Draje, lozenjlar, granulalar, karamel . Xuddi shunday qattiq dozalash shakllari. Granulalar dumaloq, silindrsimon yoki tartibsiz shakldagi donalar (donlar) shaklida paydo bo'ladi. Drajelar muntazam sharsimon shaklga, tekis va silliq yuzaga ega bo'lib, shakar granulalarida dori-darmonlar va yordamchi moddalarni qurish orqali olinadi. Xuddi shu qoida tabletkalardagi kabi draje uchun ham amal qiladi - ularni maydalash, chaynash yoki maydalash mumkin emas. Pastillar va karamel (lolipoplar) kattaroq farmakologik vositalardir. Ular faol moddalarni karamel massasiga kiritib, shinni bilan qalinlashgan shakardan tayyorlanadi. Lozenjlar, masalan, yo'talni davolashda keng qo'llaniladi.
Dori-darmonli qalam - tashqi foydalanish uchun mo'ljallangan uchi uchli yoki yumaloq silindr. Misol tariqasida, "Oltin Yulduz" (mashhur "Yulduzcha" balzam) inhalasyon qalamini keltirish mumkin.
Drajelar - ta’sir etuvchi moddaning yordamchi moddalarga qavat qavat qilib
o’ralganiga aytiladi. Bunga vitaminlarni misol qilib olish mumkin. Masalan: undivit,
revit, diazalin. Drajelar 30 daqiqagacha eriydi.
Kapsulalar - dori moddasining yoqimsiz, badxun ta’mga ega bo’lgan,
oshqozonni qitiqlash va ko’pincha ichak mahallasiga yetib borib so’ng erishini
ta’minlash maqsadida kraxmal yoki jelatoza yordamida qobiqqa joylanishiga aytiladi.
Ko’pincha kapsulalar ichakda erish uchun mo’ljallangan. Ular 30 daqiqada eriydi.
Ammo bu erish vaqtlari har bir qattiq dori vositasiga boshqa ko’rsatma bo’lmaganda
inobatga olinadi. Qattiq dori vositalarining erishi, parchalanishi organizmdagi
muhitga bog’liq bo’lishi ham mumkin.
Dori vositasi qattiq dori shaklida bo’lsa, demak u oshqozon ichak yo’li orqali
o’tgandagina kuchli ta’sirga ega ekanligini anglatadi. Ichiladigan suyuq dori
vositalari ham oshqozon ichak yo’li orqali o’z ta’sirini ko’rsatadi.
Agar dori modda suyuq ya’ni ampulalarda chiqarilgan bo’lsa demak bu dori
in’yeksiya yo’li orqali yuborilganda o’z ta’sirini yo’qotmaydi va kuchli ta’sirga ega
bo’ladi.
Qattiq dori shakllarining og’irligi 0,1 grammdan 0,5 grammgacha bo’lishi shart,
aks holda bemorga qabul qilish noqulaylik tug’diradi. Ba’zida qattiq dori
shakillarining og’irligi 0,5 gramdan kata qilib ishlab chiqarilishi ham mumkin ammo
ular shimish uchun yoki chaynash uchun mo’ljallangan bo’ladi.
Qattiq dori shakllariga kiruvchi dori vositalari interal yo’l orqali organizmga
yuboriladi. Interal yo’l da dori moddalari oshqozon ichak yo’lidan o’tadi. Bularga
ogiz orqali, til osti orqali, o’n ikki barmoqli ichak va to’g’ri ichak orqali yo’llari
kiradi. Dori moddasining til ostiga yuborilishi- sublingval yo’l deyiladi va bu yo’l
orqali kichik yoshdagi bolalarni davolashda umuman qo’llanilmaydi. Til osti yo’li
usulida dori moddasi og’izdagi sulaklar yordamida so’rilib umumiy ta’sir ko’rsatadi,
chunki og’iz bo’shlig’ida fermentlar sust bo’ladi. Demak bu usul xamma dorilar ucun
emas. Faqat ayrim dori vositalarigina til ostiga qo’yish usulida yuboriladi. Masalan
nitroglitserin, metiltestosteron va pregnin kabilar. Ya’ni ko’rsatib o’tilgan dori
moddalari qonga tez so’riladi va juda tez ta’sir etadi.
Og’iz orqali yuborish-per oral yo’l deyiladi. Bu usulda dorilarni qabul qilish
ham qulay, ham oson, ham juda keng qo’llaniladigan yo’l bo’lib hisoblanadi. Ba’zi
dorilar oshqozon shilliq qavatida so’rilishni boshlaydi, ammo so’rilish asosan
ingichka ichakda ro’y beradi. Chunki ingichka ichakda vorsinkalar mavjud va qon
aylanish yaxshi. Lekin so’rilish qabul qilingan dorining turiga, shakliga va qabul
qilinish sharoitiga bog’liq bo’lishi ham mumkin. Masalan oshqozon muhitining
xarakteri, uning miqdori, yopishqoqligi, vaqti, oshqozondagi moddalar bilan
aralashishi va hattoki harorat. (37C)
O’n ikki barmoqli ichak orqali yuborish usuli-ichakda dori moddalarining
yuqori konsentratsiyasini hosil qilish maqsadida moddalar o’n ikki barmoqli ichakka
zond orqali yuboriladi.
Dori moddalari peroral usulda organizmga yuborilganda uning biologik
samaradorligiga ya’ni ta’sir etuvchi moddasining chiqish tezligiga ta’sir etuvchi
omillar ko’p bo’ladi. Umuman dori vositalarining peroral yuborilishi dorilarning
ovqatdan oldin yoki keyin ichilishiga bog’liq. Oshqozon ichak traktidagi fermentlai
ta’sir ko’rsatishi mumkin Bu oshqozon ichak traktining holatiga ham bog’liq chunki
oshqozondagi (PH) sharoiti ya’ni kislotaning yetarlicha ekanligi yoki kislotaning
yetarli emasligi kata ahamiyatga egadir. Ovqatlanishda va ovqatdan keyin
oshqozondagi sharoit PH=2, 9…3 ga, ingichka ichakniki esa 8, 0…8, 4ga teng
bo’ladi. Bu esa o’z navbatida dori moddasining ionlarga ajralishiga, ularni oshqozon
ichak yo’lidan o’tish tezligiga, ularning turg’unligiga, so’rilishiga va qonga
tushishiga ta’sir qiladi. Misol uchun aspirin ovqatdan keyin qabul qilinadi.
Oshqozondagi muhit PH 1dan 3 gacha bo’lganda u to’liq ionlashmagan boladi ammo
lipidlarda yaxshi eriganligi ushun to, liq so’riladi. Agar uni ovqat bilan qabul qilinsa
preparatning tuzga aylanish holati oshadi va uning oshqozonda so’rilishi
sekinlashadi. Xuddi shu tariqa biologik samaradorligi keskin pasayadi. Shu sababli
bemorlarga dori moddalarini qabul qilishda albatta ularni qachon qabul qilinishini
dorinomada ko’rsatilganidek qabul qilinishi kerak. Aks holda dorilarning
biosamaradorligi kutilgan samarani bermasligi mumkin. Ba’zi moddalar ovqatdan
keyin qabul qilinganda, ovqatlarni hazm qiluvchi suyuqliklar bilan o’z faolligini
yo’qotadi yoki qisman ta’siri pasayadi. Kislotali sharoitda ba’zi moddalar masalan:eritromitsin, benzilpenitsillin,
pituitrin va boshqalar o’z ta’sirlarini yo’qotadi. Ularning tarkibi
geksamitilentetraminga, ammiak va formaldegidga parchalanib ketadi. Natijada
dorining ta’siri biz kutgan natijani bermaydi.
Qattiq dori preparatlrining so’rilishiga og’iz bo’shlig’idagi va oshqozon
ichakdagi mutsin moddasi kata ta’sir ko’rsatadi. Masalan: Streptomitsin sulfat,
atropine sulfat, belladonna preparatlari, platifillin gidrotartratlar va boshqalar yomon
so’riluvchi komplekslar paydo qiladi.
Qattiq dori moddalarini biosamaradorligini aniqlashda in vivo va in vitro
usulidan foydalaniladi. Bunda biosamaradorlikni o’rganish uchun qo’yidagi
parametrlar kerak bo’ladi:
Dori vositasining qondagi maksimal konsentratsiyasi;
Eng yuqori konsentratsiyaga yetish vaqti;
Egri chiziqli yuza ostida plazmadagi yoki qon zardobidagi dori vositasining
konsentratsiyasini vaqt davomida o’zgarishi;
Dori vositalarining biosamaradorligini aniqlash uchun meyoriy texnik
ko’rsatmalarga e’tibor qaratish lozm bo’ladi. Ush bu vaziyatda dori vositasi standart
vosita bilan solishtiriladi.
Qattiq dori shakllarining erish tezligi va biosamaradorligi aylanuvchi kajava
yordamida aniqlaniladi. Buning uchun aylanuvchi kajava zanglamaydigan populat
materialdan yasaladi. Aylanuvchi kajavaga kerakli muxit 250 gram va
tekshirilayotgan vosita solinadi. So’ng kajava bir maromda tebranib aylanadi. 1
daqiqada 50 yoki 100 marotaba. ( DFdagi ko’rsatmaga qaraladi)Dori vositasining
kajavadan o’tish tezligi va qancha o’tganligiga qarab moddaning biosamaradorligi
tekshiriladi.
Xulosa: Ko’pchilik per oral yo’l orqali qabul qilingan dori moddalar ovqatlanish
vaqtida va ovqatdan keyin ajralib chiquvchi fermentlar va turli yuqori faol
moddalarning (oshqozon ichak trakti) ta’siriga tushib o’zlarining to’liq ta’sirini bera
olmaydi va bu ularni biosamaradorligiga juda kata ta’sir ko’rsatadi.