Periferik siNİr sistemine etkiLİ İLAÇlar


Sentetik kolinerjik bloke edici bileşikler



Yüklə 175,66 Kb.
səhifə3/3
tarix21.04.2017
ölçüsü175,66 Kb.
#14955
1   2   3

2. Sentetik kolinerjik bloke edici bileşikler
2.1. Aminoalkol esterleri
Aminoalkol esteri taşıyan antikolinerjikler büyük ölçüde antispazmodik, midriyatik ve antiparkinson olarak kullanılmaktadırlar. Sentetik antikolinerjik bileşiklerin çoğunda bulunan diğer bir özellik, aktivitede önemli bir artışa yol açan kuaterner azot atomunun varlığıdır. Bu bileşiklerde antimuskarinik tipteki tipteki antikolinerjik aktivite gangliyonik bloke edici etkiyle birlikte görülmektedir.


Bileşik Formül





Klidinyum bromür+

3-Hidroksi-1-metilkinuklidinyum benzilat bromür







Siklopentolat+

2-(Dimetilamino)etil 1-hidroksi--fenilsiklopentanasetat







Disiklomin+

2-(Dimetilamino)etil [1,1’-bisiklohekzil]-1-karboksilat







Ökatropin+

-Hidroksibenzenasetikasit 1,2,2,6-tetrametil-4-piperidinil ester






Glikopirolat Bromür+

1-Metil-3-pirolidil--fenil--siklopentilglikolat metilbromür








Meponzolat bromür+

N-Metil-3-piperidil- benzilat metil bromür








Metantelin bromür+

Dietil(2-hidroksietil)metilamonyum bromür ksanten-9-karboksilat







Oksifensiklimin+

1-Metil-1,4,5,6-tetrahidro-2-pirimidilmetil -siklohekzil--fenil glikolat







Propantelin bromür+

(2-Hidroksietil)diizopropilmetilamonyum bromür ksanten-9-karboksilat








Klidinyum bromür+ Sentezi :


Siklopentolat+ Sentezi :


Disiklomin+ Sentezi :


Glikopirolat Bromür+ Sentezi :
Meponzolat bromür+ Sentezi :


Oksifensiklimin+ Sentezi :


Metantelin bromür+ Sentezi :

Propantelin bromür+ Sentezi :



2.2. Aminoalkol eterleri
Antikolinerjik (spazmolitik, midriyatik) olmaktan çok antiparkinson amaçla kullanılmışlardır. Genelde antihistaminikle yapısal benzerlik gösteren bu bileşikler antihistaminik özellikleri nedeniyle de kullanılmaktadırlar.


Bileşik Formül






Benztropin mezilat+

8-Metil-8-azabisiklo[3.2.1]okt-3-il benzhidril eter metansülfonat







Klorfenoksamin+

[1-(p-Klorofenil)-1-fenil]etil (2-dimetilaminoetil)eter







Orfenadrin+

ß-Dimetilaminoetil-2-metilbenzhidril eter





Benztropin mezilat+ Sentezi :



Klorfenoksamin+ Sentezi :

Orfenadrin+ Sentezi :

2.3 Aminoalkoller
Parasempatolitik aktiviteye sahip olan bu gruptaki ilaçlar antispazmodik ve antiparkinson amaçlarla kullanılmaktadır.


Bileşik Formül





Biperiden+

α-Bisiklo[2.2.1]hept-5-en-2-il- α-fenil-1-piperidinilpropanol






Proksiklidin+

1-Siklohekzil-1-fenil-3-pirolidinilpropanol







Tridihekzetil iyodür+

(3-Siklohekzil-3-hidroksi-3-fenilpropil)trietilamonyum iyodür







Trihekzifenidil+

1-Siklohekzil-1-fenil-3-piperidinilpropanol






B
iperiden+ Sentezi :


P
roksiklidin+ Sentezi :



Tridihekzetil iyodür+ Sentezi :

T
rihekzifenidil+ Sentezi :


2.4. Aminoamitler
İ
zopropamit iyodür
+ : 2,2-Difenil-4-diizopropilaminobutiramit metiliyodür

Atropin benzeri etkileri olan güçlü bir antikolinerjik bileşiktir. Peptik ülser, hiipermotilite ve hiper asitide gibi durumlarda tedaviye yardımcı olmak amacıyla kullanılır.


