Generische naam/stofnaam Werking, farmacodynamiek



Yüklə 471,66 Kb.
səhifə5/8
tarix21.04.2017
ölçüsü471,66 Kb.
#14654
1   2   3   4   5   6   7   8



    • Hypertensie

diuretica*

  • Na-voorraden in het lichaam

  • Initieel bloedvolume en hartdebiet

  • Eventueel initieel perifere weerstand

  • Na 6-8 weken: normalisatie van hartdebiet en daling van perifere weerstand

-

Thiaziden: eerste keus bij behandeling hypertensie

Lisdiuretica:

  • Bij ernstige hypertensie wanneer andere farmaca gebruikt worden die water- en zout retentie veroorzaken

  • Bij nierinsufficientie als GFR <30 ml/min

  • Bij hartfalen of levercirrose wanneer er uitgesproken zoutretentie is

Zie boven

-receptor blokkers*

Effecten zijn meest uitgesproken als de orthosympathische controle van het hart domineert

(zie boven)

-

Hypertensieve patienten met:

  • MI

  • Ischemisch hartlijden

  • Hartfalen

Zie boven

Captopril


ACE-inhibitoren inhiberen het converting enzyme peptidyl dipeptidase dat Ang I in Ang II omzet en ze inhiberen de inactivatie van bradykinine (een krachtige vasodilator en inflammatoir mediator) door kininase II:


TD: per os

Tmax: kort

E: vooral renaal (behalve fosinopril)


  • Hypertensie (systemische arteriolaire weerstand, de gemiddelde diastolische en systolische druk, zonder reflextachycardie)

  • Chronisch hartfalen (nabelasting, hartdebiet, hartritme, nierperfusie en natriurese  veneuze retour naar het hart, capillaire wiggedruk in de long, vullingsdruk van linkeratrium en ventrikel)

  • Acuut myocardinfarct (massa en wanddikte van LV)

  • Diabetes mellitus en nierlijden (proteinurie en nierfunctie stabiliseert, door verbeterde flow-distributie in de nier)

Nevenwerkingen:

  • Ernstige hypotensie

  • Acuut nierfalen (bij patienten met bilaterale nierarteriestenose)

  • Kuchhoest met eventueel wheezing (reversiebel)

  • Smaakverandering (reversiebel)

  • Hyperkaliemie (wanneer met K-supplementen, hogere doses K-sparende diuretica of NSAIDs)

  • Huiduitslag, drug fever, angio-oedema

  • Zelden: proteinurie, neutropenie

CI: zwangerschap


Cilazapril


Enalapril


Fosinopril


Lisinopril


Perindopril


Quinapril


Ramipril



Losartan


Angiotensine II receptorantagonisten (type losartan) hebben ongeveer dezelfde hemodynamische en antihypertensieve effecten als ACE-inhibitoren, maar met plasma Ang II stijging en zonder bradykinine-inactivatie

-

Typisch gestart wanneer ACE-inhibitoren een ondragelijke kuchhoest geven

Neveneffecten:

  • Zelfde als ACE-inhibitoren

  • Kuchhoest is minder fequent

Candesartan

Eprosartan

Irbesartan

Telmisartan

Valsartan

Aliskiren

Renine-inhibitoren veroorzaken een daling van de plasma renine activiteit (PRA)

-

Onbekend

Onbekend

Verapamil (phenylalkylamines)


Ca-kanaal blokkers:

  • relaxeren gladde spieren (meest uitgesproken in de arteriolen)

  • nimodipine  relatief selectief voor cerebrale BV

  • hartfequentie (+N  reflextachycardie, ~D, -V)

  • negatief chronotroop, negatief dromotroop, negatief inotroop effect (verapamil en diltiazem)




-

  • angor (vooral vasospastisch)

  • hypertensie

  • supraventriculaire tachycardie

  • VK-flutter

  • VK-fibrillatie

  • Post-MI (Verapamil, als -blokkers tegenaangewezen)

Nevenwerkingen:

  • Hypotensie, bradycardie

  • Myocarddepressie

  • Oedeem onderste ledenmaten

  • Obstipatie (verapamil)

CI: Gestoorde AV-of SA-geleiding, LV-falen, ventriculaire tachycardie

Diltiazem (benzothiazepines)


-

Nifedipine (dihydropyridines)


-

  • Angor (vooral vasospastisch)

  • hypertensie

  • hypotensie

  • duizeligheid

  • flushing

  • oedeem onderste ledenmaten

  • milde reflextachycardie

Nimodipine (dihydropyridines)


-

  • na subarachnoidale bloeding (gunstig effect door inhibite van reactioneel vasospasme)

Hydralazine

Dilatatie van de arteriolen (niet de venen)

-

  • hypertensie (gecombineerd gebruiken, bij monotherapie  snel tachyphylaxis)

  • reflextachycardie en zoutretentie

  • bij hoge doses “lupus” syndroom

  • hoofdpijn, nausea, anorexie, flushing

  • perifere neuropathie

  • drug fever

Minoxidil

Zeer krachtige vasodilator van de arteriolen (niet de venen) door verhogen van K-permeabiliteithyperpolarisatie

TD: per os

  • hypertensie (gecombineerd gebruik met een -blokker en een diureticum, kan hydralazine vervangen indien onvoldoende effect of teveel bijwerkingen)

  • reflextachycardie en zoutretentie

  • als onvoldoende dosis van -blokker en/of diureticum: tachycardie, angor, oedeem

  • hoofdpijn

  • hypertrichosis ( haargroeimiddel)

Nitroprusside

Dilatatie van arteriolen en venen door NO vrijzetting (enkel onder continue invasieve monitoring)

TD: i.v.

Tmax: kort



WD: kort

  • hypertensieve urgenties

  • acute hartdecompensatie

  • hypotensie

  • metabolisme in RBCs tot cyanide (accumulatie zorgt voor toxiciteit)

Diazoxide 

Dilateert arteriolen

TD: i.v.

  • hypertensieve urgenties

-

Clonidine*


2-agonisten  afname van de orthosympathische outflow uit het CZS  vasodilatiatie

-

  • hypertensie (maar beperking door gebrek aan informatie over hun impact op cardiovasculaire gevolgen)

  • withdrawal reactions

  • droge mond

  • sedatie

  • soms bradycardie

Guanfacine *


-

Reserpine *

Neuronblokkers (zie boven)

-

  • hypertensie

Zie boven

Guanethidine*

-methyltyrosine*

-methyl DOPA*

-blokkers*

Zie boven

-

  • Zie boven

Zie boven



    • Hartfalen

      • Positieven inotropica

Digoxine


  • Digitalisglycosiden inhiberen het Na/K ATPase waardoor de [Na]i  verminderde Na/Ca uitwisseling  [Ca]i  contractiliteit

  • Een rechtstreeks effect van digitalis op de PM van de hartcellen leidt tot een tragere stijgingssnelheid van het AP gevolgd door en verkorting van de plateau fase  refractaire periode

  • Cardioselectief parasympathomimetisch effect (vooral duidelijk thv de atria)

TD: per os (bij 10% van de populatie zijn er darmbacterien die digoxine inactiveren en zo de biologische beschikbaarheid reduceren  oppassen met AB) 1 x per dag (eventueel oplaaddosis voor snel effect)

E: vooral renaal

T1/2: 40 h

TV: 0,5-2ng/ml (nauw)



Atriale ritme-stoornissen (VK-flutter en –fibrillatie, vertraging van het ventriculair ritme  betere hemodynamiek)


Bij intoxicatie (digoxine > 2 ng/ml):

  • Rustpotentiaal over PM van hartcellen minder negatief  vertraagde na depolarisatie (bij nog hogere concentraties  “ectopic beats”, bigeminie en ventriculaire tachycardie en fibrillatie)

  • Verhogen van de centrale outflow naar het orthosympathische ZS: AV-junctioneel ritme, premature ventriculaire depolarisaties, bigeminie en 2e graads AV-blok

  • GI: anorexie, nausea, braken en diarree

  • Desorientatie, hallucinaties, gezichtstoornissen, agitatie, convulsies

Interacties (verhogen van digitalis plasmaspiegel): hypokaliemie, hypercalciemie, hypomagnesiemie, quinidine (90% van de patienten), AB (zie TD), colestyramine, amiodarone, verapamil

Digitoxine


TD: per os (volledig) 1 x per dag (eventueel oplaaddosis voor snel effect)

E: hepatisch (enterohepatische circulatie)



T1/2: 168 h


Amrinon


Bipyridines inhiberen fosfodiesterase  [cAMP]i  Ca-influx in hart en vasodilatatie (mag slechts korte tijd gebruikt worden)

TD: parenteraal (onder continue monitoring)

Acuut hartfalen (hartdebiet, perifere weerstand capillaire wiggedruk in longen

  • Nausea en braken

  • Aritmieen

  • Hypotensie

  • Thrombocytopenie

  • Verhoogde leverenzymen

Milrinon


Enoximon

Dopamine*

-agonisten met een positief inotroop effect (zie boven)

TD: getitreerd i.v. (onder contiune monitoring)

Harfalen (cave: ischemie)

  • hartfrequentie  verhoogd O2-verbruik  nog hogere hartfequentie

Dobutamine*



      • Diuretica*  verminderen van water- en zoutretentie  voorbelasting hart, oedeem, verkleining hart  verbeterde pompfuntie (zie boven)

      • ACE-inhibitoren* en Ang II receptorantagonisten*  voor- en nabelasting hart (zie boven)

      • Vasodilatoren

Hydralazine*

Dilatatie van arteriolen  nabelasting hart (zie boven)

-

Hartfalen (alleen de hydralazine-isosorbidedinitraat combinatie heeft een verbeterde overleving aangetoond in prospectieve RCTs)

Zie boven

Minoxidil*

-

Isosorbidedinitraat*


Nitraten zorgen voor dilatatie van vooral venen door NO vrijzetting  vooral voorbelasting hart (zie verder)

-

Zie verder



      • -blokkers

Carvedilol*


Zie boven

-

Idiopatische en ischemische cardiomyopathie (studies wijzen uit dat adrenerge stimulatie gevaarlijk is voor het “failing heart”  LV ejectiefractie en LV massa)

Hartfalen is zelf een CI (?)  zeer lage dosis beginnen

Bucindolol*

-



    • Angor

      • Thrombocytaggregatieremmers* en statines*  behandeling van zowel stabiele als instabiele angor (zie verder)

      • Organische nitraten

Nitroglycerine


Nitraten zorgen voor:

  • dilatatie van venen (vooral bij lage dosis) en arteriolen (coronairen  belangrijk voor vasospastische angor) door NO vrijzetting  voor- en nabelasting hart  werkbelasting en O2-nood

  • indirect: reflex tachycardie en water- en zoutretentie

  • redistributie van bloedtoevoer naar het hart

  • inhibitie van plaatjesaggregatie

  • relaxatie van bronchi, galwegen, maagdarmstelsel

  • TD: sublinguaal

Tmax: 1-2 min

WD: 20-30 min



  • TD: i.v.

  • E: nitraat reductase thv lever



  • TD: per os of transdermaal (nitroglycerine- of isosobidedinitraat- preparaten met trage vrijstelling) of

TD: isosorbidemononitraat per os (geen significant first pass metabolisme  lange T1/2)

  • Onmiddelijke behandeling

  • Vasospastische angor



  • Ernstige recurrente rustangor, instabiele angor of ernsige hartdecompensatie (nitroglycerine of isosorbidedinitraat)

  • Behandeling van angor gedurende lange tijd (tolerantie treedt snel op  nitraatvrij interval van min. 8-24 h, niet bij sublinguaal gebruik)

  • Orthostatische hypotensie

  • Tachycardie

  • Hoofdpijn

  • Interactie met fosfodiesterase-inhibitoren kan leiden tot extreme hypotensie




Isosorbidedinitraat


Isosorbidemononitraat


Yüklə 471,66 Kb.

Dostları ilə paylaş:
1   2   3   4   5   6   7   8




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin