Periferik siNİr sistemine etkiLİ İLAÇlar

2. Sentetik kolinerjik bloke edici bileşikler
2.1. Aminoalkol esterleri
Aminoalkol esteri taşıyan antikolinerjikler büyük ölçüde antispazmodik, midriyatik ve antiparkinson olarak kullanılmaktadırlar. Sentetik antikolinerjik bileşiklerin çoğunda bulunan diğer bir özellik, aktivitede önemli bir artışa yol açan kuaterner azot atomunun varlığıdır. Bu bileşiklerde antimuskarinik tipteki tipteki antikolinerjik aktivite gangliyonik bloke edici etkiyle birlikte görülmektedir.

Bileşik Formül

Klidinyum bromür^+ 3-Hidroksi-1-metilkinuklidinyum benzilat bromür
Siklopentolat^+ 2-(Dimetilamino)etil 1-hidroksi--fenilsiklopentanasetat
Disiklomin^+ 2-(Dimetilamino)etil [1,1’-bisiklohekzil]-1-karboksilat
Ökatropin^+ -Hidroksibenzenasetikasit 1,2,2,6-tetrametil-4-piperidinil ester
Glikopirolat Bromür^+ 1-Metil-3-pirolidil--fenil--siklopentilglikolat metilbromür
Meponzolat bromür^+ N-Metil-3-piperidil- benzilat metil bromür
Metantelin bromür^+ Dietil(2-hidroksietil)metilamonyum bromür ksanten-9-karboksilat
Oksifensiklimin^+ 1-Metil-1,4,5,6-tetrahidro-2-pirimidilmetil -siklohekzil--fenil glikolat
Propantelin bromür^+ (2-Hidroksietil)diizopropilmetilamonyum bromür ksanten-9-karboksilat

Klidinyum bromür⁺ Sentezi :


Siklopentolat⁺ Sentezi :


Disiklomin⁺ Sentezi :


Glikopirolat Bromür⁺ Sentezi :
Meponzolat bromür⁺ Sentezi :


Oksifensiklimin⁺ Sentezi :


Metantelin bromür⁺ Sentezi :

Propantelin bromür⁺ Sentezi :



2.2. Aminoalkol eterleri
Antikolinerjik (spazmolitik, midriyatik) olmaktan çok antiparkinson amaçla kullanılmışlardır. Genelde antihistaminikle yapısal benzerlik gösteren bu bileşikler antihistaminik özellikleri nedeniyle de kullanılmaktadırlar.

Bileşik Formül

Benztropin mezilat^+ 8-Metil-8-azabisiklo[3.2.1]okt-3-il benzhidril eter metansülfonat
Klorfenoksamin^+ [1-(p-Klorofenil)-1-fenil]etil (2-dimetilaminoetil)eter
Orfenadrin^+ ß-Dimetilaminoetil-2-metilbenzhidril eter

Benztropin mezilat⁺ Sentezi :



Klorfenoksamin⁺ Sentezi :

Orfenadrin⁺ Sentezi :

2.3 Aminoalkoller
Parasempatolitik aktiviteye sahip olan bu gruptaki ilaçlar antispazmodik ve antiparkinson amaçlarla kullanılmaktadır.

Bileşik Formül

Biperiden^+ α-Bisiklo[2.2.1]hept-5-en-2-il- α-fenil-1-piperidinilpropanol
Proksiklidin^+ 1-Siklohekzil-1-fenil-3-pirolidinilpropanol
Tridihekzetil iyodür^+ (3-Siklohekzil-3-hidroksi-3-fenilpropil)trietilamonyum iyodür
Trihekzifenidil^+ 1-Siklohekzil-1-fenil-3-piperidinilpropanol

B
iperiden⁺ Sentezi :

P
roksiklidin⁺ Sentezi :


Tridihekzetil iyodür⁺ Sentezi :

T
rihekzifenidil⁺ Sentezi :

2.4. Aminoamitler
İ
zopropamit iyodür⁺ : 2,2-Difenil-4-diizopropilaminobutiramit metiliyodür

Atropin benzeri etkileri olan güçlü bir antikolinerjik bileşiktir. Peptik ülser, hiipermotilite ve hiper asitide gibi durumlarda tedaviye yardımcı olmak amacıyla kullanılır.

Sentezi :




T
ropikamit ⁺ : N-Etil- α-(hidroksimetil)-N-(4-piridinilmetil) benzenasetamit

Oftalmolojide kullanılan bileşik, güçlü bir antikolinerjiktir.

Sentezi :

2.5.Değişik yapıdaki bileşikler
D
ifemanil metilsülfat⁺ : 4-(difenilmetilen)-1,1-dimetilpiperidinyum metilsülfat

Güçlü bir antikolinerjik bileşiktir. Peptik ülser, hipermotilite ve hiper asitide gibi durumların tedavisinde kullanılır. Bileşiğin ayrıca aşırı terleme tedavisinde de kullanımı vardır.

S
entezi :
E
topropazin⁺: 10-(2-Dietilaminopropil)fenotiyazin

Parkinsonun semptomatik tedavisinde kullanılır.

S
entezi :

2.6. Papaver alkaloidleri ve sentetik türevleri
Papaverin düz kaslar üzerinde antispazmodik etkiye sahiptir. Nonspesifik etkisi nedeniyle genellikle ‘‘nonspesifik antagonist ’’ olarak tanımlanır.

Bileşik R1 R2 R3 R4 R5

Papaverin^+ 6,7-Dimetoksi-1-veratrilizokinolin
Etaverin^+ 1-(3,4-Dietoksibenzil)-6,7-dietoksiizokinolin
Dimoksilin^+ 1-(4-Etoksi-3-metoksibenzil)-6,7-dimetoksi -3-metilizokinolin

Papaverin⁺ Sentezi :



Dimoksilin⁺ Sentezi :


3. Gangliyonik bloke edici ilaçlar
Trimetafan kamsilat⁺ : (+)-1,3-Dibenzildekahidro-2-oksoimidazo[4,5-c]-tiyeno[1,2-α]

tiolyum kamforsülfonat

Kısa etki süreli bir gangliyon blokörü olan bileşik, sadece belli nörocerrahi prosedürlerde, aşırı kanama nedeniyle operasyon bölgesinin görünemez hale geldiği durumlarda kullanılır.Bileşik doğrudan vazodilatasyon oluşturur.

Mekamilamin hidroklorür⁺ : N,2,3,3-Tetrametil-2-norbornanamin hidroklorür


Sentezi :




4. Nöromüsküler bloke edici ilaçlar
4.1. Kürar ve kürar alkaloidleri
Kürar ve kürar alkaloidleri paralizan etkiye sahiptirler. Bu alkaloidler mental bozuklukların şokla tedavisinde kas gevşetici olarak kullanılmaktadır. Bu bileşikler ayrıca genel anestezide tam bir kas gevşemesi sağlamak amacıyla kullanılmaktadır. Diğer bir kullanım yerleri ise miyastenia gravis teşhisidir.

Bileşik Formül

Tübokürarin klorür^+ 7’,12’-Dihidroksi-6,6’-dimetoksi-2,2’,2’-trimetil tubokürarinyum klorür hidroklorür
Metokurin iyodür^+ 6,6’,7’,12’-Tetrametoksi-2,2,2’,2’-tetrametil tubokürarinyum diiyodür

4.2 Kürariform etki gösteren sentetik türevler
Süksinilkolin klorür⁺: 2,2’-[(1,4-Diokso-1,4-butandiil)bis(oksi)bis

[N,N,N-trimetiletanaminyum) diklorür

Kas gevşetici olarak kullanılır.
S
entezi :
Atrakuryum besilat⁺: 2-(2-Karboksietil)-1,2,3,4-tetrahidro-6,7-dimetoksi-2-metil


-1-veratrilizokinolinyum benzen sülfonat pentametilen ester

Paralize edici etkisi vardır.

Dekametonyum bromür⁺ : Dekametilenbis[trimetilamonyum] dibromür

Bileşik özellikle anestezik barbitüratlarla kombine halde iskelet kası gevşeticisi olarak kullanılır.

Gallamin trietiiyodür⁺:1,2,3-Tris(2-trietilamonyum etoksi) benzen triiyodür

Nöromüsküler iletimi engellemek suretiyle iskelet kasında gevşemeye yol açar. Süksinil kolinin etki süresini uzatmak amacıyla kullanılır.
Sentezi :