16: a gastrointestinalis és urogenitalis simaizomra ható szerek



Yüklə 281,55 Kb.
səhifə1/4
tarix21.04.2017
ölçüsü281,55 Kb.
#14653
  1   2   3   4
16: A gastrointestinalis és urogenitalis simaizomra ható szerek

-simaizmokat közvetlenül kontraháló szerek -> többnyire specifikus R-on hatnak

-G-prot.-hez kapcsolt 7-TM R-ok

-secunder messenger: IP3 -> DAG

-lehet cAMP-csökkenés is

-simaizomsejtek membránján közvetlen kationcsatornához kötött R-ok (P2X) izgatása -> depolarizáció -> összehúzódás hólyagon, d. deferensen, ereken

-neurotranszmitter, hormon spec. antagonizálása -> simaizomhatások akkor, ha endogén agonista jelen van

-atropin relaxálni fogja a GI simaizmokat, a bronchialis simaizmot, a hólyagot

-de a legtöbb érterületen nem befolyásolja a simaizomzatot, mert nincs jelen ACh!

Acetil-kolin és aminok

-ACh:


  • neurotranszmitter

  • PS idegek, pl. myentericus és submucosusból

  • M3-R -> IP3 vagy M2-R -> adenilát-cikláz gátlás

  • minden simaizmot kontrahál

  • ép endothelen NO-mediált vasorelaxáció (M3 -> IP3 -> Ca -> NO-szintáz aktiváció)

-NA, A:

  • neurotranszmitter, hormon

  • S postggl. rostok, mv

  • alfa1 -> IP3

  • vasoconstrictio, GI sphincterek, m. dilatator pupillae összehúzódása

  • méhsimaizomzat kontrakciója -> stresssz indukálta vetélés?

  • kiserekben postjunctionalis alfa2

-5-HT:

  • helyi hormon

  • tct, enterochromaffin-sejtek, agyi neuronok

  • érszűkítő, GI simaizomzat kontrakciója

  • 5-HT1 -> adenilát cikláz gátlása

  • -5-HT2 -> IP3

  • ergotalkaloidok szeretoninR-okat izgatja

-hisztamin:

  • helyi hormon

  • hízó- és basophil sejtek

  • H1 -> IP3

  • GI és légúti simaizom kontrakciója

Lipidek

-prosztanoidok:



  • prostaglandinok, TXA2

  • localis hormonok

  • sokféle ép és gyulladásos szövet

  • EP1-R, EP3, FP, TP -> IP3

  • számos simaizom kontrakciója

  • kiemelendő az uterus

-leukotriének:

  • localis hormonok

  • sokféle ép és gyulladásos szövet

  • cysLT1-R, LT2 -> IP3

  • számos simaizom (bronchus) összehúzása

-PAF:

  • jelentősége (asthmában) nincs tisztázva

Polipeptidek

-oxytocin:



  • hormon

  • agyalapi mirigy hátsó lebenye

  • R -> IP3

  • uterus simaizom- és emlő myoepithelsejtjeinek összehúzása

-angiotensin II:

  • hormonszerű plazmafaktor

  • vérplazma, érbelhártyához horgonyzott konvertáló enzim

  • AT1-R -> IP3

  • arteriolaszűkítés

-endotelinek:

  • endothel termeli

  • simaizomhatásokat okoz

  • érsimaizomzatot kontrahálja

  • ETA-R -> IP3

-tachykininek:

  • SP, neurokinin A

  • neuropeptidek

  • enteralis és sensoros neuronok

  • valószínűleg GI-traktus tónusának szabályozásában van szerepe

  • kontrahálják a GI és húgyúti simaizomzatot

  • IP3

-NPY:

  • NA kotranszmittere

  • postggl.-ris idegrostokban

ATP és származékai

-EC ATP P2X-en simaizomkontrakciót hoz létre

-adenozin P1-R -> hízósejtek közvetítésével kontrahálja a légúti simaizomzatot

-simaizom-relaxánsok: cAMPn vagy cGMPn át

-előfordul G protein -> K-csat. nyitás

-lehet IP3 -> Ca -> Ca-függő K-csat.