Sentezi :




T
ropikamit
+ : N-Etil- α-(hidroksimetil)-N-(4-piridinilmetil) benzenasetamit

Oftalmolojide kullanılan bileşik, güçlü bir antikolinerjiktir.


Sentezi :

2.5.Değişik yapıdaki bileşikler
D
ifemanil metilsülfat
+ : 4-(difenilmetilen)-1,1-dimetilpiperidinyum metilsülfat

Güçlü bir antikolinerjik bileşiktir. Peptik ülser, hipermotilite ve hiper asitide gibi durumların tedavisinde kullanılır. Bileşiğin ayrıca aşırı terleme tedavisinde de kullanımı vardır.


S
entezi :

E
topropazin
+: 10-(2-Dietilaminopropil)fenotiyazin

Parkinsonun semptomatik tedavisinde kullanılır.


S
entezi
:

2.6. Papaver alkaloidleri ve sentetik türevleri
Papaverin düz kaslar üzerinde antispazmodik etkiye sahiptir. Nonspesifik etkisi nedeniyle genellikle ‘‘nonspesifik antagonist ’’ olarak tanımlanır.



Bileşik R1 R2 R3 R4 R5




Papaverin+

6,7-Dimetoksi-1-veratrilizokinolin



















Etaverin+

1-(3,4-Dietoksibenzil)-6,7-dietoksiizokinolin



















Dimoksilin+

1-(4-Etoksi-3-metoksibenzil)-6,7-dimetoksi

-3-metilizokinolin



















Papaverin+ Sentezi :



Dimoksilin+ Sentezi :


3. Gangliyonik bloke edici ilaçlar
Trimetafan kamsilat+ : (+)-1,3-Dibenzildekahidro-2-oksoimidazo[4,5-c]-tiyeno[1,2-α]

tiolyum kamforsülfonat



Kısa etki süreli bir gangliyon blokörü olan bileşik, sadece belli nörocerrahi prosedürlerde, aşırı kanama nedeniyle operasyon bölgesinin görünemez hale geldiği durumlarda kullanılır.Bileşik doğrudan vazodilatasyon oluşturur.


Mekamilamin hidroklorür+ : N,2,3,3-Tetrametil-2-norbornanamin hidroklorür


Sentezi :




4. Nöromüsküler bloke edici ilaçlar
4.1. Kürar ve kürar alkaloidleri
Kürar ve kürar alkaloidleri paralizan etkiye sahiptirler. Bu alkaloidler mental bozuklukların şokla tedavisinde kas gevşetici olarak kullanılmaktadır. Bu bileşikler ayrıca genel anestezide tam bir kas gevşemesi sağlamak amacıyla kullanılmaktadır. Diğer bir kullanım yerleri ise miyastenia gravis teşhisidir.


Bileşik Formül




Tübokürarin klorür+

7’,12’-Dihidroksi-6,6’-dimetoksi-2,2’,2’-trimetil tubokürarinyum klorür hidroklorür






Metokurin iyodür+

6,6’,7’,12’-Tetrametoksi-2,2,2’,2’-tetrametil tubokürarinyum diiyodür







4.2 Kürariform etki gösteren sentetik türevler
Süksinilkolin klorür+: 2,2’-[(1,4-Diokso-1,4-butandiil)bis(oksi)bis

[N,N,N-trimetiletanaminyum) diklorür




Kas gevşetici olarak kullanılır.
S
entezi :

Atrakuryum besilat+: 2-(2-Karboksietil)-1,2,3,4-tetrahidro-6,7-dimetoksi-2-metil


-1-veratrilizokinolinyum benzen sülfonat pentametilen ester

Paralize edici etkisi vardır.


Dekametonyum bromür+ : Dekametilenbis[trimetilamonyum] dibromür

Bileşik özellikle anestezik barbitüratlarla kombine halde iskelet kası gevşeticisi olarak kullanılır.


Gallamin trietiiyodür+:1,2,3-Tris(2-trietilamonyum etoksi) benzen triiyodür

Nöromüsküler iletimi engellemek suretiyle iskelet kasında gevşemeye yol açar. Süksinil kolinin etki süresini uzatmak amacıyla kullanılır.
Sentezi :






Yüklə 175,66 Kb.

Dostları ilə paylaş:
1   2   3




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin