘lanadi.
_________________________
1
Qo‘l, oyoq, burun, daxanni keskin kattalashib ketishi. Grekcha akron-qo‘l, oyoq, megas- katta
²Ushbu guruh o‘simtalarini APUD- sistemaga tegishli deb hisoblanadi. Ular “apudomalar” deb ularning
hujayralari “apudotsitlar” nomini olgan. Gormonlar rolini o‘ynovchi har xil biologik faol moddalar
(aminlar, peptitlar) ni ishlab chiqaradilar. Apudomalar turli a'zolar va to‘qimalarda (hazm traktida, MNS
va boshqalar) joylashgan. Hazm takti apudomalariga glyukagonoma, gastrinoma, insulinoma, vipoma
(vazointestinal peptid VIP ishlab chiqaruvchi o‘simta) lar kiradi.
10
Amaliyotda qo‘llash uchun so‘yilgan qora mol gipofizining oldingi bo‘lagini tozalangan ekstrakti
bo‘lmish t i r o t r o p i n preparati chiqariladi. Uning faolligi ta'sir birligi (TB) da (biologik standartlash
qo‘llaniladi) belgilanadi. Qalqonsimon bez preparalari bilan birgallikda qalqonsimon bez
yetishmovchiligida hamda miksedemani differensial tashxisida qo‘llaniladi.So‘ngisida tireotropin
ta'sirida radioaktiv yodni qalqonsimon bezga shimilish darajasiga ko‘ra miksedema qalqonsimon
bezning birlamchi shikastlanishi yoki gipofiz yetishmovchiligi tufayli rivojlanganligi aniqlanadi.
Preparatni teri ostiga yoki mushak ichiga kiritiladi. Tireotrop gormon ajralishini rag‘batlantiruvchi
gipotalamik gormon tripeptitdir. U alohida ajratilgan, uning tuzilishi aniqlangan, hamda sintezi amalga
oshirilgan. Unga r i f a t i r o i n (protirelin) nomi berilgan bo‘lib, uni diagnostik maqsadlarda
(gipotalamus yoki gipofizni shikastlanishi tufayli rivojlanayotgan qalqonsimon bez xastsliklari aniqlash
uchun), shuningdek tireotoksikoz va qalqonsimon bez havfli o‘simtalarini radiaktiv yod bilan davolash
samaradorligini oshirish uchun (protirelin ta'sirida qalqonsimon bezning yodni shimib olish qobiliyati
ortadi) qo‘llash tavsiya etilgan. Gipofizni oldingi bo‘lagidan bir qator gonadotrop gormonlar ajraladi,
ular jinsiy mansublikka ega emaslar.
Follikula rag‘batlantiruvchi gormon glikoprotein bo‘lib, tuxumdonlarda follikulalarni
rivojlanishini va estrogenlar sintezini, urug‘donda urug‘don naychalari va spermotagenezni
rag‘batlantiradi. Follekula rag‘batlantiruvchi preparat sifatida menopauza gonadotropini (pergonal,
menotropinlar) qo‘llaniladi. Menapauza (xayz ko‘rish to‘xtagan) ayollarning peshobidan ajratib olinadi.
Menapauza gonadotropinini follikulalar rivojlvnishini kuchli susayishi, estrogenlar yetishmovchiligi
hamda erkaklarda gipotalamo-gipofizar yetishmovchilik sababidan rivojlangan gipoganadizmni
davolashda qo‘llaniladi. Mushak ichiga kiritiladi.
Lyuteinizatsiyalovchi gormon glikoprotein bo‘lib, tuxumdonda ovulyasiya bo‘lishiga va follikulalar
o‘rnida sariq tana hosil bo‘lishiga imkoniyat tug‘diradi hamda progesteron va estrogenlarni hosil
bo‘lishi va ajralishini kuchaytiradi. Urug‘donda u Leydigning interstitsial hujayralarini (tuxumdon
glandulotsidlarini) rivojlanishi va ularda erkaklar jinsiy gormoni (testosteron)ni ajrashini kuchaytiradi.
Ikkala gonadotrop gormon sAMF hosil bo‘lishini oshirib, jinsiy gormonlar sintezini tezlashtirai. Dori
preparati sifatida yo‘ldoshda hosil bo‘luvchi xorionik gonadotropin (prolan, xoriogonin) qo‘llaniladi.
Xomilador ayollar peshobidan ajratib olinadi. U lyutenizatsiyalash ta'siriga ega. Uning faolligini
biologik standartizatsiyalash yo‘li bilan ta'sir birligida (TB) aniqlanadi. Ayollarga ushbu preparatni hayz
ko‘rish sikli buzilganda, bepushtlikning ba'zi turlarida, erkaklarda - gipogenitalizm, jinsiy infantilizm,
kriptorxizmda
1
qo‘lllaniladi. Preparatni mushak ichiga kiritiladi. Uni qo‘llaganda allergik reaksiyalar
bo‘lishi mumkin.
Gipotalamusdan gonadotrop gormonlar ajralishini rag‘batlantiruvchi (lyuteinizatsiyalovchi va
follikula rag‘batlantiruvchi) gormon – g o n a d o r ye l i n avval ajratilgan, so‘ngra sintezlangan.
Keyinchalik gonadorelin kabi ta'sir ko‘rsatuvchi boshqa agonistlar sintezlangan (leuprolit, gistrelin,
nafarelin va boshqalar).
Shuni yoddan chiqarmaslik lozimki, gonadorelin guruxi preparatlarining ta'sir yo‘nalishi dozalash
prinsipiga bog‘liq. Agar ularni o‘xtin-o‘xtin kiritilsa, qondagi konsentratsiya egri chizig‘i fiziologik
sharoitdagi kabi to‘lqinsimon (“pulsatsiyali”) bo‘lganda kuchaytiruvchi natija yuzaga keladi. Qonda
preparatning turg‘un konsentratsiyasi hosil qilinsa, gipofizdan gonadotrop gormonlarni ajralishi
susayadi. Dekapeptit bo‘lgan gonadorelin gidroxlorid gipogonadizmning tashxisi va davolashda
qo‘llaniladi. Nanopeptit bo‘lgan leuprolit atsetat va unga o‘xshash preparatlar gonadotrop gormonlar
sekretsiyasini kamaytirish (bunda qonda doimiy konsentratsiya hosil qilishi kerak) uchun qo‘l-laniladi,
m-n, prostata bezining rakida (havfli o‘simtasida).
D a n a z o l (danol) nomi bilan atalgan, gipofizning gonadotrop gormonlari sekretsiyasini
ingibitori (keskin susaytiruvchisi) sintezlangan. U sintetik preparat bo‘lib, 17α- etinil testosteron
hosilalariga mansub. Androgenlar, gestogenlar va kortikosteroid retseptorlar bilan qisman bog‘lanuvchi
agonistdir. Tuxumdonlar funksiyasini susaytiradi va bachadon endometriyasini xamda endometriozda
ektopik o‘choqlarning atrofiyasiga olib keladi. Spermotaginezni susaytiradi. t½-taxminan 1,5 soat.
Endometrioz, ginekomastiya va bachadonda qon ketganda qo‘llaniladi.
_________________________
1
Grekcha cryptos- yashirin degani, orchis- tuxum bo‘lib, urug‘donni (moyakni) qorin bo‘shlig‘ida
ushlanib qolishi bilan kechadigan holat.
11
Laktotrop gormon sut bezlarini rivojlanishi va laktatsiyani kuchaytiradi. Oqsil tuzilishiga ega.198 ta
aminokislotadan iborat. Uning ishlab chiqarilishi gipotalamus orqali boshqariladi. Bundan tashqari
laktotrop gormonni ajralishini susaytiruvchi gormon mavjud. U dofamin deb taxmin qilinadi, chunki
dofamin retseptorlarining antogonistlari (m-n, antipsixotik vositalar, metoklopramid) laktotrop gormon
sekretsiyasini kuchaytiradi. Aksincha, agonistlari (bromkreptin, levodopa) uni susaytiradi (3-rasm).
Laktotrop gormonining preparati laktin so‘yilgan qora molning gipofizidan olinadi. Tug‘ruqdan
keyingi davrda laktatsiya jarayonini kuchaytirish uchun qo‘llaniladi.
Melanotsit rag‘batlantiruvchi gormonlar insonda asosan adenogipofizda ishlab chiqariladi. Ko‘rish
kuchini oshiradi,qorachig‘ni moslashishini yaxshilaydi. Bunday natija ularni to‘r parda xujayralariga
kuchaytiruvchi ta'sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq. Melanotsit rag‘batlantiruvchi gormon preparati bo‘lmish
i n t ye r m ye d i n n i so‘yilgan qora mol gipofizidan olinadi. Oftalmologiyada ko‘zning to‘r pardasi
degeneratsiyasi, gemerolopiyani
1
va boshqa patologik xolatlarda qo‘llaniladi. Ko‘pincha kon'yuktiva
bo‘shlig‘iga tomiziladi (ba'zan kon'yuktiva ostiga igna orqali yoki elektroforez uslubida kiritiladi).
Ammo melanotsit rag‘batlantiruvchi gormonning insondagi funksiyasi yetarlicha aniqlanmagan.
Adenogipofizdan bir qator boshqa gormonlar xam ajratilgan. Lipotrop gormonlar katta qiziqishga
ega bo‘ldilar (ular yog‘larni depodan ajralishini ta'minlaydi, boshqa ta'silarga xam egadirlar).Ular
ichida aloxida e'tibor β-lipotropinga berildi, u og‘riqsizlantirish faolligiga ega prekuzor peptidlar –
endofin va enkefalinlar sifatida baxolangan.
Dostları ilə paylaş: |