Mundarija kirish 1-bob. Adabiyot sharhi

Dissertatsiyaning hajmi va tuzilishi.
Dissertatsiya kirish, uch bob, xulosalar, foydalanilgan adabiyotlar ro’yxati va chop etilgan ishlar ro’yxatidan iborat bo’lib ? mashinkada yozilgan matn sahifalari, shu jumladan ? jadvallar va ? rasmlar.
1-BOB. ADABIYOTLARNI SHARXI
§ 1.1. Organik birikmalarni nishonlash usullari

Nishonlangan farmakologik preparatlarni olish uchun turli xil kimyoviy elementlarning bir qator radonuklidlari qo’llaniladi. Ushbu tadqiqotning maqsadi –drotaverin va furosemidlarning past molekulyarli farmakologik preparatlarini nishonlash uchun – optimal radionuklidni tanlash kerak edi. Quyida farmakologik preparatlarni nishonlash uchun ishlatiladigan ba’zi radionuklidlarning xususiyatlarini tahlili keltirilgan.

Organik birikmalarni nishonlash uchun ishlatiladigan radionuklidlar. Organik kimyoda past va yuqori molekulyarli birikmalarni nishonlash uchun ³H, ¹⁴C, ³²P, ³³P, ³⁵S, ³⁶Cl, ⁸²Br, ¹³¹J kabi turli xil radionuklidlar qo’llaniladi. Sanab o’tilgan radionuklidlar orasida eng ko’p ishlatiladigani ³Н – tritiy, (Т_1/2) 12,3 yil yarim yemirilish davri bilan[1: 246 b., 2; 471-497 b.]. Tritiy bilan quyi hamda yuqori molekulyar organik birikmalarni, shu jumladan izotop almashinuvini nishonlashning turli usullari ishlab chiqilgan. ¹⁴C radionuklidi T_1/2 5600 yil bilan sof beta emitenti hisoblanadi. ¹⁴C ni aniqlash uchun ushbu izotopning yumshoq β-nurlanishini o’tkazadigan ingichka slyuda oynali maxsus hisoblagichli naychalar yoki suyuq sintilatsion spektrometrlar ishlatiladi. [3; 685 b., 4; 348 b., 5; 480 b.]
Fosfor radionuklidlaridan biologik faol birikmalarni nishonlash uchun ³²P (T_1/2 14,3 kun) va ³³P (T_1/2 25,34 kun) ishlatiladi. [3; 685 b., 4; 348 b., 5; 480 b.]. Ushbu radionuklidlar fosfor tarkibli past va yuqori molekulyar organik birikmalarning katta diapazonini nishonlash uchun qulaydir. Ko’p miqdordagi galoidlarning radioaktiv izotoplari orasida organik birikmalarni nishonlash uchun asosan ³⁶Cl (T_1/2 4·10⁵ yil), ⁸²Br (T_1/2 36 soat atrofida) va ¹³¹J (T_1/2 8 kun) ishlatiladi. [3; 685 b., 4; 348 b., 5; 480 b.].
Past molekulyarli farmakologik birikmalarni nishonlash uchun uglerod-14 dan foydalanish ko’p hollarda sintez va boshlang’ich reaktivlarning yuqori narxi tufayli qo’llanilmaydi. Bundan tashqari, ¹⁴C bilan nishonlashlash asosan birikma sintezi paytida amalga oshiriladi, tayyor preparatlarni esa ¹⁴C bilan nishonlash juda qiyin va aksariyat hollarda deyarli imkonsizdir.
Drotaverinlarning past molekulyarli farmasevtik preparatlarini nishonlash uchun fosfor, oltingugurt va galloidlarning radionuklidlaridan ham foydalanilmaydi, chunki bu birikmalarda fosfor, oltingugurt va galloid atomlari mavjud emas, boshqa radionuklidlarning atomlarini birikmalarga kiritish esa ularning farmakologik xususiyatlarini o’zgartiradi.
Shu munosabat bilan, sanab otilgan barcha radionuklidlar orasida tritiy shubhasiz afzalliklarga ega va quyidagi sabablarga ko’ra biologiya va tibbiyot uchun nishonlangan birikmalar olish uchun eng ko’p ishlatiladigan va qulay radionukliddir. Birinchidan, vodorodni o’z ichiga olgan deyarli barcha organik molekulani tritiy bilan nishonlash mumkin. Ikkinchidan, tritiy turli xil birikmalarga osonlikcha kiritiladi va bu jarayonlarning kimyosi boshqa radionuklidlarga qaraganda yaxshiroq ishlab chiqilgan. Uchinchidan, tritiy biologiya va tibbiyotda ishlatiladigan eng arzon radionukliddir.
Organik birikmalarni nishonlash usullarining yuqorida keltirilgan tahlilidan kelib chiqib, drotaverin va furosemidning past molekulyarli farmakologik preparatlarini nishonlash uchun tritiydan foydalanish zarur parametrlarga ega nishonlangan preparatlarni olish uchun eng optimal deb taxmin qilish mumkin.