|
2.10.3. Lokal anesteziklerin farmakolojisi
Lokal anesteziklerin hepsi yağda eriyen alkoloidlerin suda eriyen tuzlarıdır (31).
Neredeyse tümü, ortak bir amin yapısının kimyasal varyasyonları olup, zayıf bazik özellik
gösteren sekonder veya tersiyer amin yapısına sahiptirler (31,34). Lokal anestezikler, ana
zincirine ester veya amid bağı gelmesiyle aminoesterler ve aminoamidler olarak iki gruba
ayrılır. İki grup arasındaki temel farklılık kimyasal stabilite, metabolizma ve allerjik
potansiyellerdeki farklılıktır. Aminoamid yapılı lokal anestezikler karaciğerde mikrozomal
enzimlerce yıkılmaktadırlar ve aminoester grubu ilaçlara göre daha stabildirler. Allerjik
reaksiyon geliştirme potansiyelleri çok nadirdir. Aminoester yapılılar
paraaminobenzoikasit (PABA) türevleridirler ve plazma kolinesterazı tarafından
metabolize edilirler. Metabolik yan ürünü olan PABA, allerjen bir üründür ve bunlarda
allerjik reaksiyonlar daha sık görülür. Lokal anesteziklerin değişik klinik etkileri ancak
fizikokimyasal özellikleri ile açıklanabilir. Bupivakain ve levobupivakain için bu özellikler
Tablo 2’de verilmiştir (31,33,34).
Tablo 2. Bupivakain ve Levobupivakainin fizikokimyasal özellikleri
Özellikler Bupivakain
Levobupivakain
Moleküler ağırlık 288
324,9
Pka 8,1 8,0
pH 4,5-6,5
4-6,5
Lipid çözünürlüğü 30
30
Dostları ilə paylaş: | 