ACh- és aminok

-ACh:


  • endothel eredetű NO-n keresztül

-A:

  • ß2 -> adenilát cikláz aktiváció

  • ér, bronchus és méhelernyedés

-hisztamin:

  • éren dilatáció

  • H1 -> eNOS aktiválás

  • H2 -> adenilát cikláz aktiáció

NO

-neurotranszmitter, helyi hormon

-egyik legfontosabb endogén simaizom-relaxáns

-forrásai: érendothel (eNOS), neuronok (nNOS), aktivált macrophagok

-sphincterek, GI- és légúti simaizomzat, urethra, erekcióért felelős struktúrák ellazítása

-solubilis guanilát cikláz közvetlen aktiválása

ATP és származékai

-vegetatív és enteralis idegek

-P2Y-R -> K-csatorna nyitás

-zsigeri simaizmon NO és ATP közvetíti a „nem adrenerg, nem kolinerg” (NANC) idegek ingerlésével kiváltott elernyedést

Neuropeptidek

-vegetatív, sensoros és enteralis idegek

-VIP, PACAP

-gátló neurotranszmitter

-adenilát-cikláz aktiválása

-NO közvetíti

-CGRP szenzoros idegekből szabadul fel, erős értágító (cAMPn keresztül hat)

-tachykininek szenzoros neuropeptidek, értágító hatást az endothel közvetíti

Egyéb polipeptidek

-bradykinin:



  • endothelfüggő értágító hatás

  • szerep ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatásában

Spasmolyticumok

-simaizmok spasmusait gátolják



Hatástani csoport

Vegyület

Terápiás felhasználás

paraszimpatolitikumok

atropin, propanthelin, butyl-scopolamin, methyl-homatropin, ipratropium

GI-spasmus, bronchustágítás

Ca-csatorna blokkolók

nifedipin

érsimaizom relaxálása, nem vascularis simaizomspasmusok




pinaverin

GI dysmotilitás

ß2-agonisták

terbutalin

bronchus- és uterussimaizom relaxálása

alfa-blokkolók

prazosin

vascularis és UG simaizom relaxálása

COX-gátlók

naproxen

dysmenorrhoea

LT-antagonisták

montelukast

antiasthmaticus

5-LOX-gátlók

zileuton

antiasthmaticus

opioid GI motilitás gátlók

loperamid

diarrhoeae kezelése

foszfodiészteráz gátlók

theophyllin

bronchusrelaxáció

foszfodiészteráz V gátlói

sildenafil

erekciózavarok

prostaglandinok

alprostadil

erekciózavarok

nitrovasodilatatorok

gliceril-trinitrát, izoszorbit-mononitrát

ér- és nem vascularis simaizom relaxálása

Papaverin

-általános simaizom-görcsoldó

-agyi véráramlás fokozására

-localis inj.-ban erekció elősegítésére

-hatásának számos összeteveője van (Ca-csatorna gátlás, foszfodiészteráz gátlás)

-MH:


  • nagy adagban neg. szívhatások

  • ectopiás ingerképzés növekedhet

  • süllyeszti a vérnyomást

  • májkárosító

-fokozza a KIR és a végtagok vérellátását

-csökkenti a GI és UG simaizomtónust

Drotaverin

-valószínűleg hatásos és biztonságos a GI és UG görcsök kezelésében

Méhkontrakciók kiváltására használt szerek

-oxytocin:



  • hypophysis hátsó lebenyéből

  • hypothalamusban szintetizálódik

  • magzatban is termelődik

  • polipeptid hormon

  • szintetikusan előállítva gyógyszer

  • nem terhes méhen és terhesség első 2 trimeszterében csekély hatás

  • érzékenység rá szülés előtt, alatt és közvetlen utána a legnagyobb

  • specifikus G-proteinhez kötött R-on hat

  • ösztrogének fokozzák, gestagének csökkentik az érzékenységét

  • oxytocin-R antagonsta (atosiban) gátolja a szülés alatti méhkontrakciót -> koraszülés ellen

  • gyakoribbá és erősebbé teszi a méhkontrakciókat

  • elernyedés -> köldökzsinór erei ne legyenek folyamatosan komprimálva

  • nagy adagok tónusos összehúzódást okoznak -> atóniás vérzések kezelésére

  • máj, tüdő, vérplazma bontja

  • néhány perc az eliminációs féléletideje

  • nagy adagokban ADH-szerű hatás, hypotensio jelentkezhet

  • fájásmegindításra vagy erősítésre használatos

  • szülés után, placentáris fázisban im vagy lassú iv

  • császármetszésnél direkt a myometriumba

  • kontrahálja az emlő myoepithelsejtjeit -> tejkilövellés

  • intranasalisan néhány perccel szoptatás előtt alkalmazható

-Ergometrin:

  • szerkezete erősen hasonlít az LSD-re, de nem hallucinogén

  • félszintetikus methylergometrin

  • tónusos méhkontrakciót okoz

  • csak a magzatmegszületése után adhatók inj./po

  • atoniás vérzés megelőzésére, involutio elősegítésére

  • kevésbé hatnak az összehúzódott uterusra, mint az atoniásra

  • oxytocint és ergometrint együtt is lehet adni

  • ergotamin is hasonló

  • MH: hányinger, fejfájás, vérnyomás-emelkedés, érspasmus, látászavarok

-prostaglandinok és származékaik:

  • AA-származékok

  • szülés előtt megnő a szintjük az anyai vérben, amnionfolyadékban

  • csökkentik a dysmenorrhoeás panaszokat

  • cervix érése és tágulása, ritmusos vagy tónusos kontrakciók érhetők el vele

  • vaginalis gél, kúp, pesszárium, tableta, iv., infúzió, extraamnialis inj.

  • MH: rosszullét, kólikás és alhasi fájdalom, hasmenés, fejfájás, hypotensio, láz, reakció az inj. helyén, bronchoconstrictio

  • indikációk: szülés megindítása, előkészítése, intrauterin elhalt magzat megszületésének segítése, gyógyszeres abortus, műszeres terápiás interruptio előkészítése, atoniás vérzés kezelése vagy megelőzése

  • mifepriston előkezelés növeli a prostaglandin-érzékenységet

  • dinoproston, sulproston, gemeprost, dinoprost, carboprost

Tocolyticumok:

-fenyegető vetélésben, koraszülésben, sűrgősségi helyzetekben a megindult szülés alatt

-használt gyógyszerek tünetiek, nem szelektívek

-ß2-agonisták:



  • fokozatos tolerancia

  • fenoterol, terbutalin, salbutamol, ritodrin

  • utóbbit tocolyticumnak fejlesztették ki

  • MH: anyai és magzati tachycardia, tremor, ritkán anyai tüdőoedema

-egyéb szerek:

  • COX-gátlók csak válogatott esetekben (duct. art. korai záródása)

  • naproxen dysmenorrhoea kezelésére

  • ritkán etilalkoholt a méh elernyesztésére

  • nifedipin

  • magnézium-szulfát infúzió: Ca-csatornákon át hat

  • progesteron is hatásos

  • ahol fertőzés áll a háttérben megfelelő Ab

17.: Perifériás értágítók. Migrén ellenes szerek

-hatásmechanizmus alapján:



  • a vér reológiai tulajdonságaira hatók

  • a vér alakos elemeire hatók

-szerkezet szerint:

  • imidazolinok (phentolamin)

  • nikotinsav-származék (nikotinsav, xantinolnikotinat)

  • ergotalkaloidok (nicergolin)

  • xantinok (pentoxifyllin)

  • Ca-csat. gátlók (cinnarizin, flunarizin)

  • vinca-alkaloidok (vinpocetin)

  • egyéb (bencyclan, naftidrofuryl, Na-pentosapoliszulfát – SP54)

-localis keringést csak akkor tudjuk jelentősen növelni, ha az ischaemia funkcionális eredetű

-terápiás indikációk:



  • bőrkeringés localis fokozása (Raynaud > fekély, gangraena): alfa-szimpatolitikumok

  • vázizomkeringés fokozása (claudicatio intermittens)

  • cerebralis keringés: értágító hatás elmarad a hypoxiában felszaporodó CO2-től (subarachnoidalis vérzést követő agyi érszűkületben, akut agyi ischaemia károsító hatásainak kivédésére)- nimodipin

Niccergolin:

-alfa-blokker és tct-aggregáció gátló

-agyban fokozza a DA-ACS-t és a fehérjeszintézist

-agyi ACS és vérellátási zavarok, dementia, perifériás keringési zavarok kezelésére

-szem és belső fül metabolikus vascularis eredetű betegségeiben

-ischaemiás stroke-ot követo rehabilitációban

-gyors és jó felszívódás

-májban metabolizálódik, vesén át ürül

-ne adjuk együtt más ergotalkaloidokkal, infarctus, ritmuszavar, vérzés és collapsus hajlamban, terhességben, szoptatás alatt

Cinnarizin

-fluorozott származéka a flunarizin

-Ca-csat. blokkolók

-szívizomra nem hatnak

-értágító, tct-aggregáció gátló, vvt-k rigiditását csökkenti

-perifériás érszűkületek, trophicus zavarok, agyérbántalmak, Meniere, kinetosisok kezelésére

-erős hisztaminantagonista

-vestibularis rendszer működésének gátlása

-MH: KIRi, GI, súlynövekedés

-flunarizin jelentősen kötődik plazmafehérjékhez, ellenjavallt EP-zavarokban, depresszió, szoptatás esetén

Vinpocetin

-növeli az agyi perfúziót

-microcirculatio javítása -> elősegíti az oxigenizáltságot

-agyi keringészavarok, emlékezetzavarok, mozgászavarok, klimaxhoz kapcsolt zavarok, szédülés, fejfájás csökkentésére

-másodlagos zöldhályog, vascularis és gyógyszer okozta halláscsökeknés, fülzúgás mérséklésére

-MH: kismértékű vérnyomáscsökkenés, tachycardia, ES-k

Pentoxifyllin

-növeli a szöveti perfúziót

-vér kóros folyadékáramlási tulajdonságainak előnyös befolyásolása

-javítja a vvt-k alakjában beállt kóros változásokat

-tct-aggregáció gátló

-csökkenti a vér viszkozitását

-növeli az ischaemiás szövetek oxigén- és tápanyagellátottságát

-jó felszívódás

-vvt-khez kötődve metabolitja keletkezik, ami a májban tovább metabolizálódik

-vesén át ürül

-indikáció:



  • arterioscleroticus, diabateses angiopathia

  • szem- és fül keringési zavarai

  • agyi keringési zavarok

  • postapoplexiás tünetek kezelésére

-MH: GI, kipirulás, forróságérzés, parox. tachycardia, angina, allergia

-óvatosan adjuk vérnyomáscsökkentőkkel és OAD-mal

Nikotinsav és észterei

-arterioscleroticus keringési zavarokban

-TG szintet csökkenti

-értágító hatás

-localis érgörcsökben, tartós érszűkületekben önmagában vagy papverinnel kombinálva

-po/pe


-hasonló a xantinolnicotinat

-thrombosis, embolia, gangraena diabetica, agyi áramlászavarok kezelésére

-ellenjavallt AMI, vérzéshajlam, májbetegség, ulcus esetén

Bencyclan

-értágító, tct-aggregáció gátló, vvt-k flexibilitását fokozó

-perifériás ereken, coronariákon, agyi ereken hat

-spasmolyticus visceralis simaizmokban

-Ca-csat. és ggl-blokkoló

-gyenge szedatív és kismértékű tachycardizáló hatás

-indikáció:



  • perifériás és agyi vascularis kórképek

  • visceralis görcsoldás

-jó felszívódás, ba 25%

-májban metabolizálódik

-vizelettel választódik ki

-MH: GI, KIR, ritkán ritmuszavarok, allergiás bőrjelenségek

-kölcsönhatások:


  • hatásfokozódás vérnyomáscsökkentő és görcsokozó MH-al rendelkező gyógyszerekkel

  • ritmuszavarok digitalissal, paraszimpatomimetikumokkal, hypokalaemiát okozó szerekkel

-ellenjavallt: túlérzékenység, légzés-, vese-, máj-, szívelégtelenség, AV-blokk, AMI, epilepsia, agyi trauma, apoplexia, óvatosan terheseknek, szoptatás alatt

Naftidrofuryl

-vasoaktív anyag

-perifériás keringésfokozó

-több támadáspont

-Raynaudban hatékony

-májban hidrolizálódik

-konjugálódva epével választódik ki

-ellenjavallt: decompensatio, ritmuszaavar, hypotonia, vérzés esetén

-MH: angina, ritmuszavar, vérnyomásesés, oedema, nyugtalanság, alvászavar, szédülés

SP-54

-vér reológiai tulajdonságainak előnyös befolyásolása



-thrombin inaktiváló, fibrinolysist elősegítő hatás

-endothelregenerációt elősegíti, ér simaizom-proliferatio gátló, antilipaemiás, gyulladásgátló

-indikáció:


  • thrombosis, embolia

  • thrombophlebitis, varicophlebitis

  • thromboembolia megelőzése

  • diabetes és degenerativ betegségek artériás keringési zavarainak megelőzésére és kezelésére

  • transluminalis angioplastica, thrmbolysis elő- és utókezelése

-ellenjavallt: ulcus, agyi-GVi, szemműtét, máj-, vese-, pancreasbetegség, abortushajlam, placentaleválás esetén

-terhességben óvatosan

-heparinhoz hasonlóan oszlik el, de po. felszívódik

-vesén át választódik ki

-féléletidő 25 óra

-MH: émelygés, hasmenés, túlérzékenység

-tilos diuretikumokkal együtt adni!!!

-óvatosan alvadásgátlókkal együtt

Ticlopidin

-tct-aggregáció gátló

-agy és végtagok artériás keringési zavaraiban

-agyi és CV ischaemiás komplikációk kivédésére

-haemodialysis okozta tct-rendellenességek kivédésére

-ellenjavallt: agranulocytosis, thrombocytopaenia, haemorrhagiás diathesis, ulcus, agyvérzés, terhesség, szoptatás esetén

Vénás és kapilláris keringési zavarokban alkalmazott szerek

-dihydroergotoxin:



  • hidrálással az ergotalkaloidok közvetlen érösszehúzó hatása sokkal erősebben csökken az artériákon, mint a vénákon

  • vénák tónusának növelése

  • csökken az alvadás veszélye

-rutosid, dosmin:

  • vénás pangást csökkentik

  • thrombusképződést megelőzhetik

  • flavinszármazékok

-gingko biloba kivonatai:

  • PAF antagonista

  • tct-aggregáció gátló

  • csökkenti a vvt-k aggregációs hajlamát

  • gyorsítja a véráramlást

  • stabilizálja a kapillárisok permeabilitását

  • késlelteti az ischaemia által kiváltott citotoxikus oedema kialakulását

  • javítja az oxigén és a glükóz szövetekbe való felvételét

  • szabadgyökök semlegesítése

  • gátolja a kóros lipidperoxidáció kialakulását

  • fülzúgás, fejfájás, hangulati labilitás, memóriazavarok, csökkenő intellektuális teljesítőképesség, koncentrációképesség kezelésére

-calcium dobesilat:

  • csökkenti az érfal permeabilitását

  • gátolja a vazoaktív anyagok hatását az endothelre

  • megelőzi az endothelsejtek leválását

  • microangiopathiák, kapilláriskárosodások, DM okozta retinopathia kezelésére

Értágító szöveti anyagok

-ACh, hisztamin, bradykinin

-endothelből felszabaduló NO felelős érte

-aktív ferritin, adenozinszármazékok, kallikrein, kallidin, SP

-prsztaglandinok (PGE, prosztaciklin)

-gyógyszerként alprostadil-t használjuk

-III-IV stádiumú artériaszűkület, congen. szívbetegség kezelésére

-sildenafilra nem reagáló erekciózavarokban intracavernosalis injekcióban

Fejfájások típusai

-nem tüneti, primer fejfájások gyógyszerelése

-csoportosítás:


  • migrén-csoport

  • cluster-fejfájás

  • ismeretlen etiológiájú chr. parox. hemicrania

  • tenziós fejfájás

  • fejfájás terápiájában alkalmazott szerek túlhasználatából eredő fejfájás

-életet nem veszélyeztetik

-tüneti fejfájás lehet életet veszélyeztető kórfolyamat jelzője (intracranialis törés, állapot, pszichiátriai kórképek, keringési zavar)

Migrén

-7 típus


-2 fő típus: aurával járó és aurával nem járó

-olyan, nem tüneti jellegű, többnyire epizodikusan ismétlődő fejfájás, melyet az erős, lüktető féloldali fájdalom és sajátos menetrendű kísérő tünetegyüttes jellemez

-kísérő tünetek: pszichomotoros és neurológiai bevezető és utótünetek, hányinger, hányás, fény-, hangkerülés, sápadt arcbőr

-kb. 3x-os női prevalencia

-legjellegzetesebben 25-34 év között jelentkezik először

-patomechanizmus:



  • neuropathiás fájdalomtípusok egyikének tartjuk

  • nociceptiv és neuropathiás fájdalmak

  • nociceptiv: nociceptorok közvetítik

  • neuropathiás: forrásai a kórosan működő/károsult neuronok

  • neuronalis lánc bármely szegmensében

  • hyperalgaesia: nocicepció hatékonyságának fokozódása

  • vascularis és neuralis teóriák

  • fájdalom abban a neuronalis háózatban keletkezik, melynek receptív területe az agyburkokban és az extracerebralis cranialis artériák falában található

  • aktuális epizód kezdeményezése történhet a periféria felől és a központ felől is

  • centralis háttér: féloldali localisatio, jellemző személyiségjegyek (kb. az A-típusú személyiség)

  • aura: centralis neuronalis funkciózavar, szorosan összefügg a kúszó kérgi depresszió jelenségével

-mediátorok szerepe:

  • szerotonin -> szerotonerg aktivitást fokozó szerek rohamot provokálnak, antagonisták pedig profilaktikusak

  • NO: rohamoldás

  • prostanoidok, LT-ek, bradykinin, CGRP: kiválthatnak rohamot



-etanol és ösztrogének is provokálhatnak rohamot

-előfázis:



  • szerotonerg hiperreaktivitás

  • 5-HT2B izgatása -> NO-felszabadulás

  • NO izgatja az érző idegvégződéseket -> neuropeptidek, CGRP, SP, neurokinin-A szabadul fel

-fájdalmi fázis:

  • neurogén gyulladás

  • prosztanoidok, bradykinin, hisztamin

  • vasodilatatio, extravasatio

  • fájdalom

  • perifériás nocisensoros up-reguláció és centralis szenzitizáció -> hyperalgaesia

  • trigeminoparaszimpatikus reflexpálya -> kísérő tünetek

-rohamoldó gyógyszerelés:

  • specifikus szerek az 5-HT agonisták

  • intracranialis erek simaizmain, CNS-neuronokon, trigeminalis idegvégződéseken

  • erek összehúzása, trigeminalis neuronok gátlása, transzmisszió gátlása, plazmaprotein extravasatio gátlása

  • CGRP felszabadulásának gátlása

  • sumatriptan után előállított minden szernek nagyobb a ba-a és a penetrációs tulajdonságai

  • MAO-A metabolizációban részt vesz

  • MH: angina

  • sumatriptan, zolmitriptan, rizatriptan, eletriptan

-általános szerek:

  • NSAID

  • ibuprofen, naproxen, tolfenamat

  • ergotamin-NSAID-belladonna kombináció koffeinnel vagy anélkül

  • ne adjunk mellé spasmolyticumot

  • kortikoszteroid „menekítő” gyógyszerelés

  • hányáscsillapítók (metoclopramid)

-profilaktikus kezelés:

  • más betegségeg

  • tolerálhatóság

  • életvezetésből adódó preferenciák figyelembe vétele

-újabb perspektívák:

  • botulinumtoxin kis dózisának mikroinjektálása glabellaris, frontalis és temporalis izomzatba

  • BGRP-R-antagonisták fejlesztése

specifikus szerek

általános szerek

profilaktikum

DHE

paracetamol

ß-blokkoló (propranolol)

ergotamin

aspirin

szerotonin-antagonista (pizotifen, methysergid)

triptánok

egyéb NSAID

Ca-csat.-blokkolók (verapamil, flunarizin)




NSAID-koffein-barbiturát kombináció

antidepresszánsok (TCA, SSRI, MAO-gátló)




opioidok?

antiepilepticumok (valproat, gabapentin)




neuroleptikumok

NSAID

18.: Szívelégtelenségben használt gyógyszerek I.: Akut kardiális elégtelenség gyógyszerei. A szívet tehermentesítő gyógyszerek

-több okra visszavezethető, komplex klinikai szindróma

-érintheti külön a jobb és bal kamrát, vagy mindkettőt

-perctérfogat olyan mértékben csökken, amely már nem elegendő a szervezet megfelelő oxigenizáltságához, perfúzióhoz

-prognózisa rossz

-progresszió késleltethető, életminőség javítható

-alapbetegség ismeretében több ponton beavatkozhatunk

cAMP-szint növelő pozitív inotrop szerek

-IC cAMP szint emelése

-SZE-ben csökken a szívizomsejtek cAMP-szintje

-kevesebb a működő ß1-R-ok száma

-G-proteinek működését gátló Gi-hatás dominál

ß1-agonisták

-viszonylag szelektívek

-dobutamin és dopamin (lásd: katkolaminok)

-csak rövid távú, sűrgősségi iv. terápiában

-megnöveli a szív oxigénigényét, akártachyarrhytmiákat is okozhat

-hosszabb adagolás csökkenti a R-ok sűrűségét -> tachyphylaxia

Foszfodiészteráz gátlók

-csökkentik a cAMP lebontását

-IC Ca-szint nő -> pozitív inotrop hatás

-vasodilatatio jön létre

-inodilatator hatás -> haemodinamikailag kedvező

-erekben a cAMP gyorsítja a miozin-könnyűlánc kináz inaktiválódást

-SZE akut kezelésében használjuk (chr. alkalmazásra gyenge)

-metilxantinok:



  • theophyllin, aminophyllin

  • ASZE, tüdőoedema kezelésére

-bipiridinek:

  • amrinon (inamrinon), milrinon

  • iv. infúzióban

  • perctérfogat nő

  • csökken a BPi töltőnyomás és a TPR


  • Yüklə 281,55 Kb.

    Dostları ilə paylaş:
  1   2   3   4




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin